FAM59B_Fam59b Activadores

Activadores FAM59B_Fam59b comunes incluyen, pero no se limitan a Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5, Sodium Butyrate CAS 156-54-7 y PMA CAS 16561-29-8.

Los activadores del regulador asociado a GRB2 del subtipo 2 de MAPK1 son compuestos químicos que influyen en vías o procesos específicos de señalización celular, dando lugar a la potenciación de la función de la proteína. Los activadores operan a través de diferentes mecanismos para lograr esta mejora. Por ejemplo, la forskolina estimula directamente la producción de AMPc, un mensajero secundario que activa la PKA. La PKA puede fosforilar diversas proteínas que pueden estar implicadas en la regulación del regulador asociado a la GRB2 del subtipo 2 de la MAPK1, lo que conduce a su activación. De forma similar, el agonista beta-adrenérgico isoproterenol aumenta los niveles de AMPc, lo que también puede conducir a la activación de la PKA y a la subsiguiente potenciación de la función del regulador de MAPK1 subtipo 2 asociado a GRB2. Además de las vías mediadas por AMPc, otros activadores actúan modulando los niveles de calcio intracelular. Ionóforos como la ionomicina y el A23187 aumentan la concentración de calcio dentro de las células, lo que activa quinasas dependientes del calcio como las CaMKs. Estas quinasas podrían fosforilar proteínas que forman parte de la vía MAPK, potenciando así la actividad del regulador de MAPK1 subtipo 2 asociado a GRB2. La acción del agonista del canal de calcio de tipo L Bay K8644 sugiere una potenciación similar debida al aumento de la afluencia de calcio. Además, activadores como el EGCG y el ácido ocadaico modulan las actividades de la cinasa y la fosfatasa, respectivamente, dando lugar a cambios en los patrones de fosforilación que pueden influir en la vía MAPK y, en consecuencia, en la actividad del regulador asociado a GRB2 del subtipo 2 de MAPK1. El EGCG inhibe determinadas quinasas, lo que puede provocar un aumento de las vías compensatorias que conducen a la activación de la proteína. El ácido ocadaico, al inhibir las fosfatasas, impide la desfosforilación de proteínas dentro de la vía MAPK, lo que puede dar lugar a la activación sostenida del regulador asociado a GRB2 del subtipo 2 de MAPK1.

Otros compuestos, como el butirato sódico y el rolipram, alteran la expresión génica y los niveles de AMPc, respectivamente. El butirato sódico, a través de su actividad inhibidora de la histona deacetilasa, puede causar la expresión de proteínas que actúan corriente arriba o a nivel del regulador asociado a GRB2 del subtipo 2 de MAPK1, potenciando su actividad. El rolipram eleva los niveles de AMPc mediante la inhibición de la fosfodiesterasa 4, lo que, de forma similar a la forskolina, conduce a la activación de la PKA y a la promoción de la función del regulador de MAPK1 subtipo 2 asociado a GRB2. Los ésteres de forbol, como el PMA, activan la PKC, que fosforila varias dianas que pueden incluir proteínas de la vía MAPK, lo que puede dar lugar a la activación del regulador asociado a GRB2 del subtipo 2 de MAPK1. La anisomicina, aunque es principalmente un inhibidor de la síntesis proteica, activa las proteínas cinasas activadas por el estrés y puede conducir indirectamente a una mayor función del regulador asociado a GRB2 del subtipo 2 de MAPK1 a través de mecanismos de respuesta al estrés.