Los inhibidores del FRMD8 abarcan una gama de compuestos que influyen en diversas quinasas y vías de señalización, lo que conduce a una inhibición indirecta de la actividad funcional del FRMD8. La estaurosporina, por ejemplo, es un potente inhibidor de la cinasa con un amplio espectro de dianas, incluidas las cinasas que fosforilan el FRMD8, inhibiendo su activación y la participación en la señalización descendente. LY294002 y Wortmannin son inhibidores de PI3K que, al reducir la actividad de PI3K, pueden conducir a una disminución de la fosforilación de las dianas corriente abajo, disminuyendo potencialmente el papel que desempeña FRMD8 en las vías de señalización relacionadas con PI3K. La supresión de estas quinasas puede conducir a una disminución de la actividad funcional de FRMD8 mediante la reducción de los eventos de fosforilación que son esenciales para sus funciones de señalización.
En la vía MAPK/ERK, inhibidores como el U0126 y el PD98059 bloquean la activación de MEK1/2 y ERK, respectivamente. Dicha inhibición puede ser crítica si la función del FRMD8 o la función de sus socios interactuantes depende de esta vía para la activación a través de la fosforilación. Los inhibidores dirigidos a otras quinasas, como SB203580 y SP600125, que inhiben selectivamente p38 MAPK y JNK respectivamente, podrían reducir la fosforilación de sustratos que interactúan con FRMD8 o lo regulan, lo que conduciría a una inhibición indirecta de su actividad. Del mismo modo, la Rapamicina suprime mTORC1, lo que podría regular a la baja la síntesis de proteínas implicadas en las vías funcionales del FRMD8, mientras que PP2, Dasatinib, Gefitinib y Sorafenib se dirigen a quinasas específicas como las quinasas de la familia Src, BCR-ABL, EGFR y RAF respectivamente.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Un potente inhibidor de la quinasa que se dirige a una amplia gama de quinasas, lo que puede interrumpir las cascadas de señalización que fosforilan FRMD8, inhibiendo así su activación y las funciones de señalización posteriores. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inhibidor de la fosfoinositida 3-kinasa (PI3K) que al suprimir la actividad de la PI3K puede conducir a una menor fosforilación de las dianas corriente abajo, disminuyendo potencialmente el papel del FRMD8 en las vías de señalización relacionadas con la PI3K. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Un inhibidor selectivo de p38 MAPK que a través de la inhibición de esta quinasa podría reducir la fosforilación de sustratos implicados con la función de FRMD8, conduciendo indirectamente a la disminución de la actividad de FRMD8. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Un inhibidor de mTOR que al inhibir mTORC1 puede regular a la baja la síntesis de proteínas y otros procesos que pueden ser necesarios para la función o expresión de FRMD8, lo que resulta en su actividad disminuida. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Otro inhibidor de PI3K que mediante la inhibición de PI3K puede disminuir la actividad quinasa que de otro modo contribuiría a la señalización mediada por FRMD8, dando lugar a una reducción de la actividad de FRMD8. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK) que podría impedir la fosforilación mediada por JNK de proteínas que interactúan con FRMD8 o lo regulan, inhibiendo así indirectamente la actividad de FRMD8. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Un inhibidor de MEK que bloquea la activación de ERK, que puede ser necesaria para la fosforilación y activación de FRMD8 o de proteínas que regulan FRMD8, lo que conduce a una actividad reducida de FRMD8. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Un inhibidor de la quinasa de la familia Src que puede impedir la activación de las quinasas Src, afectando potencialmente a la función de FRMD8 si FRMD8 se encuentra aguas abajo o regulado por la señalización de la quinasa Src. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Un inhibidor de la tirosina cinasa que, al inhibir las cinasas de la familia BCR-ABL y Src, podría reducir la fosforilación de FRMD8 o de sus proteínas asociadas, dando lugar a una disminución de la actividad de FRMD8. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Un inhibidor de la tirosina cinasa EGFR que puede impedir las vías de señalización mediadas por EGFR, lo que puede reducir indirectamente la activación de FRMD8 o su papel en los procesos de señalización relacionados con EGFR. | ||||||