EG669998 Activadores
Los activadores comunes de EG669998 incluyen, pero no se limitan a Amlexanox CAS 68302-57-8, Pirimetamina CAS 58-14-0, Cloroquina CAS 54-05-7, Rolipram CAS 61413-54-5 y 5-Azacitidina CAS 320-67-2.
Los activadores transactivadores de clase II consisten en diversos compuestos químicos que pueden influir en la expresión y actividad de CIITA, que coordina la transcripción de los genes MHC de clase II necesarios para la presentación de antígenos. Compuestos como el Amlexanox y la Pirimetamina potencian indirectamente la actividad de la CIITA modulando la actividad de quinasas y enzimas implicadas en vías metabólicas y de señalización que afectan a los factores de transcripción directamente responsables de la expresión de la CIITA. La inhibición por Amlexanox de las quinasas IKK-epsilon y TBK1 conduce a la activación de IRF3, un factor de transcripción conocido por regular al alza la CIITA. La inhibición de la dihidrofolato reductasa por la pirimetamina puede provocar la acumulación de metabolitos que actúan como cofactores de los factores de transcripción, aumentando así la expresión de la CIITA.
Sustancias químicas como la cloroquina y el rolipram afectan a la señalización endosomal y a los niveles de AMP cíclico (AMPc), respectivamente, lo que conduce a la activación de vías que implican a NF-kB, un conocido regulador de la transcripción de la CIITA. La cloroquina altera la acidificación endosomal, afectando a la señalización TLR y la consiguiente activación de NF-kB, mientras que la inhibición de la fosfodiesterasa 4 por el Rolipram eleva el AMPc, lo que activa la PKA y, en última instancia, puede potenciar la transcripción CIITA. Los modificadores epigenéticos como la 5-azacitidina y la tricostatina A también desempeñan un papel al desmetilar el promotor de la CIITA o al aumentar la acetilación de histonas, lo que conduce a un estado de cromatina abierta propicio para su transcripción. La activación de la SIRT1 por el resveratrol y las acciones del sulforafano y el oltipraz sobre la Nrf2 demuestran cómo la modificación de la actividad de los factores de transcripción y los receptores nucleares puede potenciar indirectamente la expresión de la CIITA.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amlexanox | 68302-57-8 | sc-217630 | 10 mg | $160.00 | 2 | |
Amlexanox inhibe las quinasas IKK-epsilon y TBK1, lo que puede conducir a una mayor actividad de IRF3 y la subsiguiente regulación al alza de CIITA, promoviendo la expresión de MHC de clase II. | ||||||
Pyrimethamine | 58-14-0 | sc-208190 sc-208190A sc-208190B | 1 g 5 g 25 g | $80.00 $238.00 $825.00 | 5 | |
La pirimetamina inhibe la dihidrofolato reductasa, lo que puede dar lugar a la acumulación de ciertos metabolitos que actúan como cofactores de los factores de transcripción que potencian la expresión de CIITA. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $69.00 | 2 | |
La cloroquina, al inhibir la acidificación endosomal, puede conducir a la activación de la señalización endosomal TLR, que aumenta la transcripción de genes dependientes de NF-kB, incluyendo CIITA. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
El rolipram inhibe la fosfodiesterasa 4, aumentando los niveles de AMPc, que a su vez puede activar la PKA y, posteriormente, potenciar la transcripción de la CIITA. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacitidina es un inhibidor de la metiltransferasa del ADN que puede provocar la desmetilación del promotor de la CIITA, lo que da lugar a un aumento de su transcripción. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $152.00 $479.00 $632.00 $1223.00 $2132.00 | 33 | |
La tricostatina A es un inhibidor de la histona desacetilasa que puede provocar la hiperacetilación de las histonas en el promotor de la CIITA, potenciando su transcripción. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
El resveratrol activa la SIRT1, que puede desacetilar y activar factores de transcripción que potencian la expresión de la CIITA. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $153.00 $292.00 $489.00 $1325.00 $8465.00 $933.00 | 22 | |
El sulforafano activa Nrf2, lo que puede conducir a un aumento indirecto de la expresión de CIITA a través de la transcripción mediada por el elemento de respuesta antioxidante. | ||||||
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
El oltipraz, otro activador de Nrf2, puede potenciar la expresión de CIITA a través de mecanismos similares a los del sulforafano. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
El cloruro de litio inhibe GSK-3β, lo que puede conducir a la estabilización y activación de NF-kB, aumentando así la expresión de CIITA. | ||||||