EZI Activadores
EZI activators, or Enhancer of Zeste Inhibitor activators, are a class of chemical compounds that specifically interact with a family of proteins known as Polycomb-group (PcG) proteins. PcG proteins are involved in the regulation of gene expression through the modification of chromatin structure, which is the complex of DNA and protein found in the nucleus of eukaryotic cells. One of the key components of this protein family is the Enhancer of Zeste homolog 2 (EZH2), which acts as a methyltransferase, transferring methyl groups to histone proteins-the core components around which DNA is wound. This methylation is a critical process in the epigenetic regulation of genes, playing an essential role in the control of gene activation and repression. EZI activators are designed to modulate the activity of EZH2, thereby influencing the methylation status of histones and ultimately affecting the expression pattern of genes.
The molecular design of EZI activators is rooted in the understanding of the enzymatic mechanism of EZH2. By binding to the catalytic site or allosteric sites of EZH2, these activators can modulate the activity of the enzyme. The structure-activity relationship (SAR) of these molecules is an active area of research, focusing on optimizing the interactions between the EZI activators and EZH2 proteins to achieve desired modulation effects. These compounds are often characterized by their ability to influence the tri-methylation state of histone H3 on lysine 27 (H3K27me3), which is a hallmark of EZH2 enzymatic activity. Understanding the precise mechanism by which EZI activators exert their effect on EZH2 involves detailed studies of molecular biology, biochemistry, and structural biology to elucidate the interaction between these small molecules and their target protein at the atomic level.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina estimula directamente la adenilil ciclasa, aumentando los niveles intracelulares de AMPc. El AMPc elevado activa la PKA, que a su vez puede fosforilar las proteínas diana, lo que conduce a la activación de la EZI a través de mecanismos dependientes de la fosforilación. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor no selectivo de la fosfodiesterasa, que impide la descomposición del AMPc y mantiene así niveles intracelulares elevados de este segundo mensajero. Esto puede favorecer la activación de la EZI al mantener la actividad de la PKA, que puede fosforilar la EZI. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA es un potente activador de la proteína quinasa C (PKC), que participa en varias vías de transducción de señales. La activación de la PKC puede dar lugar a efectos derivados que potencien el estado de activación de la EZI a través de la fosforilación de sustratos relacionados. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Se sabe que el EGCG inhibe varias proteínas quinasas, lo que podría reducir los eventos de fosforilación reguladora negativa, potenciando indirectamente la actividad de la EZI al aliviar los mecanismos de control inhibitorio. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de PI3K que puede modular la señalización descendente de AKT. La inhibición de AKT puede conducir a la activación de ciertos procesos o proteínas que pueden ser suprimidos por AKT, lo que podría conducir a la activación indirecta de EZI. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor de la MEK1/2, y al bloquear esta quinasa, puede influir en la vía MAPK/ERK. Esto puede conducir a una dinámica de señalización alterada que aumente indirectamente la actividad de la EZI al influir en las redes de señalización relacionadas. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La esfingosina-1-fosfato es un lípido bioactivo que activa los receptores de esfingosina-1-fosfato, desencadenando cascadas de señalización intracelular. Esto puede conducir a la activación de vías de señalización que aumentan indirectamente la actividad funcional de la EZI. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
El A23187 es un ionóforo que aumenta los niveles de calcio intracelular, activando las vías de señalización dependientes del calcio. Esto puede conducir a la activación de proteínas y procesos que están modulados por la señalización del calcio, potenciando potencialmente la actividad funcional de la EZI. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La estaurosporina es un inhibidor de la proteína cinasa de amplio espectro, que puede conducir a la activación selectiva de ciertas vías mediante la inhibición de cinasas que normalmente las suprimen, lo que posiblemente provoque la activación indirecta de la EZI. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteína es un inhibidor de la tirosina cinasa que puede aliviar la señalización competitiva y potenciar las vías que conducen a la activación de la EZI al disminuir la actividad de las tirosina cinasas competidoras. | ||||||