G9a Inhibidores
Los inhibidores comunes de G9a incluyen, entre otros, Chaetocin CAS 28097-03-2, clorhidrato de BIX01294 CAS 1392399-03-9, inhibidor de la histona lisina metiltransferasa CAS 935693-62-2 (hidrato), UNC 0224 CAS 1197196-48-7 y UNC 0646.
Los inhibidores de la G9a pertenecen a una clase de compuestos químicos dirigidos específicamente contra la enzima G9a, que desempeña un papel fundamental en la regulación epigenética. La epigenética se refiere a las modificaciones en la expresión de los genes que se producen sin cambios en la propia secuencia del ADN. G9a, también conocida como EHMT2 (euchromatic histone-lysine N-methyltransferase 2), es una enzima responsable de añadir grupos metilo a las proteínas histonas, concretamente en la lisina 9 de la histona H3 (H3K9). Estos grupos metilo pueden actuar como marcas epigenéticas, influyendo en la forma en que se empaqueta el ADN y, en consecuencia, en la expresión génica.
Los inhibidores de G9a están diseñados para interrumpir la actividad de la enzima G9a, impidiendo que metilen las proteínas histonas. Esta inhibición puede provocar cambios en la estructura de la cromatina, haciendo que los genes sean más o menos accesibles a la maquinaria celular responsable de la expresión génica. Al alterar de este modo el paisaje epigenético, los inhibidores de la G9a tienen el potencial de modular los patrones de expresión génica e influir en diversos procesos celulares. Los investigadores están especialmente interesados en estos compuestos por sus implicaciones en la comprensión de la regulación epigenética en enfermedades como el cáncer, los trastornos neurodegenerativos y los trastornos del desarrollo, así como por su potencial en el estudio de procesos biológicos fundamentales como la diferenciación celular y el desarrollo embrionario.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
La chaetocina es un potente inhibidor de G9a, una histona metiltransferasa implicada en la regulación epigenética. Se une selectivamente al sitio activo de la enzima, perturbando su interacción con sustratos de histonas y alterando la estructura de la cromatina. Esta interferencia provoca cambios en los perfiles de expresión génica, afectando a la diferenciación y proliferación celular. Las interacciones moleculares únicas y la especificidad de la chaetocina ponen de relieve su papel en la modulación de los paisajes epigenéticos, lo que la convierte en un compuesto importante en el estudio de la regulación génica. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
El clorhidrato de BIX01294 es un inhibidor selectivo de G9a, una histona metiltransferasa clave que desempeña un papel crucial en la metilación de los residuos de lisina en las proteínas histonas. Su afinidad de unión única le permite interrumpir eficazmente la actividad catalítica de la enzima, lo que provoca modificaciones alteradas de las histonas y los consiguientes cambios en la dinámica de la cromatina. La distinta interacción de este compuesto con G9a influye en la regulación epigenética, lo que permite comprender mejor los mecanismos de modulación de la expresión génica. | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor Inhibidor | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
El inhibidor de la histona lisina metiltransferasa, dirigido a G9a, presenta una alta especificidad para el sitio activo de la enzima, bloqueando eficazmente su actividad metiltransferasa. Esta inhibición altera el paisaje de metilación de las histonas, afectando a la estructura y accesibilidad de la cromatina. El perfil cinético del compuesto revela un mecanismo de inhibición competitiva, en el que compite con el sustrato natural, dando lugar a alteraciones significativas en las redes de regulación génica y en las modificaciones epigenéticas. | ||||||
UNC 0224 | 1197196-48-7 | sc-362816 sc-362816A | 10 mg 50 mg | $194.00 $816.00 | ||
El UNC 0224 es un inhibidor selectivo de la G9a, que demuestra una afinidad de unión única que estabiliza la enzima en una conformación inactiva. Este compuesto interrumpe el ciclo catalítico de la enzima, influyendo en la dinámica de modificación de las histonas. Su interacción con G9a altera el paisaje conformacional, lo que produce un profundo impacto en la remodelación de la cromatina. Las distintas interacciones moleculares del compuesto facilitan una modulación matizada de la regulación epigenética, subrayando su papel en los procesos celulares. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
UNC0638 es un potente inhibidor de G9a que muestra una alta selectividad frente a otras histonas metiltransferasas, reduciendo los niveles de H3K9me2 y reactivando los genes silenciados. | ||||||
UNC 0646 | 1320288-17-2 | sc-397060 | 10 mg | $185.00 | ||
El UNC 0646 es un inhibidor selectivo de la G9a que presenta un mecanismo de acción único gracias a su capacidad para formar complejos estables con la enzima. Esta interacción dificulta la transferencia de grupos metilo a sustratos de histonas, alterando eficazmente el perfil cinético de la enzima. Al modular la dinámica del sitio activo de la enzima, el UNC 0646 influye en las vías de señalización descendentes y en la accesibilidad de la cromatina, afectando así a los patrones de expresión génica y al comportamiento celular. | ||||||
UNC 0642 | 1481677-78-4 | sc-397059 | 10 mg | $230.00 | 3 | |
El UNC 0642 es un inhibidor selectivo de G9a que interrumpe la actividad catalítica de la enzima al unirse a su sitio activo, lo que provoca un cambio conformacional que impide el reconocimiento del sustrato. Este compuesto presenta una gran afinidad por G9a, lo que provoca una alteración de la cinética de reacción y una reducción significativa de la metilación de histonas. Su dinámica de unión única puede influir en la estructura y estabilidad de la cromatina, afectando así a la regulación transcripcional y a los procesos celulares. | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
El A-366 inhibe selectivamente la G9a, lo que provoca una disminución de los niveles de H3K9me2, afectando potencialmente a la expresión génica y a los procesos celulares regulados por la G9a. | ||||||
UNC0631 | 1320288-19-4 | sc-397011 | 5 mg | $149.00 | ||
UNC0631 es un potente inhibidor de G9a, caracterizado por su capacidad para formar interacciones estables con el sitio activo de la enzima. Este compuesto induce un cambio conformacional distinto, que no sólo dificulta el acceso al sustrato, sino que también altera la dinámica general de la enzima. Al modular la actividad de la enzima, el UNC0631 afecta al paisaje de metilación de las histonas, influyendo así en la regulación epigenética y en los procesos de remodelación de la cromatina dentro de la célula. | ||||||
EPZ005687 | 1396772-26-1 | sc-497734 | 2.5 mg | $380.00 | ||
EPZ005687 es un inhibidor potente y selectivo de G9a, que conduce a una reducción de los niveles de H3K9me2 y se muestra prometedor en la modulación de procesos relacionados con la cromatina. | ||||||