UNC 0642 (CAS 1481677-78-4)
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UNC 0642 es un inhibidor selectivo y potente de G9a y GLP. Exhibe una selectividad >2,000 veces mayor para G9a y GLP sobre PRC2-EZH2 y una selectividad >20,000 veces mayor sobre otras metiltransferasas. UNC 0642 reduce los niveles de dimetilación de H3K9 en células MDA-MB-231 (IC50=110 nM). La metilación de histonas, específicamente la metilación de residuos de lisina en histonas, juega un papel crucial en la determinación de la estructura de la eucromatina y en la regulación de la expresión génica. Dos importantes metiltransferasas de histonas, G9a y la proteína similar a G9a (GLP), son responsables de la mono- o dimetilación de la lisina 9 en la histona 3. Este proceso de metilación contribuye significativamente al desarrollo embrionario temprano, al imprinting genómico y al desarrollo de linfocitos.
UNC 0642 (CAS 1481677-78-4) Referencias
- La epigenética se une al GPCR: inhibición de la histona H3 metiltransferasa (G9a) y del receptor de histamina H3 para el síndrome de Prader-Willi. | Reiner, D., et al. 2020. Sci Rep. 10: 13558. PMID: 32782417
- La inhibición de la lisina metiltransferasa G9a/GLP restablece la plasticidad sináptica a largo plazo y el marcaje/captura sináptica al facilitar la síntesis proteica en el área CA1 del hipocampo del ratón modelo APP/PS1 de la enfermedad de Alzheimer. | Han, JLT., et al. 2021. Transl Neurodegener. 10: 23. PMID: 34187583
- Detección de células madre cancerosas mediante ligandos peptídicos basados en biomarcadores específicos de EMT. | Chen, YA., et al. 2021. Sci Rep. 11: 22430. PMID: 34789743
- Las 7-Aminoalcoxi-Quinazolinas de Bibliotecas Enfocadas Epigenéticamente Son Inhibidores Potentes y Selectivos de la ADN Metiltransferasa 1. | Medina-Franco, JL., et al. 2022. Molecules. 27: PMID: 35566242
- La represión del gen colinérgico REST-G9a a través de la señalización neuroinmune HMGB1-TLR4 regula el fenotipo de las neuronas colinérgicas del cerebro anterior basal. | Crews, FT. and Vetreno, RP. 2022. Front Mol Neurosci. 15: 992627. PMID: 36072299
- El eje mTORC1-G9a-H3K9me2 regula negativamente la autofagia en la lipotoxicidad hepatocelular inducida por ácidos grasos. | Mushtaq, A., et al. 2023. J Biol Chem. 299: 102937. PMID: 36690274
- Un nivel bajo de biomarcadores de capacidad antioxidante, pero no la sobreexpresión de dianas, predice la vulnerabilidad a fármacos inductores de ROS. | Samarin, J., et al. 2023. Redox Biol. 62: 102639. PMID: 36958250
Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
UNC 0642, 10 mg | sc-397059 | 10 mg | $230.00 |