GCN2 Inhibidores

Los inhibidores comunes de GCN2 incluyen, pero no se limitan a, estaurosporina CAS 62996-74-1, rapamicina CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, 5-iodotubercidina CAS 24386-93-4 y silvestrol CAS 697235-38-4.

Los inhibidores de la GCN2 pertenecen a una clase química específica de compuestos diseñados para dirigir y modular la actividad de la proteína cinasa conocida como General Control Nonderepressible 2 (GCN2). La GCN2 es un regulador clave en la vía de la respuesta integrada al estrés (ISR), que desempeña un papel crucial en la adaptación celular a diversas formas de estrés, en particular la inanición de aminoácidos. Esta proteína quinasa se activa cuando las células detectan una deficiencia de aminoácidos, lo que da lugar a una serie de acontecimientos posteriores que, en última instancia, dan lugar a la traducción de genes específicos implicados en la respuesta al estrés y la supervivencia celular. La inhibición de GCN2 pretende interferir en esta cascada de señalización, proporcionando así a los investigadores valiosas herramientas para estudiar los mecanismos moleculares subyacentes a las respuestas celulares al estrés.

El desarrollo de inhibidores de GCN2 se ha visto impulsado principalmente por la necesidad de explorar la intrincada red de respuestas celulares al estrés por nutrientes. Al bloquear selectivamente la actividad de GCN2, estos inhibidores permiten a los científicos investigar los efectos secundarios de GCN2 de forma controlada, arrojando luz sobre su papel en la fisiología y fisiopatología celular. Esta clase de compuestos suele incluir pequeñas moléculas diseñadas para unirse específicamente al sitio activo de GCN2, impidiendo su fosforilación y activación.