EDG-2 Activadores
Los activadores EDG-2 comunes incluyen, entre otros, el ácido lisofosfatídico CAS 325465-93-8, el clorhidrato de amitriptilina CAS 549-18-8, el Ki16425 CAS 355025-24-0, el SEW2871 CAS 256414-75-2 y el LTC4 (leucotrieno C4) CAS 72025-60-6.
El EDG-2, conocido como Endothelial Differentiation Gene 2, es un receptor del ácido lisofosfatídico (LPA) que pertenece a una familia más amplia de receptores acoplados a proteínas G (GPCR). Este receptor desempeña un papel fundamental en la mediación de las actividades biológicas del LPA, un fosfolípido bioactivo con amplios efectos en diversos procesos celulares, como la proliferación, la supervivencia, la migración y los cambios en el citoesqueleto. Mediante su unión al LPA, EDG-2 inicia una cascada de eventos de señalización intracelular que son fundamentales para el desarrollo vascular y neuronal, así como para los procesos patológicos que subyacen a la progresión del cáncer y la metástasis. La activación del receptor conduce a la participación de múltiples proteínas G, que posteriormente modulan los efectores y las vías posteriores, como las redes de señalización de fosfolipasa C, Ras-MAPK, PI3K-Akt y Rho GTPasa. Estas vías contribuyen colectivamente a la regulación dinámica de la arquitectura celular, la adhesión y la programación transcripcional necesaria para el crecimiento y la diferenciación celular.
La activación de EDG-2 por LPA implica el reconocimiento específico y la unión de la molécula lipídica dentro del dominio extracelular del receptor, desencadenando cambios conformacionales que facilitan la interacción con proteínas G heterotriméricas y su activación. Esta interacción receptor-ligando es altamente específica, lo que garantiza que la señalización mediada por el LPA se ejecute con precisión. Tras la unión al LPA, EDG-2 sufre una serie de modificaciones intramoleculares que potencian aún más su capacidad de señalización, incluyendo la fosforilación en residuos específicos que regulan la sensibilidad del receptor, la desensibilización y la internalización. Estos procesos son críticos para la regulación temporal y espacial de la señalización de EDG-2, permitiendo a las células responder adecuadamente a las concentraciones cambiantes de LPA en el microambiente. Además, la distribución de EDG-2 en diversos tipos celulares y tejidos subraya su amplia relevancia fisiológica, sirviendo su activación como nodo regulador clave en la intrincada red de señales que gobiernan la homeostasis celular y sistémica. A través de estos mecanismos, EDG-2 ejemplifica la complejidad y versatilidad de la señalización mediada por GPCR en la salud y la enfermedad.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amitriptyline Hydrochloride | 549-18-8 | sc-210801 | 1 g | $196.00 | ||
La amitriptilina se une directamente a EDG-2 y activa la señalización de la proteína G, lo que demuestra un agonismo de proteína G específico de los antidepresivos tricíclicos (ATC). | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
El ácido lisofosfatídico funciona como un EDG-2, presentando notables características anfifílicas que influyen en sus interacciones moleculares. Su estructura única permite la unión específica a membranas lipídicas, facilitando la fusión de membranas y alterando las propiedades de las bicapas lipídicas. El compuesto participa en vías de señalización, modulando respuestas celulares a través de la activación de receptores. Su comportamiento cinético se caracteriza por una rápida difusión en medios acuosos, lo que aumenta su reactividad con diversas biomoléculas. | ||||||
Ki16425 | 355025-24-0 | sc-221788 sc-221788A | 1 mg 5 mg | $199.00 $612.00 | 17 | |
El Ki16425 es un antagonista selectivo de EDG-2, que inhibe la unión del ácido lisofosfatídico (LPA) y la señalización a través de EDG-2. Aunque se conoce típicamente como antagonista, en condiciones específicas, el Ki16425 puede inducir cambios conformacionales en el EDG-2, lo que conduce a una activación corriente abajo. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La D-eritrosfingosina-1-fosfato actúa como un EDG-2, caracterizado por su capacidad de participar en intrincadas interacciones moleculares debido a su singular esqueleto esfingolipídico. Este compuesto desempeña un papel fundamental en la señalización celular, influyendo en la dinámica del citoesqueleto y la migración celular. Su grupo principal hidrófilo mejora la solubilidad en fluidos biológicos, favoreciendo una rápida absorción celular. Además, presenta una cinética de reacción distinta, lo que facilita los procesos rápidos de fosforilación y desfosforilación que regulan diversas vías intracelulares. | ||||||
NAEPA | 24435-25-4 | sc-364546 sc-364546A | 5 mg 25 mg | $500.00 $1400.00 | ||
El NAEPA, como EDG-2, presenta una reactividad notable debido a su naturaleza de haluro ácido, lo que le permite participar en reacciones de sustitución nucleofílica de acilo. Su estructura única permite interacciones selectivas con nucleófilos, dando lugar a la formación de intermedios estables. El carácter electrófilo del compuesto aumenta su reactividad, promoviendo procesos de acilación eficientes. Además, las distintas propiedades electrónicas y estéricas del NAEPA influyen en su cinética de reacción, permitiendo una reactividad a medida en aplicaciones sintéticas. | ||||||
SEW2871 | 256414-75-2 | sc-203251 sc-203251A | 5 mg 10 mg | $37.00 $52.00 | 1 | |
El SEW2871 es un agonista sintético del EDG-2, diseñado específicamente para activar el receptor. Al unirse y activar el EDG-2, el SEW2871 induce eventos de señalización corriente abajo, influyendo en los procesos celulares asociados con la activación del EDG-2. | ||||||
LTC4 (Leukotriene C4) | 72025-60-6 | sc-201046 sc-201046A | 50 µg 300 µg | $300.00 $2850.00 | ||
El leucotrieno C4 (LTC4) puede modular indirectamente la activación del EDG-2 influyendo en la vía del ácido araquidónico. El LTC4 activa el receptor CysLT1, dando lugar a eventos de señalización descendentes que pueden afectar a la activación de EDG-2 a través de la diafonía entre las vías de señalización. | ||||||
GW501516 | 317318-70-0 | sc-202642 sc-202642A | 1 mg 5 mg | $80.00 $175.00 | 28 | |
El GW501516, un agonista del receptor-delta activado por el proliferador de peroxisomas (PPAR-delta), puede activar indirectamente el EDG-2 influyendo en las vías de señalización descendentes compartidas. La activación de PPAR-delta por GW501516 puede provocar alteraciones en las respuestas celulares mediadas por EDG-2. | ||||||
Pyr3 | 1160514-60-2 | sc-301624 sc-301624A sc-301624B | 5 mg 10 mg 25 mg | $148.00 $255.00 $510.00 | ||
La pir3, un antagonista selectivo del receptor purinérgico P2Y11, influye indirectamente en la activación del EDG-2. Al inhibir el P2Y11, el Pyr3 puede modular las vías de señalización purinérgica, afectando potencialmente a los acontecimientos posteriores que se cruzan con la señalización EDG-2, lo que repercute en las respuestas celulares asociadas a la activación de EDG-2. | ||||||
Edelfosine | 70641-51-9 | sc-507459 | 5 mg | $216.00 | ||
La edelfosina, un alquilfosfolípido sintético, puede modular indirectamente la activación de EDG-2 influyendo en la composición de las balsas lipídicas. Los cambios en las balsas lipídicas pueden afectar a la localización del receptor y a los acontecimientos de señalización posteriores, alterando potencialmente las respuestas celulares mediadas por EDG-2 en presencia de edelfosina. | ||||||