Date published: 2025-10-26

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ET-2 Inhibidores

Los inhibidores comunes de ET-2 incluyen, entre otros, Bosentan CAS 147536-97-8, Ambrisentan CAS 177036-94-1, Sitaxsentan sódico CAS 210421-74-2, Sal sódica de BQ 788 CAS 156161-89-6 y Maleato de Tegaserod CAS 189188-57-6.

Los moduladores de la actividad de la endotelina-2 son sustancias químicas que influyen indirectamente en la actividad de la endotelina-2 (ET-2) dirigiéndose principalmente a los receptores de endotelina o a vías de señalización relacionadas. Estos moduladores incluyen una serie de antagonistas de los receptores de endotelina que bloquean la interacción de la ET-2 con los receptores ET_A y/o ET_B. El sistema de la endotelina, formado por péptidos (ET-1, ET-2 y ET-3) y sus receptores (ET_A y ET_B), desempeña un papel fundamental en la regulación del tono vascular, la proliferación celular y diversos procesos fisiológicos. Los inhibidores como Bosentan, Ambrisentan y Macitentan son importantes por su capacidad para modular los efectos de la ET-2, especialmente en el contexto de la salud cardiovascular, la hipertensión y otras afecciones relacionadas.

El mecanismo de acción de estos moduladores se centra en el bloqueo de los receptores ET_A y/o ET_B. Los antagonistas de los receptores ET_A, como Ambrisentan, Atrasentan y BQ-123, inhiben específicamente el receptor ET_A, que es el responsable predominante de los efectos vasoconstrictores y proliferativos de la ET-2. Los antagonistas duales como Bosentan y Macitentan bloquean tanto los receptores ET_A como ET_B, ofreciendo una modulación más amplia de las acciones de la ET-2, particularmente en condiciones patológicas como la hipertensión arterial pulmonar (HAP) y la insuficiencia cardiaca. Estos antagonistas impiden que la ET-2 ejerza sus efectos, reduciendo así la vasoconstricción, la proliferación celular anormal y otras consecuencias perjudiciales asociadas a una actividad excesiva de la ET-2.

Nombre del productoNÚMERO DE CAS #Número de catálogoCantidadPrecioMENCIONESClasificación

Bosentan

147536-97-8sc-210957
10 mg
$191.00
3
(1)

El bosentán es un antagonista dual de los receptores de endotelina, dirigido tanto a los receptores ET_A como ET_B. Puede inhibir indirectamente la actividad de la ET-2 bloqueando su interacción con estos receptores, reduciendo así la vasoconstricción y otros efectos mediados por la ET-2.

Ambrisentan

177036-94-1sc-207276
5 mg
$348.00
(0)

El ambrisentán antagoniza selectivamente el receptor ET_A. Al inhibir este receptor, puede reducir los efectos de la ET-2 sobre la vasoconstricción y la proliferación celular.

Sitaxsentan Sodium

210421-74-2sc-215857
10 mg
$640.00
(0)

El sitaxentán, un antagonista selectivo del receptor ET_A, puede reducir los efectos de la ET-2 sobre la vasoconstricción y la proliferación celular mediante el bloqueo específico del receptor ET_A.

BQ 788 sodium salt

156161-89-6sc-203534
sc-203534A
sc-203534B
1 mg
5 mg
25 mg
$312.00
$1272.00
$4902.00
2
(1)

El BQ-123 es un antagonista selectivo del receptor ET_A. Al inhibir este receptor, el BQ-123 puede disminuir los efectos de la ET-2 sobre diversos procesos fisiológicos.

Tegaserod Maleate

189188-57-6sc-212993
sc-212993A
10 mg
50 mg
$167.00
$440.00
1
(1)

El tezosentan, un antagonista dual de los receptores ET_A y ET_B, puede inhibir indirectamente la actividad de la ET-2, sobre todo en la resistencia vascular pulmonar y sistémica.

Zibotentan

186497-07-4sc-364662
sc-364662A
5 mg
10 mg
$340.00
$640.00
(0)

El zibotentan es un antagonista del receptor ET_A. Puede reducir los efectos mediados por ET-2, como la vasoconstricción y la proliferación celular, sobre todo en la investigación del cáncer.