Ear5 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la EAR5 incluyen, entre otros, GW4869 CAS 6823-69-4, SB 203580 CAS 152121-47-6, U-0126 CAS 109511-58-2, LY 294002 CAS 154447-36-6 y SP600125 CAS 129-56-6.
Los inhibidores de Ear5 son una clase de compuestos químicos caracterizados por su capacidad de interactuar específicamente con la proteína Ear5, modulando su actividad dentro de los sistemas celulares. Por lo general, estos inhibidores presentan motivos estructurales que les permiten unirse a los sitios activos o alostéricos de la proteína Ear5, alterando su función normal y afectando a las vías bioquímicas posteriores. La especificidad de los inhibidores de Ear5 reside en su capacidad para reconocer dominios clave de la proteína e interactuar con ellos, a menudo mediante enlaces de hidrógeno, interacciones hidrofóbicas o fuerzas de van der Waals, lo que contribuye a su elevada afinidad de unión y selectividad. El diseño de inhibidores de Ear5 a menudo aprovecha los conocimientos de la biología estructural y la modelización molecular, permitiendo la identificación de pequeñas moléculas que se ajustan al paisaje conformacional único del sitio de unión de la proteína Ear5. Esta unión puede dar lugar a una inhibición competitiva o no competitiva, dependiendo de si el inhibidor interactúa directamente con el sitio activo o induce un cambio conformacional en la proteína para impedir la unión del sustrato.Químicamente, los inhibidores de Ear5 varían en sus estructuras centrales, pero a menudo incluyen anillos aromáticos, heterociclos y grupos funcionales como hidroxilos, amidas o halógenos, que potencian las interacciones de unión y mejoran la solubilidad. Estos compuestos pueden optimizarse para obtener diferentes propiedades fisicoquímicas, como una mayor biodisponibilidad o estabilidad metabólica, aunque su objetivo principal de diseño es la inhibición potente de la función de la proteína Ear5. Mediante diversos procesos de derivatización, se sintetizan y prueban análogos de inhibidores conocidos de Ear5 para potenciar su actividad, mejorar su especificidad y modular sus propiedades farmacocinéticas. Los estudios de relación estructura-actividad (SAR) desempeñan un papel fundamental para comprender cómo influyen en la actividad inhibidora los distintos sustituyentes del andamiaje central. En general, el desarrollo de inhibidores de Ear5 abarca enfoques basados tanto en estructuras como en ligandos, centrándose en la creación de moléculas que puedan interrumpir eficazmente el papel de Ear5 en sus respectivas vías bioquímicas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
Inhibe la Rnasa2b dirigiéndose a la esfingomielinasa neutra (nSMasa), lo que altera el metabolismo de la esfingomielina. Esto altera la liberación de vesículas extracelulares e influye en la quimiotaxis y en las respuestas inmunitarias de la mucosa al alterar la composición del espacio extracelular. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Actúa como inhibidor indirecto al dirigirse a la p38 MAPK, modulando las vías de quimiotaxis asociadas a la Rnasa2b. Esto influye en la participación del gen en las respuestas quimiotácticas al afectar a los acontecimientos de señalización corriente abajo en las respuestas inmunitarias innatas en la mucosa. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Actúa como inhibidor indirecto al dirigirse a la PI3K, modulando las vías de quimiotaxis asociadas a la Rnasa2b y alterando su participación en las respuestas quimiotácticas. Esto repercute en los eventos de señalización descendentes y en los procesos celulares relacionados con las respuestas inmunitarias de la mucosa. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Inhibe la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), lo que influye en las respuestas inmunitarias innatas en la mucosa y suprime indirectamente la Rnasa2b a través de vías de señalización relacionadas con el sistema inmunitario. Esto influye en la participación del gen en las respuestas quimiotácticas al afectar a los acontecimientos posteriores mediados por la JNK. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
Interrumpe la acidificación lisosomal, afectando a la localización subcelular de la Rnasa2b y perjudicando su función debido a una mala localización dentro de la célula. Esto altera la participación del gen en la actividad ribonucleasa y en las respuestas quimiotácticas asociadas al espacio extracelular. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Inhibe indirectamente la Rnasa2b dirigiéndose a la PI3K, modulando las vías de la quimiotaxis e influyendo en su participación en las respuestas quimiotácticas. Esto repercute en los eventos de señalización descendentes y en los procesos celulares relacionados con las respuestas inmunitarias de la mucosa, alterando la función del gen. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Se dirige a MEK1/2 dentro de la vía MAPK/ERK, inhibiendo indirectamente la Rnasa2b. Esto influye en las respuestas celulares descendentes asociadas con la actividad ribonucleasa y la quimiotaxis, alterando la participación del gen en el espacio extracelular y las respuestas inmunitarias de la mucosa. | ||||||
JNK Inhibitor XVI | 1410880-22-6 | sc-364745 | 10 mg | $350.00 | 5 | |
Inhibe la JNK, lo que repercute en las respuestas inmunitarias innatas en la mucosa y suprime la Rnase2b a través de vías de señalización relacionadas con el sistema inmunitario. Esto influye en la participación del gen en las respuestas quimiotácticas al afectar a los acontecimientos y procesos celulares posteriores mediados por la JNK. | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
Afecta a la acidificación lisosomal, alterando la localización subcelular de la Rnasa2b y perjudicando su función. Esta alteración de la localización influye en la participación del gen en la actividad ribonucleasa y en las respuestas quimiotácticas asociadas al espacio extracelular. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Se dirige a la quinasa Src, modulando las vías de quimiotaxis asociadas a la Rnase2b, e influyendo en su participación en las respuestas quimiotácticas. Esto repercute en los eventos de señalización corriente abajo y en los procesos celulares relacionados con las respuestas inmunitarias de la mucosa, alterando la función del gen. | ||||||