Dnmt1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la Dnmt1 incluyen, entre otros, el SGI-1027 CAS 1020149-73-8, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, la 5-aza-2′-desoxicitidina CAS 2353-33-5, el RG 108 CAS 48208-26-0 y el clorhidrato de 1-hidrazinoftalazina CAS 304-20-1.

La ADN metiltransferasa 1, abreviada como Dnmt1, es una enzima que desempeña un papel fundamental en la regulación epigenética de la expresión génica. Es responsable de mantener los patrones de metilación en todo el genoma, en particular durante la replicación del ADN. La metilación, concretamente la adición de un grupo metilo al residuo de citosina en un dinucleótido CpG, es una modificación epigenética crucial que puede regular la expresión génica sin alterar la secuencia de ADN subyacente. Dnmt1 garantiza que los patrones de metilación establecidos en una célula se transmitan fielmente a sus células hijas durante la división celular. Esta preservación de los patrones de metilación es vital para la identidad celular, la diferenciación y la estabilidad genómica general.

Los inhibidores de la Dnmt1 son una clase de compuestos que se dirigen específicamente a la actividad enzimática de la Dnmt1 y la inhiben. Estos inhibidores pueden unirse al sitio activo de la Dnmt1 o interactuar con sus sitios alostéricos, provocando una reducción o detención completa de su actividad metiltransferasa. Al hacerlo, pueden alterar el mantenimiento de los patrones de metilación del ADN en todo el genoma. El resultado de esta alteración puede variar, desde cambios en los perfiles de expresión génica hasta alteraciones en los procesos celulares que dependen de patrones de metilación precisos. A nivel molecular, los inhibidores de la Dnmt1 pueden bloquear la unión de la enzima a su sustrato, dificultar su capacidad para transferir grupos metilo o interferir en su interacción con otras proteínas esenciales para su función.