FKBP11 Activadores
Activadores comunes de FKBP11 incluyen, pero no se limitan a Ciclosporina A CAS 59865-13-3, 17-AAG CAS 75747-14-7, Geldanamicina CAS 30562-34-6, Radicicol CAS 12772-57-5 y Ácido zoledrónico monohidrato CAS 165800-06-6.
Los activadores de FKBP11 son compuestos que interactúan específicamente con la proteína FKBP11, miembro de la familia de las proteínas de unión a FK506 (FKBP), y modulan su función. Esta familia se caracteriza por la capacidad de sus miembros para unirse a inmunofilinas, que son proteínas con capacidad para unirse a fármacos inmunosupresores como el FK506 (tacrolimus). FKBP11 comparte similitudes estructurales con otros miembros de la familia FKBP, incluida la presencia de un dominio peptidil-prolil isomerasa (PPIasa), que permite a estas proteínas ayudar en el plegamiento de proteínas catalizando la isomerización cis-trans de enlaces peptídicos imídicos de prolina en cadenas polipeptídicas. Sin embargo, las funciones específicas y los socios de unión de FKBP11 pueden diferir de los de otras FKBPs, haciendo que los activadores de FKBP11 sean únicos en su selectividad y modo de acción.
El desarrollo de activadores de FKBP11 implica la comprensión de la estructura de la proteína y los mecanismos por los que interactúa con otros componentes celulares. Estos activadores suelen ser pequeñas moléculas que pueden unirse al sitio activo o a otro lugar estratégico de la proteína FKBP11, alterando su conformación y modulando su actividad. La modulación precisa podría dar lugar a un cambio en la interacción de la proteína con otra maquinaria celular o influir en su actividad PPIasa. El descubrimiento y la caracterización de estos activadores requieren técnicas sofisticadas como el cribado de alto rendimiento, el modelado computacional y los estudios de relación estructura-actividad (SAR) para identificar compuestos que tengan el efecto deseado sobre la proteína. Dado que la FKBP11 interviene en procesos celulares complejos, las alteraciones específicas de su actividad debidas a la unión de activadores pueden influir en diversos aspectos de su papel dentro de la célula, desde el plegamiento de la proteína hasta las interacciones con otras proteínas celulares.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $63.00 $92.00 $250.00 $485.00 $1035.00 $2141.00 | 69 | |
La ciclosporina A se une a la inmunofilina FKBP12. Sin embargo, debido a la similitud en el dominio de la inmunofilina, puede potenciar la FKBP11 impidiendo su interacción inhibidora natural con la calcineurina, con lo que aumenta indirectamente la actividad de la calcineurina, que interviene en la activación de las células T y podría potenciar el papel de la FKBP11 en los procesos inmunorreguladores. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $67.00 $156.00 | 16 | |
El 17-AAG es un inhibidor de la Hsp90 que puede provocar un aumento de la expresión de las cochaperonas, incluidas las inmunofilinas como la FKBP11. Al inhibir la Hsp90, podría potenciar indirectamente el papel estabilizador de la FKBP11 en los complejos proteicos y aumentar su actividad funcional relacionada con el plegamiento proteico y la respuesta al estrés. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $39.00 $59.00 $104.00 $206.00 | 8 | |
La geldanamicina también se dirige a la Hsp90, aumentando potencialmente la expresión y la actividad de co-chaperonas como la FKBP11. Esto puede potenciar la actividad chaperona de la FKBP11, ayudando al correcto plegamiento de las proteínas y manteniendo la homeostasis celular. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $92.00 $333.00 | 13 | |
El radicicol se une a la Hsp90, y su inhibición puede aumentar la actividad de las cochaperonas, incluida la de la FKBP11. Al inhibir la Hsp90, podría potenciarse el papel de la FKBP11 en la chaperonización y la estabilización de complejos proteicos, aumentando así su actividad en la respuesta celular al estrés. | ||||||
Pifithrin-α hydrobromide | 63208-82-2 | sc-45050 sc-45050A | 5 mg 25 mg | $120.00 $300.00 | 36 | |
La pifitrina-α(HBr) es un inhibidor de la unión de p53 a las mitocondrias, lo que puede aumentar la demanda de chaperonas moleculares durante el estrés celular, potenciando potencialmente la actividad de FKBP11, ya que puede ayudar en el plegamiento y la estabilidad de p53 y otras proteínas relacionadas con el estrés. | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
El NVP-AUY922 es un inhibidor de la Hsp90, y al inhibir esta chaperona, puede potenciar indirectamente la actividad de la FKBP11 a través de una mayor demanda de sus funciones chaperonas en el plegamiento de las proteínas cliente y la gestión de la respuesta al estrés. | ||||||
BIIB 021 | 848695-25-0 | sc-364434 sc-364434A | 5 mg 25 mg | $128.00 $650.00 | ||
El BIIB021 es un inhibidor oral de la Hsp90 que puede conducir a una regulación al alza de las cochaperonas, incluida la FKBP11. Al inhibir la Hsp90 y aumentar así el requisito funcional de la FKBP11 en el plegamiento de proteínas y el ensamblaje de complejos, el BIIB021 puede potenciar la actividad de la FKBP11. | ||||||