Los inhibidores químicos de la EG668525 incluyen una serie de compuestos dirigidos a diversas vías de señalización, todas las cuales convergen en la regulación de la actividad de esta proteína en particular. Wortmannin y LY294002, por ejemplo, son inhibidores de la fosfatidilinositol 3-cinasa (PI3K). Al bloquear la actividad de PI3K, estos inhibidores impiden la activación de AKT, una cinasa que es un componente crucial en la cascada de señalización que conduce a la activación de EG668525. En consecuencia, la inhibición de PI3K por Wortmannin y LY294002 resulta en una disminución de la actividad de EG668525 debido a la reducción de la fosforilación por AKT. Del mismo modo, la rapamicina, al inhibir la diana de rapamicina en mamíferos (mTOR), impide los efectos descendentes de la vía PI3K/AKT, lo que incluye la modulación de EG668525.
Los inhibidores que actúan sobre la vía MAPK modulan aún más la actividad del EG668525. PD98059, SP600125, SB203580 y U0126 se dirigen cada uno a diferentes quinasas dentro de esta vía, que también está implicada en la regulación de EG668525. El PD98059 y el U0126 inhiben específicamente MEK1/2, lo que provoca una menor activación de ERK y la consiguiente reducción de la actividad de EG668525. SP600125 y SB203580 se dirigen a JNK y p38 MAP quinasa, respectivamente, contribuyendo aún más a la disminución de la función de EG668525 al impedir otras ramas de la vía MAPK. Dasatinib y PP2, como inhibidores de amplio espectro y más selectivos de las tirosina cinasas de la familia Src, respectivamente, también intervienen en la regulación de la actividad de EG668525. Las cinasas de la familia Src pueden activar varias vías de señalización, y su inhibición por estas sustancias químicas conduce a una reducción de la actividad de EG668525. El imatinib, aunque es conocido principalmente por su inhibición de las quinasas BCR-ABL, c-KIT y PDGFR, puede afectar indirectamente a las vías de señalización que modulan la actividad de EG668525, aunque sus dianas primarias no están directamente relacionadas con la regulación de EG668525. Además de éstas, Y-27632 y Gefitinib pueden alterar la actividad de EG668525 dirigiéndose a las vías de señalización Rho/ROCK y EGFR. El Y-27632 inhibe la proteína cinasa asociada a Rho, que forma parte de la vía Rho/ROCK, lo que conduce a una menor activación de dianas descendentes como el EG668525. Gefitinib, al inhibir la tirosina quinasa EGFR, puede disminuir la señalización a través de varias vías que dan lugar a la activación de EG668525. Cada uno de estos inhibidores, a través de sus respectivas dianas, puede contribuir a la regulación de la actividad de EG668525 en intrincadas redes de señalización dentro de la célula.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
La wortmannina es un potente inhibidor de la fosfatidilinositol 3-cinasa (PI3K), que se encuentra aguas arriba de la vía de señalización AKT. Se ha descubierto que el EG668525 es una diana descendente de la vía AKT. La inhibición de la PI3K mediante Wortmannin puede impedir la activación de la AKT, lo que conduce a una menor actividad de las proteínas corriente abajo, como la EG668525. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
El LY294002 es otro inhibidor de PI3K que funciona de forma similar a la Wortmannina. Bloquea la activación de AKT dependiente de PI3K, inhibiendo así la posterior fosforilación y activación de proteínas, incluida la EG668525. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
La rapamicina inhibe la diana mamífera de la rapamicina (mTOR), una quinasa clave en la vía PI3K/AKT. Al inhibir la mTOR, la rapamicina puede disminuir la actividad de las proteínas corriente abajo que están reguladas por esta vía, entre las que se incluye el EG668525. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor de la vía de la proteína cinasa activada por mitógenos (MAPK/ERK), concretamente de la MEK. Se sabe que el EG668525 está regulado por la vía MAPK/ERK, y la inhibición de la MEK con PD98059 conduce a una disminución de la función de las proteínas corriente abajo, como el EG668525. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), que incide en la vía MAPK. La inhibición de la JNK puede dar lugar a una reducción de la actividad de las proteínas moduladas por esta vía, incluido el EG668525. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor específico de la MAP quinasa p38, que forma parte de la vía MAPK. Al inhibir la p38, esta sustancia química puede reducir la función de las proteínas que se encuentran aguas abajo en esta vía de señalización, como la EG668525. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $64.00 $246.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor selectivo de las MEK1 y MEK2, que se encuentran aguas arriba de la ERK en la vía MAPK. La inhibición de estas cinasas conduce a una reducción de la fosforilación y la actividad de las proteínas corriente abajo, incluida la EG668525. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $70.00 $145.00 | 51 | |
El dasatinib es un inhibidor de tirosina cinasa de amplio espectro, en particular de las cinasas de la familia Src. Las cinasas Src pueden influir en varias vías de señalización, incluidas las que regulan la función de proteínas como la EG668525. Al inhibir las cinasas Src, el Dasatinib puede disminuir la actividad funcional del EG668525. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $94.00 $227.00 | 30 | |
La PP2 es un inhibidor de las tirosina quinasas de la familia Src. Las quinasas Src están implicadas en múltiples cascadas de señalización que pueden regular la actividad de proteínas como la EG668525. La inhibición de estas cinasas con PP2 puede dar lugar a una menor activación de EG668525. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $26.00 $119.00 $213.00 | 27 | |
El imatinib es un inhibidor de la tirosina cinasa que se dirige principalmente a BCR-ABL, c-KIT y PDGFR. Dada la compleja diafonía entre las vías de la tirosina cinasa y otras cascadas de señalización, la inhibición por Imatinib puede conducir a una disminución de la señalización a través de las vías que activan el EG668525. | ||||||