Los moduladores de la actividad de la endotelina-2 son sustancias químicas que influyen indirectamente en la actividad de la endotelina-2 (ET-2) dirigiéndose principalmente a los receptores de endotelina o a vías de señalización relacionadas. Estos moduladores incluyen una serie de antagonistas de los receptores de endotelina que bloquean la interacción de la ET-2 con los receptores ET_A y/o ET_B. El sistema de la endotelina, formado por péptidos (ET-1, ET-2 y ET-3) y sus receptores (ET_A y ET_B), desempeña un papel fundamental en la regulación del tono vascular, la proliferación celular y diversos procesos fisiológicos. Los inhibidores como Bosentan, Ambrisentan y Macitentan son importantes por su capacidad para modular los efectos de la ET-2, especialmente en el contexto de la salud cardiovascular, la hipertensión y otras afecciones relacionadas.
El mecanismo de acción de estos moduladores se centra en el bloqueo de los receptores ET_A y/o ET_B. Los antagonistas de los receptores ET_A, como Ambrisentan, Atrasentan y BQ-123, inhiben específicamente el receptor ET_A, que es el responsable predominante de los efectos vasoconstrictores y proliferativos de la ET-2. Los antagonistas duales como Bosentan y Macitentan bloquean tanto los receptores ET_A como ET_B, ofreciendo una modulación más amplia de las acciones de la ET-2, particularmente en condiciones patológicas como la hipertensión arterial pulmonar (HAP) y la insuficiencia cardiaca. Estos antagonistas impiden que la ET-2 ejerza sus efectos, reduciendo así la vasoconstricción, la proliferación celular anormal y otras consecuencias perjudiciales asociadas a una actividad excesiva de la ET-2.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bosentan | 147536-97-8 | sc-210957 | 10 mg | $191.00 | 3 | |
El bosentán es un antagonista dual de los receptores de endotelina, dirigido tanto a los receptores ET_A como ET_B. Puede inhibir indirectamente la actividad de la ET-2 bloqueando su interacción con estos receptores, reduciendo así la vasoconstricción y otros efectos mediados por la ET-2. | ||||||
Ambrisentan | 177036-94-1 | sc-207276 | 5 mg | $348.00 | ||
El ambrisentán antagoniza selectivamente el receptor ET_A. Al inhibir este receptor, puede reducir los efectos de la ET-2 sobre la vasoconstricción y la proliferación celular. | ||||||
Sitaxsentan Sodium | 210421-74-2 | sc-215857 | 10 mg | $640.00 | ||
El sitaxentán, un antagonista selectivo del receptor ET_A, puede reducir los efectos de la ET-2 sobre la vasoconstricción y la proliferación celular mediante el bloqueo específico del receptor ET_A. | ||||||
BQ 788 sodium salt | 156161-89-6 | sc-203534 sc-203534A sc-203534B | 1 mg 5 mg 25 mg | $312.00 $1272.00 $4902.00 | 2 | |
El BQ-123 es un antagonista selectivo del receptor ET_A. Al inhibir este receptor, el BQ-123 puede disminuir los efectos de la ET-2 sobre diversos procesos fisiológicos. | ||||||
Tegaserod Maleate | 189188-57-6 | sc-212993 sc-212993A | 10 mg 50 mg | $167.00 $440.00 | 1 | |
El tezosentan, un antagonista dual de los receptores ET_A y ET_B, puede inhibir indirectamente la actividad de la ET-2, sobre todo en la resistencia vascular pulmonar y sistémica. | ||||||
Zibotentan | 186497-07-4 | sc-364662 sc-364662A | 5 mg 10 mg | $340.00 $640.00 | ||
El zibotentan es un antagonista del receptor ET_A. Puede reducir los efectos mediados por ET-2, como la vasoconstricción y la proliferación celular, sobre todo en la investigación del cáncer. | ||||||