Date published: 2025-9-7

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SGI-1027 (CAS 1020149-73-8)

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Nombres Alternativos:
N-[4-[(2-Amino-6-methyl-4-pyrimidinyl)amino]phenyl]-4-(4-quinolinylamino)benzamide
Solicitud:
SGI-1027 es un inhibidor de las metiltransferasas del ADN
Número de CAS:
1020149-73-8
Peso Molecular:
461.52
Fórmula Molecular:
C27H23N7O
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

SGI-1027 es un potente inhibidor de las metiltransferasas de ADN (Dnmt1, Dnmt3a y Dnmt3b) que desempeñan roles cruciales en la metilación del ADN. Al bloquear la actividad de la metiltransferasa de ADN 1 (DNMT1) e inducir su degradación, SGI-1027 exhibe la capacidad de reactivar genes supresores de tumores silenciados al reducir la hipermetilación de islas CpG. La degradación selectiva de DNMT1 se observó en varias líneas celulares de cáncer tras el tratamiento con SGI-1027, mientras que DNMT3A y DNMT3B se vieron afectadas mínimamente. En 24 horas, a concentraciones comparables a las de decitabina, se logró la degradación completa de la proteína DNMT1 sin afectar significativamente su nivel de ARNm. Estos hallazgos resaltan el potencial de SGI-1027 en la terapia del cáncer epigenético, ya que promete reactivar selectivamente genes supresores de tumores a través de su potente inhibición de las metiltransferasas de ADN.


SGI-1027 (CAS 1020149-73-8) Referencias

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  2. Un modulador de la metiltransferasa del ADN inspirado en las estructuras de los productos naturales peyssonenyne.  |  García-Domínguez, P., et al. 2012. ChemMedChem. 7: 2101-12. PMID: 23047325
  3. Aproximaciones sintéticas al inhibidor de DNMT SGI-1027 y efectos en la línea celular de leucemia U937.  |  García-Domínguez, P., et al. 2013. Bioorg Med Chem Lett. 23: 1631-5. PMID: 23402879
  4. Estudios de modelización molecular de los nuevos inhibidores de las ADN metiltransferasas SGI-1027 y CBC12: implicaciones para el mecanismo de inhibición de las DNMT.  |  Yoo, J., et al. 2013. PLoS One. 8: e62152. PMID: 23637988
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  11. La metionina protege las células mamarias contra el estrés oxidativo mediante la producción de S-adenosilmetionina para mantener la actividad de señalización de mTORC1.  |  Zhong, H., et al. 2021. Oxid Med Cell Longev. 2021: 5550196. PMID: 34336098
  12. Efecto de Naoluoxintong en la vía NogoA/RhoA/ROCK mediante la regulación a la baja de la metilación del ADN en ratas MCAO.  |  Hong, L., et al. 2021. J Ethnopharmacol. 281: 114559. PMID: 34461189
  13. La ciclofosfamida inhibe la metilación de Pax5 para regular el crecimiento del retinoblastoma a través de la vía Notch1.  |  Jin, L., et al. 2021. Hum Exp Toxicol. 40: S497-S508. PMID: 34658283
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  15. La pérdida de la deubiquitylase USP2 desencadena el desarrollo del glioblastoma a través de la señalización TGF-β.  |  Tu, Y., et al. 2022. Oncogene. 41: 2597-2608. PMID: 35332268

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

SGI-1027, 10 mg

sc-473875
10 mg
$209.00