UNC0631 (CAS 1320288-19-4)
ENLACES RÁPIDOS
UNC0631 demuestra una notable potencia y selectividad como inhibidor de la actividad de G9a tanto in vitro como en contextos celulares. En el laboratorio, exhibe un efecto inhibidor potente sobre la actividad de G9a con un IC50 de 4 nM, impidiendo efectivamente la dimetilación de la histona 3 en lisina 9 mediada por G9a/GLP en células MDA-MB-231 con un IC50 de 25 nM. Su capacidad inhibitoria se extiende a varias líneas celulares de cáncer y a la línea celular pulmonar fetal humana IMR-90, dirigiéndose eficazmente a la actividad de G9a/GLP. UNC-0631 destaca como un nuevo inhibidor de G9a, mostrando una potencia excepcional en múltiples líneas celulares mientras mantiene una separación significativa entre la eficacia funcional y la toxicidad celular. La proteína lisina metiltransferasa G9a juega un papel fundamental en la represión transcripcional, empleando la dimetilación de H3K9me2 de la cromatina, así como de proteínas no histonas.
UNC0631 (CAS 1320288-19-4) Referencias
- Optimización de la actividad celular de los inhibidores de G9a 7-aminoalkoxy-quinazolines. | Liu, F., et al. 2011. J Med Chem. 54: 6139-50. PMID: 21780790
- La metiltransferasa H3K9 G9a reprime la E-cadherina y se asocia a la invasión miometrial en el cáncer de endometrio. | Hsiao, SM., et al. 2015. Ann Surg Oncol. 22 Suppl 3: S1556-65. PMID: 25613390
- La histona desmetilasa KDM3A es necesaria para la activación del potenciador de los genes diana del hipopótamo en el cáncer colorrectal. | Wang, HY., et al. 2019. Nucleic Acids Res. 47: 2349-2364. PMID: 30649550
- Progresos recientes en los inhibidores de la histona metiltransferasa (G9a) como agentes anticancerígenos. | Cao, H., et al. 2019. Eur J Med Chem. 179: 537-546. PMID: 31276898
- La histona metiltransferasa G9a promueve la colangiocarcinogénesis mediante la regulación de la quinasa de la vía Hippo LATS2 y la vía de señalización YAP. | Ma, W., et al. 2020. Hepatology. 72: 1283-1297. PMID: 31990985
- El aumento de miR-101a suprime la fibrosis renal crónica mediante la regulación de KDM3A a través del bloqueo de la vía de señalización YAP-TGF-β-Smad. | Ding, H., et al. 2020. Mol Ther Nucleic Acids. 19: 1276-1289. PMID: 32092824
- La chaetocina anula la autorrenovación de las células madre del cáncer de vejiga mediante la supresión del circuito KMT1A-GATA3-STAT3. | Yang, Z., et al. 2020. Front Cell Dev Biol. 8: 424. PMID: 32626701
- Comparación de la Actividad de Moduladores Epigenéticos frente a los Parásitos Hemoprotozoos Babesia divergens y Plasmodium falciparum. | Vanheer, LN. and Kafsack, BFC. 2021. ACS Infect Dis. 7: 2277-2284. PMID: 33599488
- Cribado Mecanicista de Alto Rendimiento de Compuestos Epigenéticos para el Tratamiento Potencial de los Meningiomas. | Tatman, PD., et al. 2021. J Clin Med. 10: PMID: 34300316
- La histona desmetilasa KDM3C regula el eje lncRNA GAS5-miR-495-3p-PHF8 en la hipertrofia cardiaca. | Zhao, L., et al. 2022. Ann N Y Acad Sci. 1516: 286-299. PMID: 35777757
- Aumento de la Producción de Plaquetas de la Sangre del Cordón Umbilical con la Inhibición de la Metiltransferasa de Histona Lisina Eucromática. | Liu, Y., et al. 2022. Stem Cells Transl Med. 11: 946-958. PMID: 35880582
- KDM3A promueve la proliferación y la invasión de las células del carcinoma oral de células escamosas a través de la desmetilación de H3K9me2 activada por DCLK1. | Yang, L., et al. 2022. Genes Genomics. 44: 1333-1342. PMID: 36094735
- Efecto sinérgico de la inhibición combinada de las vías de la quinasa de control 1 y la metiltransferasa G9a en el cáncer de páncreas | Urrutia, G., Salmonson, A., & Lomberk, G. 2018. The FASEB Journal. 32: 835.1-835.1.
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UNC0631, 5 mg | sc-397011 | 5 mg | $149.00 |