GBX2 Inhibidores

Los inhibidores comunes de GBX2 incluyen, entre otros, (+/-)-JQ1, clorhidrato de I-BET 151 CAS 1300031-49-5 (sal no HCl), 4-[(1E)-2-(2-Amino-4-hidroxi-5-metilfenil)diazenil]-N-2-piridinilbencenosulfonamida CAS 1395084-25-9, Vismodegib CAS 879085-55-9 y GANT61 CAS 500579-04-4.

Los inhibidores de GBX2, como clase química conceptual, no están establecidos debido a la dificultad intrínseca de dirigirse directamente a los factores de transcripción con moléculas pequeñas. Los factores de transcripción como GBX2 pueden regularse a varios niveles, incluyendo su transcripción, traducción y estabilidad proteica. Los enfoques indirectos suelen implicar la modulación de las vías de señalización que controlan la expresión o la actividad del factor de transcripción. Por ejemplo, las moléculas que modulan el estado de la cromatina, como JQ1 e I-BET151, pueden influir en la actividad transcripcional de proteínas como GBX2 impidiendo la lectura de marcas de histonas acetiladas, alterando así los patrones de expresión génica.

Otro enfoque consiste en dirigirse a las vías de señalización anteriores a GBX2. La vía de señalización Hedgehog es un regulador crítico de los procesos de desarrollo, y sus inhibidores, como Vismodegib y GANT61, pueden afectar indirectamente a la expresión o función de GBX2. Del mismo modo, los compuestos dirigidos a la vía de señalización Wnt (CHIR99021, XAV939, LGK-974 y LY2090314) podrían influir en la actividad de GBX2, ya que esta vía desempeña un papel fundamental en el desarrollo embrionario y puede afectar a la regulación de diversos factores de transcripción. La inhibición de quinasas como MEK (con PD0325901 y U0126) también puede afectar indirectamente a GBX2, ya que MEK forma parte de la vía MAPK/ERK, que interviene en la regulación de numerosos procesos celulares, incluida la expresión génica.