EZI Inhibidores
Los inhibidores comunes de la EZI incluyen, entre otros, la tricostatina A CAS 58880-19-6, el ácido hidroxámico suberoilanilida CAS 149647-78-9, el butirato sódico CAS 156-54-7, la romidepsina CAS 128517-07-7 y el MS-275 CAS 209783-80-2.
Los inhibidores EZI, abreviatura de enhancer of zeste homolog inhibitors, son una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente a las proteínas homólogas del enhancer of zeste, que son un componente central del complejo represor policomb 2 (PRC2), e inhiben su función. Estas proteínas, en particular EZH2, desempeñan un papel crucial en la regulación epigenética de la expresión génica mediante la trimetilación de la lisina 27 de la histona H3 (H3K27me3), un marcador comúnmente asociado al silenciamiento génico. Los inhibidores de EZI están diseñados para unirse al dominio SET de EZH2, impidiendo así la actividad metiltransferasa de la enzima. Esta inhibición provoca una disminución de los niveles de H3K27me3 y, en consecuencia, afecta al silenciamiento epigenético de los genes. Al alterar el panorama de metilación de las histonas, los inhibidores de la EZI pueden inducir cambios en los patrones de expresión de genes que son críticos para diversos procesos celulares, como la diferenciación y la proliferación celular.
El desarrollo de los inhibidores de EZI se basa en la comprensión de los mecanismos moleculares por los que PRC2 regula la expresión génica. Al unirse al sitio activo de EZH2, estos inhibidores pueden reducir eficazmente la actividad enzimática responsable de la adición de grupos metilo a H3K27. La especificidad de los inhibidores de EZI hacia el dominio SET es crucial, ya que garantiza que se minimicen los efectos fuera del objetivo, centrando así el impacto en la vía PRC2. La consiguiente reducción de los niveles de H3K27me3 conduce a la reactivación de genes previamente silenciados, lo que puede dar lugar a cambios pronunciados en el comportamiento celular. Esta clase de inhibidores se caracteriza por una serie de estructuras químicas, cada una con distintos grados de afinidad y especificidad por el dominio SET de EZH2. Los investigadores sintetizan y evalúan continuamente nuevos compuestos de esta clase para optimizar su eficacia y selectividad. Las vías bioquímicas en las que influyen los inhibidores de EZI son complejas e implican una red de interacciones que van más allá de la acción inmediata sobre EZH2, afectando a la arquitectura de la cromatina y al perfil de expresión génica de la célula en general.
Items 1 to 10 of 11 total
Mostrar:
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A es un inhibidor de la histona desacetilasa. La EZI, al ser una proteína que puede interactuar con la cromatina, podría verse inhibida indirectamente por el aumento de la acetilación de las histonas, lo que provocaría un cambio conformacional en la estructura de la cromatina que desfavorecería las interacciones de la EZI. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
El vorinostat es otro inhibidor de la histona desacetilasa. Aumentaría la acetilación de histonas, alterando potencialmente la expresión génica de forma que se produzca una regulación a la baja de la actividad EZI debido a la remodelación de la cromatina. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
El butirato sódico, como ácido graso de cadena corta, actúa como inhibidor de la histona desacetilasa. Es probable que provoque la hiperacetilación de las histonas, lo que podría perturbar la actividad funcional de la EZI al afectar a la transcripción de los genes que participan en su regulación. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
La romidepsina es un péptido cíclico que inhibe la histona desacetilasa, lo que conduce a una alteración de la estructura de la cromatina y, potencialmente, a una disminución de la actividad funcional de la EZI al modificar la expresión de genes críticos para su función. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
El entinostat inhibe selectivamente las histonas desacetilasas de clase I, lo que provoca cambios en la expresión génica que podrían dar lugar a la regulación a la baja de EZI a través de la modulación epigenética. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
El panobinostat es un potente inhibidor de la histona desacetilasa que podría disminuir la actividad funcional de la EZI alterando ampliamente los patrones de expresión de los genes implicados en las vías mediadas por la EZI. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
Belinostat inhibe la actividad de la histona desacetilasa, reduciendo potencialmente la actividad de EZI al cambiar la expresión de los genes que regulan el papel funcional de EZI en la célula. | ||||||
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | $61.00 $245.00 $1173.00 | ||
La chidamida es un inhibidor de la histona desacetilasa que podría conducir a la regulación a la baja de la EZI modificando el estado de acetilación de las histonas y afectando así a los perfiles de expresión génica. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
El ácido valproico, comúnmente conocido como estabilizador del estado de ánimo, también funciona como inhibidor de la histona desacetilasa y podría inhibir indirectamente la EZI alterando el paisaje transcripcional que regula la actividad de la EZI. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
El mocetinostat es un inhibidor selectivo de las histonas desacetilasas de clase I y IV. Podría reducir indirectamente la actividad de la EZI modificando la expresión génica a través de la remodelación epigenética. | ||||||