ERAP1 Inhibidores

Inhibidores comunes de ERAP1 incluyen, pero no se limitan a Zinc CAS 7440-66-6, 1,10-Fenantrolina CAS 66-71-7, Bestatina CAS 58970-76-6, Puromicina dihidrocloruro CAS 58-58-2 y Leupeptina hemisulfato CAS 55123-66-5.

La clase química conocida como inhibidores de la ERAP1 incluye una serie de compuestos que afectan indirectamente a la actividad de la aminopeptidasa 1 del retículo endoplásmico, una enzima esencial para el procesamiento y la presentación de antígenos. Por lo general, estos inhibidores no se dirigen directamente a la ERAP1, sino que modulan su función influyendo en vías bioquímicas o procesos celulares relacionados. La clave de esta clase son los compuestos que afectan a la dependencia del zinc de la ERAP1, como el cloruro de zinc, el EDTA y la 1,10-fenantrolina. Estas sustancias químicas pueden alterar la actividad de la enzima al perturbar su sitio catalítico dependiente del zinc, influyendo así en su función de recorte de péptidos.

Otro aspecto significativo de estos inhibidores es su papel en la modulación de la disponibilidad de péptidos sustratos para ERAP1. Los inhibidores del proteasoma como el MG132, la lactocistina y el bortezomib desempeñan un papel crucial en este sentido. Al inhibir el proteasoma, estos compuestos pueden alterar el conjunto de péptidos disponibles para que ERAP1 los procese, afectando indirectamente a su función. Además, los inhibidores de otras proteasas, como Bestatin, Amastatin, Leupeptin, E-64 y Pepstatin A, también contribuyen a esta modulación. Estos compuestos inhiben varias aminopeptidasas y proteasas, alterando así potencialmente el repertorio peptídico presentado para el recorte de ERAP1.