DCAF16 Inhibidores
Inhibidores comunes de DCAF16 incluyen, pero no se limitan a Rapamicina CAS 53123-88-9, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Bortezomib CAS 179324-69-7, Cloroquina CAS 54-05-7 y LY 294002 CAS 154447-36-6.
Los inhibidores de DCAF16 comprenden una categoría especializada de compuestos químicos diseñados para interferir selectivamente en la función de la proteína DCAF16, una subunidad receptora de sustrato del complejo de ubiquitina ligasa CUL4-RING E3. El papel biológico de DCAF16 implica el reconocimiento y la unión de sustratos proteínicos específicos para su ubiquitinación, una modificación postraduccional que normalmente destina las proteínas a su degradación por el proteasoma 26S. Al inhibir el DCAF16, estos compuestos interrumpen eficazmente la ubiquitinación y posterior degradación de los sustratos, lo que conduce a una acumulación de estas proteínas dentro de la célula. La precisa arquitectura molecular de los inhibidores de DCAF16 les permite unirse selectivamente a DCAF16, impidiendo así su interacción con el complejo CUL4-RING E3 ligasa. Esta acción impide la transferencia de ubiquitina de la enzima E2 al sustrato, paralizando el proceso de ubiquitinación. La especificidad de los inhibidores de DCAF16 reside en su capacidad para dirigirse a la interfaz de interacción proteína-proteína entre DCAF16 y sus sustratos, o pueden actuar alternativamente modulando alostéricamente la conformación de DCAF16, reduciendo así su afinidad por las proteínas sustrato.
El desarrollo de inhibidores de DCAF16 se basa en la comprensión de la estructura de la proteína y su papel en el sistema ubiquitina-proteasoma. La inhibición de DCAF16 puede conducir a la estabilización de sus sustratos, que pueden ser proteínas reguladoras clave implicadas en diversos procesos celulares, como la progresión del ciclo celular, la reparación del ADN y la transducción de señales. El diseño molecular de estos inhibidores asegura que poseen una alta afinidad y selectividad por DCAF16, con efectos mínimos sobre otras proteínas. La especificidad de estos inhibidores también es crítica para su capacidad de modular los niveles de sustratos de DCAF16 sin afectar al sistema ubiquitina-proteasoma global. Al centrarse en los dominios funcionales únicos del DCAF16, los investigadores pretenden crear inhibidores que sean a la vez eficaces en su acción y limitados en su alcance, garantizando el mantenimiento de la proteostasis celular más amplia. Este preciso modo de acción es fundamental para la utilidad de los inhibidores de DCAF16 como herramientas de investigación para diseccionar las vías biológicas en las que interviene DCAF16 y dilucidar las consecuencias funcionales de la inhibición de esta proteína dentro de la célula.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina se une a FKBP12 y juntos el complejo inhibe mTORC1, lo que puede provocar una disminución de la síntesis proteica. Dado que el DCAF16 es un sustrato receptor del complejo ubiquitina ligasa CUL4-DDB1, potencialmente implicado en la degradación proteasomal, una reducción de la síntesis proteica podría disminuir indirectamente la actividad funcional del DCAF16 debido a una menor disponibilidad de sustrato para su degradación. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
El MG132 es un inhibidor del proteasoma que impide la degradación de las proteínas ubiquitinadas, lo que podría conducir a la acumulación de proteínas objetivo del complejo DCAF16, inhibiendo así funcionalmente el DCAF16 al sobrecargar el sistema de degradación que soporta. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
El bortezomib es otro inhibidor del proteasoma que podría inhibir de forma similar la función del DCAF16 al impedir la degradación de sus proteínas sustrato, bloqueando eficazmente la vía del proteasoma en la que participa el DCAF16. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La cloroquina eleva el pH de las vesículas intracelulares, perjudicando el proceso de degradación de las proteínas en los lisosomas. Dado que el DCAF16 podría estar implicado en las vías de degradación mediadas por los lisosomas, la cloroquina podría inhibir la función del DCAF16 al alterar estas vías. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de la PI3K que puede provocar una regulación a la baja de la vía Akt/mTOR. Dado que esta vía interviene en la regulación de la síntesis y degradación de proteínas, la inhibición de la PI3K podría afectar indirectamente a la actividad funcional del DCAF16 al alterar el equilibrio entre síntesis y degradación de proteínas. | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
La 3-metiladenina es un inhibidor de la autofagia que impide la formación de autofagosomas. Si el DCAF16 participa indirectamente en la degradación autofágica, la inhibición de la formación de autofagosomas podría provocar la inhibición funcional del DCAF16 debido a la interrupción de este proceso catabólico. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Se sabe que la curcumina interfiere en la vía del NF-κB, lo que podría afectar indirectamente al DCAF16 si está implicado en la regulación de proteínas bajo el control del NF-κB, dando lugar a una disminución de la degradación de proteínas mediada por la ubiquitina en la que el DCAF16 podría desempeñar un papel. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor de la MEK, que forma parte de la vía MAPK/ERK. Si el DCAF16 está implicado en vías de señalización corriente abajo o corriente arriba de la MAPK/ERK, su actividad podría inhibirse indirectamente impidiendo la fosforilación y posterior activación de la ERK, que podría regular las proteínas implicadas con el DCAF16. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor específico de la p38 MAPK, y si el DCAF16 funciona corriente abajo de las vías activadas por el estrés que implican a la p38 MAPK, la inhibición de esta quinasa podría conducir a una inhibición funcional del DCAF16 a través de la interrupción de estas vías de señalización. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la JNK, que forma parte de la familia MAPK. La inhibición de JNK podría afectar indirectamente a la función del DCAF16 si éste participa en vías reguladas por JNK, como la respuesta al estrés o la degradación de proteínas relacionada con la apoptosis. | ||||||