ER alpha Activadores
Activadores ERα comunes incluyen, pero no se limitan a β-Estradiol CAS 50-28-2, Genisteína CAS 446-72-0, Daidzeína CAS 486-66-8, Zearalenona CAS 17924-92-4 y Quercetina CAS 117-39-5.
Los activadores del receptor estrogénico alfa (ERα) pertenecen a una clase de compuestos químicos que desempeñan un papel crucial en la regulación de la expresión génica y los procesos celulares en respuesta a la señalización estrogénica. Estos activadores se dirigen específicamente al ERα, un receptor nuclear que actúa como factor de transcripción, e interactúan con él. El ERα es un componente clave de la familia de receptores de estrógenos y se expresa predominantemente en diversos tejidos, como los órganos reproductores, los huesos y el tejido adiposo, donde regula funciones fisiológicas críticas. La función principal de los activadores del ERα es interactuar con la proteína ERα, modulando su actividad e influyendo en los patrones de expresión génica posteriores. Los activadores del ERα pueden dividirse en varios subtipos, incluidos los estrógenos endógenos y los compuestos sintéticos. Los estrógenos endógenos, como el 17β-estradiol, se producen de forma natural en el organismo y actúan como potentes activadores del ERα. Se unen directamente al receptor, desencadenando un cambio conformacional que permite al ERα unirse a secuencias específicas de ADN conocidas como elementos de respuesta a estrógenos (ERE). Esta unión inicia una cascada de acontecimientos moleculares que, en última instancia, conducen a la regulación transcripcional de genes implicados en el crecimiento, la diferenciación y la homeostasis celular.
Los compuestos sintéticos, por su parte, incluyen tanto agonistas como antagonistas. Los agonistas, como el tamoxifeno, imitan las acciones de los estrógenos endógenos, activando el ERα y estimulando sus genes diana. Los antagonistas, como el fulvestrant, bloquean la activación de ERα y provocan la degradación del receptor, lo que reduce la expresión de ERα. Los activadores del ERα desempeñan un papel fundamental en la intrincada regulación hormonal de diversos procesos fisiológicos, que van desde la reproducción y el mantenimiento de la densidad ósea hasta el control metabólico y la salud cardiovascular. Entender los mecanismos por los que estos compuestos interactúan con ERα es vital para comprender las complejidades de la señalización estrogénica tanto en la salud como en la enfermedad. Además, el estudio de los activadores de ERα tiene amplias implicaciones en campos como la investigación del cáncer, donde la desregulación de la actividad de ERα se asocia con frecuencia a los cánceres de mama y ovario, así como en la exploración de los disruptores endocrinos ambientales, que pueden afectar inadvertidamente a la señalización de ERα. En resumen, los activadores de ERα constituyen un grupo diverso de compuestos que modulan la función de ERα, contribuyendo a la intrincada red de vías de señalización estrogénica en diversos tejidos y organismos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
El tamoxifeno actúa como modulador selectivo del receptor alfa de estrógenos, participando en interacciones moleculares únicas que influyen en la transcripción génica. Su estructura permite una unión competitiva al receptor, estabilizando distintas conformaciones que pueden activar o inhibir las vías de señalización descendentes. Esta doble acción se ve facilitada por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas, lo que influye en la cinética de la dinámica receptor-ligando y altera las respuestas celulares a los estrógenos. | ||||||
(S)-Equol | 531-95-3 | sc-205502 sc-205502A sc-205502B sc-205502C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $33.00 $147.00 $255.00 $571.00 | 2 | |
El (S)-Equol es un compuesto quiral que se une selectivamente al receptor de estrógenos alfa, presentando interacciones estereoespecíficas únicas que modulan la actividad del receptor. Su distinta configuración molecular le permite participar en enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas específicas, influyendo en la conformación del receptor y en la señalización descendente. Esta selectividad aumenta su capacidad para ajustar la expresión génica, influyendo en diversos procesos celulares a través de la alteración de la dinámica del receptor y de las vías de señalización. | ||||||
1-Thioglycerol | 96-27-5 | sc-213414 sc-213414A | 100 ml 500 ml | $280.00 $820.00 | 2 | |
