DPYS Inhibidores
Entre los inhibidores comunes del DPYS se incluyen, entre otros, el metotrexato CAS 59-05-2, el fluorouracilo CAS 51-21-8, la 5-fluoro-2′-desoxiuridina CAS 50-91-9, el alopurinol CAS 315-30-0 y la 6-mercaptopurina CAS 50-44-2.
Los inhibidores químicos de la DPYS pueden actuar a través de varios mecanismos indirectos para reducir la actividad de la proteína influyendo en la disponibilidad de sus sustratos o en el equilibrio del metabolismo de los nucleótidos. El metotrexato y el 5-fluorouracilo, por ejemplo, se dirigen a enzimas implicadas en el ciclo del folato y la síntesis de pirimidina. El metotrexato inhibe la dihidrofolato reductasa, alterando la producción de tetrahidrofolato, un cofactor necesario para la formación de nucleótidos de pirimidina. Al reducirse los niveles de tetrahidrofolato, disminuye indirectamente la disponibilidad de sustrato para la DPYS. Del mismo modo, el 5-Fluorouracilo y su metabolito, la Fluorodesoxiuridina, inhiben la timidilato sintasa, lo que provoca una disminución de los niveles de timidina. La reducción de timidina limita la reserva de nucleótidos sobre la que actúa la DPYS, lo que conduce a una inhibición indirecta de su función catabólica.
El alopurinol y su análogo el tiopurinol inhiben la xantina oxidasa y, aunque afectan principalmente al metabolismo de las purinas, conducen a una inhibición indirecta por retroalimentación de la DPYS al alterar la vía de síntesis de nucleótidos y aumentar la síntesis de pirimidina. Este aumento puede dar lugar a un mecanismo de retroalimentación que suprime la actividad de la DPYS. De forma similar, la 6-mercaptopurina y la azatioprina, a través de sus efectos sobre el metabolismo de las purinas, pueden causar fluctuaciones en la reserva de nucleótidos, que afectan indirectamente al equilibrio entre la síntesis y la degradación de pirimidinas en el que participa la DPYS. Los inhibidores de la transcriptasa inversa, como la Didanosina y la Zidovudina, reducen indirectamente la síntesis de nucleótidos de pirimidina, disminuyendo así los sustratos disponibles para la DPYS. Además, la ribavirina, el ácido micofenólico y la tiazofurina, al inhibir enzimas como la inosina monofosfato deshidrogenasa, alteran el equilibrio de las reservas de nucleótidos. Estas alteraciones influyen indirectamente en la DPYS, ya sea agotando los sustratos necesarios para sus procesos enzimáticos o alterando el equilibrio síntesis-degradación de los nucleótidos de pirimidina, lo que repercute en el papel de la DPYS en el catabolismo de los nucleótidos.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
El metotrexato es un inhibidor de la dihidrofolato reductasa que puede provocar una reducción de la producción de tetrahidrofolato. Dado que la DPYS interviene en la degradación de la pirimidina, una reducción de las reservas de folato puede inhibir indirectamente la actividad de la DPYS al limitar la disponibilidad de los sustratos necesarios para la producción de bases de pirimidina. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
El 5-Fluorouracilo se metaboliza en fluorodesoxiuridina monofosfato, que inhibe la timidilato sintasa, lo que provoca una disminución de la timidina, uno de los sustratos para la biosíntesis de pirimidina. Esto crea un bucle de retroalimentación que puede inhibir la actividad de la DPYS al reducir la concentración de sus sustratos. | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
El alopurinol es un inhibidor de la xantina oxidasa y, aunque afecta principalmente al metabolismo de las purinas, su acción provoca la desviación del metabolismo de los nucleótidos hacia una mayor síntesis de pirimidinas. Este efecto indirecto puede provocar una inhibición retroalimentada de la DPYS debido al aumento de la síntesis de pirimidina. | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | $71.00 $102.00 | ||
La 6-mercaptopurina se incorpora al ADN y al ARN y también afecta al metabolismo de las purinas. El aumento resultante de la síntesis de pirimidina a través de mecanismos de retroalimentación puede conducir a una inhibición indirecta de la DPYS al alterar el equilibrio entre la síntesis y la degradación de nucleótidos. | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
La azatioprina se metaboliza en 6-mercaptopurina. Puede provocar alteraciones en el metabolismo de las purinas y, como consecuencia, puede inhibir indirectamente la DPYS al influir en el pool de nucleótidos y en su equilibrio síntesis-degradación. | ||||||
3′-Azido-3′-deoxythymidine | 30516-87-1 | sc-203319 | 10 mg | $60.00 | 2 | |
La zidovudina es otro inhibidor de la transcriptasa inversa que puede reducir la síntesis de cadenas de ADN que contienen pirimidina. Esto puede dar lugar indirectamente a una menor disponibilidad de sustrato para la DPYS. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
La ribavirina, un análogo de la guanosina, puede inhibir la inosina monofosfato deshidrogenasa, provocando un agotamiento de la reserva de guanosina trifosfato y un desequilibrio en las reservas de nucleótidos. Esto puede inhibir indirectamente la DPYS al perturbar el metabolismo general de los nucleótidos. | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
El ácido micofenólico es un inhibidor de la inosina monofosfato deshidrogenasa que conduce a una disminución de los nucleótidos de guanina y, por lo tanto, influye en el equilibrio general de síntesis y degradación de nucleótidos. Esto puede inhibir indirectamente la DPYS al reducir su disponibilidad de sustrato. | ||||||
Tiazofurin | 60084-10-8 | sc-475805 | 5 mg | $440.00 | ||
La tiazofurina inhibe la inosina monofosfato deshidrogenasa, lo que provoca una reducción de los niveles de NAD+ y alteraciones en la síntesis de nucleótidos. Estos cambios pueden inhibir indirectamente la DPYS al afectar a los niveles de nucleótidos de pirimidina necesarios para su actividad enzimática. | ||||||