EAAT2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la EAAT2 incluyen, entre otros, el ácido (2S,4R)-4-metilglutámico CAS 31137-74-3, el ácido dihidrocaínico CAS 52497-36-6, el ácido L-(-)-treo-3-hidroxiaspártico CAS 7298-99-9, el ácido L-transpirrolidina-2,4-dicarboxílico CAS 64769-66-0 y el WAY 213613 CAS 868359-05-1.
Los inhibidores de EAAT2 pertenecen a una clase química diseñada para actuar sobre la proteína transportadora de aminoácidos excitatorios 2 (EAAT2). EAAT2, también conocido como transportador de glutamato 1 (GLT-1), es un transportador de membrana crítico que desempeña un papel importante en la regulación de los niveles del neurotransmisor glutamato en el sistema nervioso central (SNC). El glutamato es el principal neurotransmisor excitador del cerebro e interviene en diversas funciones cognitivas y en la comunicación sináptica.
La inhibición de EAAT2 con compuestos de esta clase puede afectar al equilibrio de las concentraciones extracelulares de glutamato. Dado que la EAAT2 es la principal responsable de eliminar el glutamato de la hendidura sináptica, la inhibición de su actividad podría alterar la neurotransmisión y provocar excitotoxicidad. En consecuencia, estos inhibidores podrían tener implicaciones para la señalización neuronal, la plasticidad sináptica y la función cerebral en general. En un contexto de investigación, estos inhibidores podrían servir como herramientas valiosas para investigar el papel preciso de EAAT2 en la comunicación neuronal y su implicación en trastornos neurológicos o afecciones en las que está implicada la desregulación del glutamato. La comprensión de los mecanismos moleculares de la función y regulación de EAAT2 podría aportar información sobre la dinámica de los neurotransmisores y contribuir a avanzar en nuestro conocimiento de la fisiología del SNC.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
(2S,4R)-4-Methylglutamic Acid | 31137-74-3 | sc-216338 | 5 mg | $168.00 | ||
Inhibe la EAAT2, una proteína implicada en la regulación de los niveles de glutamato en el cerebro. Puede hacerlo uniéndose competitivamente al sitio de unión del sustrato del transportador, interrumpiendo el transporte normal de glutamato y afectando potencialmente a la neurotransmisión. | ||||||
Dihydrokainic acid | 52497-36-6 | sc-200442B sc-200442 sc-200442A | 1 mg 10 mg 50 mg | $108.00 $296.00 $896.00 | 3 | |
El ácido dihidrocaínico es un potente inhibidor de los transportadores de aminoácidos excitatorios (EAAT2), que se distingue por su conformación estructural única que facilita interacciones de unión específicas. Sus funcionalidades carboxílicas duales permiten interacciones electrostáticas robustas con el transportador, mejorando la afinidad. El compuesto presenta una cinética de reacción notable, caracterizada por una rápida velocidad de asociación, que puede influir en la dinámica de la captación de glutamato y modular la eficacia de la transmisión sináptica. | ||||||
L-(-)-threo-3-Hydroxyaspartic acid | 7298-99-9 | sc-204033 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
El ácido L-(-)-treo-3-hidroxiaspártico actúa como modulador selectivo de los transportadores de aminoácidos excitadores (EAAT2), presentando una estereoquímica única que promueve interacciones específicas con el transportador. Su grupo hidroxilo potencia la capacidad de enlace de hidrógeno, influyendo en la dinámica conformacional del transportador. Este compuesto presenta una cinética de reacción distinta, con una notable propensión a la inhibición competitiva, alterando potencialmente la homeostasis del glutamato y las vías de señalización sináptica. | ||||||
L-trans-Pyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid | 64769-66-0 | sc-200477 sc-200477A | 5 mg 25 mg | $65.00 $411.00 | 8 | |
El ácido L-transpirrolidina-2,4-dicarboxílico es un potente modulador de los transportadores de aminoácidos excitatorios (EAAT2), caracterizado por su estructura cíclica única que facilita interacciones de unión específicas. La presencia de dos grupos carboxilo permite mejorar las interacciones electrostáticas, influyendo en los estados conformacionales del transportador. Este compuesto presenta una cinética de reacción única, lo que demuestra su capacidad de modulación alostérica, que puede influir significativamente en la captación de glutamato y en la dinámica de señalización neuronal. | ||||||
Diethylmaleate | 141-05-9 | sc-202577 | 5 g | $26.00 | 4 | |
El dietilmaleato (DEM) es un inhibidor potencial que podría afectar a la función EAAT2 modulando el estado redox del transportador, alterando así su actividad y capacidad de captación de glutamato. | ||||||
WAY 213613 | 868359-05-1 | sc-203720 sc-203720A | 10 mg 50 mg | $199.00 $842.00 | ||
Un inhibidor potencial de EAAT2 que podría interferir con la recaptación de glutamato, afectando potencialmente a los niveles sinápticos de glutamato. | ||||||
(±)-threo-3-Methylglutamic acid | 63088-04-0 | sc-204344 sc-204344A | 5 mg 50 mg | $312.00 $1539.00 | ||
Inhibe la EAAT2 al unirse a su sitio activo o al sitio de unión del sustrato, interfiriendo con su capacidad para transportar glutamato. Esta alteración puede conducir a un aclaramiento alterado del glutamato, afectando a la neurotransmisión y contribuyendo potencialmente a los procesos neurológicos. Para obtener información más detallada, se recomienda consultar la literatura científica o artículos de investigación. | ||||||
UCPH 101 | 1118460-77-7 | sc-361391 sc-361391A | 10 mg 50 mg | $380.00 $890.00 | 3 | |
El UCPH-101 es un inhibidor específico de EAAT2 que podría influir en la recaptación de glutamato y la transmisión sináptica al interactuar con los sitios de unión del transportador. | ||||||