DGK-θ Inhibidores
Los inhibidores comunes de DGK-θ incluyen, entre otros, R 59-022 CAS 93076-89-2, Calphostin C CAS 121263-19-2, Gö 6983 CAS 133053-19-7, Staurosporine CAS 62996-74-1 y Sotrastaurin CAS 425637-18-9.
Los inhibidores químicos de DGK-θ incluyen una variedad de compuestos que se dirigen a la actividad de la enzima a través de diferentes mecanismos. El R59949 y el R59022 son inhibidores directos de la DGK-θ, que actúan obstruyendo la fosforilación del diacilglicerol (DAG) en ácido fosfatídico (AF). Este bloqueo conduce a una acumulación de DAG, un sustrato para DGK-θ, impidiendo así la conversión a PA e inhibiendo funcionalmente la actividad de DGK-θ. Del mismo modo, la CID755673 compite con el ATP en la unión a la DGK-θ, que es crítica para la actividad de la enzima en la fosforilación del DAG. Al impedir la unión al ATP, el CID755673 obstaculiza eficazmente la función enzimática de la DGK-θ.
Además, varios inhibidores actúan sobre la DGK-θ a través de sus vías reguladoras. Calphostin C, Gö 6983, Staurosporine, Sotrastaurin, Bisindolylmaleimide I, y Ritanserin inhiben la proteína quinasa C (PKC), un activador ascendente de DGK-θ. Al inhibir la PKC, estos compuestos reducen indirectamente la fosforilación y activación de la DGK-θ, lo que conduce a una disminución de su actividad funcional. La inhibición de la PKC impide que ésta fosforile y active la DGK-θ, disminuyendo así la capacidad de la enzima para convertir el DAG en PA. El D609, aunque es conocido como un inhibidor de la fosfolipasa C específico de la fosfatidilcolina, también incide en la actividad de la DGK-θ. Altera las vías de señalización de lípidos que son integrales a la función de DGK-θ, logrando así una inhibición funcional indirecta de la proteína.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
R 59-022 | 93076-89-2 | sc-203227 | 5 mg | $122.00 | 1 | |
El R59022 es otro inhibidor de la DGK que actúa de forma similar al R59949. Inhibe directamente la DGK-θ obstruyendo la conversión enzimática de DAG en PA, lo que conduce a la inhibición funcional de la proteína manteniendo niveles altos de DAG y bajos de PA dentro de la célula. | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
La calfostina C es un potente inhibidor de la proteína cinasa C (PKC). Dado que la PKC es uno de los activadores ascendentes de la DGK-θ, que puede fosforilar y activar la DGK-θ, la calfostina C inhibe la actividad de la DGK-θ indirectamente mediante la inhibición de la PKC, que es necesaria para la activación de la DGK-θ. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
El Gö 6983 es un inhibidor de la PKC de amplio espectro. Al inhibir la PKC, inhibe indirectamente la activación de la DGK-θ, ya que la PKC puede fosforilar y activar la DGK-θ. Esto disminuye la actividad funcional de la DGK-θ al impedir su activación. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La estaurosporina es un inhibidor no selectivo de las cinasas conocido por inhibir una amplia gama de proteínas cinasas. Al inhibir las cinasas ascendentes que contribuyen a la activación de la DGK-θ, como la PKC, la estaurosporina reduce indirectamente la actividad funcional de la DGK-θ. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
La sotrastaurina es un inhibidor selectivo de la PKC. Inhibe la DGK-θ indirectamente al impedir la fosforilación mediada por la PKC y la posterior activación de la DGK-θ, lo que conduce a una reducción de la actividad funcional de la DGK-θ. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimida I es un inhibidor específico de la PKC. Al inhibir la PKC, puede inhibir indirectamente la actividad funcional de DGK-θ impidiendo su necesaria fosforilación y activación por la PKC. | ||||||
D609 | 83373-60-8 | sc-201403 sc-201403A | 5 mg 25 mg | $185.00 $564.00 | 7 | |
El D609 es un inhibidor de la fosfolipasa C específico de la fosfatidilcolina, pero también inhibe la actividad de la DGK. Inhibe indirectamente la DGK-θ al alterar las vías de señalización lipídica que son necesarias para la función de la DGK-θ, lo que conduce a la inhibición funcional de la proteína. | ||||||
Ritanserin | 87051-43-2 | sc-203681 sc-203681A | 10 mg 50 mg | $87.00 $306.00 | 2 | |
La ritanserina es principalmente un antagonista de los receptores de serotonina, pero se ha demostrado que también inhibe la PKC. Al inhibir la PKC, inhibe indirectamente la DGK-θ a través de la regulación a la baja de las vías de activación mediadas por la PKC, lo que conduce a una reducción de la actividad de la DGK-θ. | ||||||