EDG-8 Inhibidores
Los inhibidores comunes de EDG-8 incluyen, entre otros, SEW2871 CAS 256414-75-2, PF-543 CAS 1415562-82-1, ácido 2-undecyl-thiazolidine-4-carboxylic CAS 298186-80-8, VPC 23019 CAS 449173-19-7 y FTY720 CAS 162359-56-0.
El EDG-8, también conocido como receptor 5 de S1P (S1P5), es un receptor acoplado a proteína G (GPCR) que pertenece a la familia de genes de diferenciación endotelial (EDG). Se expresa principalmente en diversos tejidos, como el sistema nervioso central, el sistema cardiovascular y las células inmunitarias. El EDG-8 desempeña un papel crucial en la mediación de las respuestas celulares a la esfingosina-1-fosfato (S1P), un mediador lipídico bioactivo implicado en diversos procesos fisiológicos como la proliferación celular, la migración, la angiogénesis, el tráfico de células inmunitarias y la regulación del tono vascular. La activación de EDG-8 por S1P desencadena cascadas de señalización descendentes, incluida la activación de la fosfolipasa C (PLC), la fosfatidilinositol 3-cinasa (PI3K) y la cinasa regulada por señales extracelulares (ERK), lo que conduce a diversas respuestas celulares y resultados funcionales.
La inhibición de la función de EDG-8 representa una estrategia para modular las vías de señalización mediadas por S1P y los procesos fisiológicos asociados. Se han propuesto varios mecanismos de inhibición, incluido el desarrollo de pequeñas moléculas antagonistas o agonistas inversos que se unen al receptor y bloquean su activación por S1P. Estos antagonistas pueden inhibir competitivamente la unión de la S1P al EDG-8, impidiendo así los eventos de señalización descendentes y las respuestas celulares asociadas a la activación del receptor. Además, el ataque a los componentes de señalización o efectores de las vías mediadas por EDG-8 también puede representar enfoques alternativos para inhibir los resultados funcionales de la activación de EDG-8. Al dilucidar los mecanismos de inhibición de EDG-8, los investigadores pueden comprender mejor las estrategias para modular las respuestas celulares mediadas por S1P y explorar las implicaciones de la activación de este receptor en diversas afecciones patológicas.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
SEW2871 | 256414-75-2 | sc-203251 sc-203251A | 5 mg 10 mg | $37.00 $52.00 | 1 | |
El SEW2871 inhibe el EDG-8 dirigiéndose específicamente al receptor y bloqueando su activación por la esfingosina-1-fosfato (S1P). Esta inhibición interrumpe la vía de señalización de la S1P, lo que provoca efectos secundarios en los procesos celulares regulados por la EDG-8, como la migración, la proliferación y la supervivencia celulares. | ||||||
PF-543 | 1415562-82-1 | sc-507507 | 10 mg | $210.00 | ||
El PF-543 inhibe el EDG-8 dirigiéndose a la esfingosina cinasa (SphK), la enzima responsable de generar S1P. Al bloquear la SphK, el PF-543 interrumpe la síntesis de S1P, impidiendo su interacción con EDG-8 e inhibiendo así los acontecimientos de señalización posteriores asociados con la activación de EDG-8. | ||||||
2-undecyl-thiazolidine-4-carboxylic acid | 298186-80-8 | sc-220768 sc-220768A | 5 mg 10 mg | $86.00 $163.00 | ||
También llamado BML-241, este compuesto inhibe el EDG-8 actuando como antagonista selectivo, impidiendo la unión de la S1P al receptor. Esta acción antagonista interrumpe la activación normal de EDG-8 por S1P, lo que provoca alteraciones en las cascadas de señalización controladas por EDG-8 e influye en respuestas celulares como la migración, la proliferación y la supervivencia. | ||||||
VPC 23019 | 449173-19-7 | sc-362817 | 10 mg | $357.00 | 4 | |
El VPC-23019 inhibe el EDG-8 dirigiéndose específicamente al receptor e interfiriendo en su acoplamiento a las proteínas G. Esta interrupción de la vía de señalización mediada por proteínas G impide los efectos secundarios de la activación del EDG-8, lo que afecta a los procesos celulares regulados por el EDG-8, como la migración, la proliferación y la supervivencia celulares. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
El FTY720 inhibe el EDG-8 actuando como antagonista funcional, provocando la internalización y degradación del receptor. Esta internalización impide la activación de EDG-8 por S1P e interrumpe los acontecimientos de señalización posteriores, influyendo en procesos celulares como la migración celular, la proliferación y la supervivencia reguladas por EDG-8. | ||||||
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | $88.00 $190.00 $500.00 $2400.00 $9200.00 $15000.00 | 2 | |
La esfingosina inhibe el EDG-8 al unirse competitivamente al receptor, impidiendo la activación del EDG-8 por la S1P. Esta inhibición competitiva interrumpe la cascada de señalización normal iniciada por la activación de EDG-8, lo que provoca alteraciones en procesos celulares como la migración celular, la proliferación y la supervivencia reguladas por EDG-8. | ||||||
W146 | 909725-61-7 | sc-507557 | 1 mg | $525.00 | ||
W146 inhibe EDG-8 actuando como antagonista selectivo, impidiendo la unión de S1P al receptor. Esta acción antagonista interrumpe la activación normal de EDG-8 por S1P, provocando alteraciones en las cascadas de señalización controladas por EDG-8 e influyendo en respuestas celulares como la migración, la proliferación y la supervivencia. | ||||||
JTE 013 | 383150-41-2 | sc-203615 | 10 mg | $195.00 | 5 | |
El JTE-013 inhibe el EDG-8 dirigiéndose específicamente al receptor y bloqueando su activación por el S1P. Esta inhibición interrumpe la vía de señalización del S1P, lo que provoca efectos descendentes en los procesos celulares regulados por el EDG-8, como la migración, la proliferación y la supervivencia celular. | ||||||