Dyrk2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Dyrk2 incluyen, entre otros, Ageladina A, TFA CAS 643020-13-7, Harmina CAS 442-51-3, Purvalanol A CAS 212844-53-6, CR8, (S)-Isómero CAS 1084893-56-0 y 5-Iodotubercidina CAS 24386-93-4.
Los inhibidores de Dyrk2 son una clase de compuestos que actúan selectivamente e inhiben la actividad de la cinasa 2 regulada por tirosina de doble especificidad (Dyrk2), que forma parte de la familia Dyrk de proteínas cinasas. Dyrk2 desempeña un papel importante en diversos procesos celulares fosforilando residuos de serina, treonina y tirosina en sus proteínas sustrato. La inhibición de Dyrk2 afecta al estado de fosforilación de estos sustratos, influyendo así en las vías en las que Dyrk2 está implicada. Estas vías pueden incluir las relacionadas con la regulación del ciclo celular, la expresión génica y la respuesta al estrés. Al unirse al bolsillo de unión al ATP de Dyrk2, estos inhibidores impiden la transferencia de un grupo fosfato del ATP a la proteína sustrato, bloqueando eficazmente la actividad cinasa de Dyrk2. Esta acción puede tener efectos secundarios en las cascadas de señalización en las que participa Dyrk2, alterando el funcionamiento normal de varios procesos biológicos.
El desarrollo y la especificidad de los inhibidores de Dyrk2 se basan en los matices estructurales y funcionales de la quinasa. Dyrk2 posee secuencias de aminoácidos y conformaciones tridimensionales únicas que permiten el diseño de moléculas que pueden unirse con gran afinidad y especificidad, reduciendo los efectos no deseados que pueden observarse con inhibidores de la cinasa menos selectivos. Estos compuestos suelen imitar estructuralmente al ATP para competir por el sitio de unión de Dyrk2, pero están diseñados de tal manera que no provocan la actividad enzimática que el ATP induciría normalmente al unirse. Esta especificidad es crucial para garantizar que los efectos inhibidores se limitan a Dyrk2 y no inhiben inadvertidamente otras quinasas con dominios de unión al ATP similares. El estudio de los inhibidores de Dyrk2 también permite comprender mejor los mecanismos reguladores más amplios de la fosforilación y desfosforilación de proteínas, que son fundamentales para la comunicación y la función celulares.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ageladine A, TFA | 643020-13-7 | sc-396549 | 200 µg | $364.00 | ||
Ageladina A, TFA actúa como inhibidor de Dyrk2, mostrando un mecanismo de acción único a través de la unión competitiva en el sitio activo. Su conformación estructural facilita las interacciones críticas de van der Waals con la enzima, aumentando la especificidad. El perfil de solubilidad dinámica del compuesto permite una difusión eficaz en entornos celulares, mientras que sus propiedades electrónicas distintivas influyen en la dinámica de fosforilación de la enzima. El resultado es una alteración de las tasas de renovación de los sustratos, lo que repercute en las cascadas de señalización celular. | ||||||
Harmine | 442-51-3 | sc-202644 sc-202644A sc-202644B sc-202644C sc-202644D sc-202644E sc-202644F | 250 mg 500 mg 1 g 10 g 50 g 100 g 500 g | $52.00 $102.00 $124.00 $540.00 $1438.00 $2560.00 $11230.00 | 2 | |
La harmina es un alcaloide beta-carbolina que puede inhibir la Dyrk2 al competir con los sitios de unión del ATP en el dominio quinasa. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
El purvalanol A es un inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina con actividad contra la Dyrk2, a la que inhibe compitiendo con la unión al ATP. | ||||||
CR8, (S)-Isomer | 1084893-56-0 | sc-311307 | 5 mg | $201.00 | ||
(S)-CR8 es un potente inhibidor de CDK que muestra reactividad cruzada con Dyrk2, lo que conduce a la inhibición de su función quinasa. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
Este análogo de la adenosina actúa como inhibidor de varias quinasas, incluida la Dyrk2, imitando al ATP y uniéndose al dominio quinasa. | ||||||
Harmol Hydrochloride | 40580-83-4 | sc-295137B sc-295137A sc-295137 | 10 mg 500 mg 100 mg | $20.00 $102.00 $41.00 | 1 | |
El clorhidrato de harmol, un derivado de la harmina, es otra beta-carbolina que se dirige al sitio de unión al ATP de Dyrk2, inhibiendo su actividad. | ||||||
GSK1904529A | 1089283-49-7 | sc-507398 | 10 mg | $321.00 | ||
Este compuesto es un inhibidor ATP-competitivo para varias quinasas y ha mostrado actividad frente a Dyrk2, reduciendo su actividad de fosforilación. | ||||||