El 1-tioglicerol es un compuesto tiol que interactúa con el receptor de estrógenos alfa a través de mecanismos redox únicos, facilitando la formación de enlaces disulfuro que pueden alterar la conformación del receptor. Su capacidad para actuar como agente reductor aumenta la sensibilidad del receptor a los ligandos, influyendo potencialmente en la actividad transcripcional. El grupo tiol distintivo del compuesto también participa en ataques nucleofílicos, afectando a varias cascadas de señalización y respuestas celulares. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
El β-estradiol es un potente ligando para el receptor alfa de estrógenos, que presenta una gran afinidad y especificidad. Sus exclusivos grupos hidroxilo permiten enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas, estabilizando los complejos receptor-ligando. Esta interacción desencadena cambios conformacionales en el receptor, activando distintas vías de señalización, incluyendo respuestas genómicas y no genómicas. El comportamiento dinámico del compuesto en entornos celulares influye en la expresión génica y modula diversos procesos fisiológicos a través de intrincados mecanismos de retroalimentación. | ||||||
(R,R)-THC | 138090-06-9 | sc-204224 sc-204224A | 5 mg 10 mg | $362.00 $617.00 | 1 | |
El (R,R)-THC actúa como modulador selectivo del receptor alfa de estrógenos, caracterizado por su capacidad para participar en interacciones hidrofóbicas y electrostáticas específicas. Este compuesto induce cambios conformacionales únicos en el receptor, facilitando el reclutamiento de coactivadores e influyendo en las cascadas de señalización posteriores. Su estereoquímica desempeña un papel crucial a la hora de dictar la afinidad y selectividad de la unión, afectando en última instancia a la regulación transcripcional y a las respuestas celulares en diversos contextos biológicos. | ||||||
Ferutinin | 41743-44-6 | sc-221610 sc-221610A | 1 mg 5 mg | $37.00 $105.00 | 3 | |
La ferutinina funciona como modulador selectivo del receptor alfa de estrógenos, presentando un perfil de unión distintivo que mejora la estabilidad del receptor. Sus características estructurales únicas permiten enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, promoviendo un cambio conformacional que optimiza la interacción del receptor con la maquinaria transcripcional. Esta modulación influye en los patrones de expresión génica y en las vías de señalización celular, destacando su papel en el ajuste fino de la actividad estrogénica en diversos entornos celulares. | ||||||
(R)-Equol | 221054-79-1 | sc-222235 sc-222235A | 1 mg 5 mg | $27.00 $120.00 | 2 | |
El (R)-Equol actúa como modulador selectivo del receptor alfa de estrógenos, caracterizado por su capacidad para formar interacciones únicas con el dominio de unión al ligando del receptor. Su estructura quiral facilita interacciones hidrofóbicas y electrostáticas específicas, lo que provoca un cambio conformacional distintivo en el receptor. Este cambio aumenta la afinidad del receptor por los coactivadores, lo que influye en las vías de señalización posteriores y en la transcripción génica, afectando en última instancia a las respuestas celulares a los estrógenos. | ||||||
PPT | 263717-53-9 | sc-297946 | 10 mg | $170.00 | 3 | |
El TPP funciona como un modulador selectivo del receptor alfa de estrógenos, que se distingue por su dinámica de unión única con el receptor. Su conformación estructural permite enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, que estabilizan el complejo receptor-ligando. Esta interacción promueve una modulación alostérica única, alterando la actividad del receptor e influyendo en el reclutamiento de correguladores transcripcionales. En consecuencia, afina las cascadas de señalización asociadas a la actividad estrogénica, impactando en la expresión génica y el comportamiento celular. | ||||||
LY500307 | 533884-09-2 | sc-364530 sc-364530A sc-364530B sc-364530C | 5 mg 25 mg 100 mg 200 mg | $600.00 $1600.00 $6000.00 $11223.00 | ||
El LY500307 actúa como modulador selectivo del receptor alfa de estrógenos, caracterizado por sus distintas interacciones moleculares que potencian la afinidad del receptor. Su conformación única facilita interacciones electrostáticas y efectos estéricos específicos, lo que conduce a una modulación refinada de la actividad del receptor. Este compuesto influye en las vías de señalización descendentes alterando la dinámica conformacional del receptor, afectando así al reclutamiento de cofactores y modificando las respuestas transcripcionales en las células diana. | ||||||