CYP2C9 Inhibidores
Los inhibidores comunes del CYP2C9 incluyen, entre otros, la sal sódica del ácido valproico CAS 1069-66-5, la apigenina CAS 520-36-5, la sal sódica del (R)-omeprazol CAS 161796-77-6, la warfarina sódica CAS 129-06-6 y la miricetina CAS 529-44-2.
Los inhibidores de CYP2C9 pertenecen a una clase química específica que ejerce influencia sobre la actividad de la enzima citocromo P450, CYP2C9. Estos inhibidores desempeñan un papel fundamental en la modulación del metabolismo de los fármacos en el cuerpo humano. El sistema enzimático del citocromo P450 es un grupo de enzimas responsables del metabolismo de una amplia gama de compuestos endógenos y exógenos, incluidos los fármacos.
La clase química de los inhibidores de CYP2C9 se caracteriza por compuestos que impiden la actividad enzimática de CYP2C9, alterando así la farmacocinética de los fármacos que son sustratos de esta enzima. Estos inhibidores funcionan uniéndose de forma competitiva al sitio activo del CYP2C9, obstruyendo parcial o completamente la maquinaria enzimática responsable del metabolismo de los fármacos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Valproic acid sodium salt | 1069-66-5 | sc-202378A sc-202378 sc-202378B sc-202378C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $21.00 $36.00 $128.00 $362.00 | 9 | |
La sal sódica del ácido valproico presenta notables interacciones con el CYP2C9, principalmente a través de enlaces de hidrógeno e interacciones iónicas que estabilizan su unión al enzima. La estereoquímica única de este compuesto facilita cambios conformacionales específicos en CYP2C9, impactando en su actividad metabólica. La cinética de la reacción se ve influida por la solubilidad y la polaridad del compuesto, que afectan a las velocidades de difusión y a la accesibilidad del sustrato, modulando en última instancia la función general de la enzima. | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | $39.00 $92.00 | 2 | |
Inhibe competitivamente el CYP2C9, reduciendo el metabolismo de los fármacos que son sustratos del CYP2C9. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
La apigenina desempeña un papel distintivo como modulador de la actividad de CYP2C9, caracterizado por su capacidad para formar interacciones de apilamiento π-π con residuos aromáticos dentro del sitio activo de la enzima. Esta interacción altera la conformación de la enzima, aumentando la afinidad por el sustrato. Además, la lipofilia de la apigenina influye en su partición en las membranas biológicas, afectando a la accesibilidad de la enzima a diversos sustratos y alterando potencialmente las rutas metabólicas. Sus características estructurales únicas contribuyen a la modulación de la eficacia catalítica de CYP2C9. | ||||||
(R)-Omeprazole Sodium Salt | 161796-77-6 | sc-208250 sc-208250A sc-208250B sc-208250C sc-208250D sc-208250E sc-208250F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $250.00 $950.00 $1740.00 $7000.00 $11000.00 $30000.00 $39500.00 | 1 | |
La sal sódica de (R)-Omeprazol actúa como inhibidor selectivo de CYP2C9, mostrando interacciones únicas con el grupo hemo de la enzima. Su estructura quiral facilita la unión específica, dando lugar a una dinámica de transferencia de electrones alterada. Las regiones hidrofóbicas de este compuesto mejoran su interacción con las membranas lipídicas, influyendo en la localización de la enzima y en la interacción con el sustrato. La distinta estereoquímica de la sal sódica de (R)-Omeprazol desempeña un papel crucial en la modulación de las vías metabólicas y la cinética de reacción de CYP2C9. | ||||||
Warfarin Sodium | 129-06-6 | sc-204941 sc-204941A | 1 g 10 g | $32.00 $72.00 | 3 | |
La warfarina sódica es un potente modulador del CYP2C9, que presenta características de unión únicas que influyen en su perfil metabólico. Su estructura plana permite interacciones eficaces de apilamiento π-π con la enzima, mejorando la especificidad del sustrato. Los grupos que retiran electrones del compuesto facilitan la estabilización de la resonancia, lo que influye en la cinética de la reacción. Además, la lipofilia de la warfarina favorece la permeabilidad de la membrana, lo que puede alterar la localización y la actividad de la enzima en diversos contextos biológicos. | ||||||
Myricetin | 529-44-2 | sc-203147 sc-203147A sc-203147B sc-203147C sc-203147D | 25 mg 100 mg 1 g 25 g 100 g | $95.00 $184.00 $255.00 $500.00 $1002.00 | 3 | |
La miricetina actúa como un inhibidor selectivo de CYP2C9, mostrando distintas interacciones moleculares que modulan la actividad enzimática. Su estructura flavonoide permite enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas con el sitio activo de la enzima, lo que influye en la afinidad por el sustrato. Las propiedades antioxidantes del compuesto también pueden afectar a los estados redox dentro de la enzima, alterando su eficiencia catalítica. Además, la diversa flexibilidad conformacional de la miricetina permite una unión dinámica, lo que podría afectar a las rutas metabólicas. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
El fluconazol funciona como un potente inhibidor del CYP2C9, caracterizado por su capacidad única para formar complejos estables con el enzima. Su anillo triazólico facilita interacciones específicas con el hierro hemo, interrumpiendo el ciclo catalítico de la enzima. Este compuesto presenta una afinidad de unión distinta, que puede alterar la cinética del metabolismo de los sustratos. Además, las propiedades de solubilidad del fluconazol mejoran su dinámica de interacción, lo que influye en el panorama metabólico general. | ||||||
Benzbromarone | 3562-84-3 | sc-233934 sc-233934A | 1 g 5 g | $52.00 $219.00 | ||
La benzbromarona actúa como inhibidor selectivo de la CYP2C9, distinguiéndose por sus características estructurales únicas que promueven fuertes interacciones con el sitio activo de la enzima. Su fracción de bromobenceno potencia las interacciones hidrofóbicas, mientras que la presencia de un grupo carbonilo facilita los enlaces de hidrógeno. Este compuesto influye notablemente en la dinámica conformacional de la enzima, lo que altera la especificidad del sustrato y la velocidad de reacción. Su naturaleza lipofílica influye además en sus rutas metabólicas, contribuyendo a su perfil farmacocinético diferenciado. | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
Se une de forma no selectiva a varias enzimas CYP, incluida la CYP2C9, e inhibe su función. | ||||||
Baicalein | 491-67-8 | sc-200494 sc-200494A sc-200494B sc-200494C | 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $31.00 $41.00 $159.00 $286.00 | 12 | |
La baicaleína es un flavonoide que inhibe selectivamente el CYP2C9 mediante interacciones específicas con el sitio activo del enzima. Sus exclusivos grupos hidroxilo potencian los enlaces de hidrógeno, mientras que los anillos aromáticos contribuyen a las interacciones de apilamiento π-π, estabilizando el complejo enzima-inhibidor. Este compuesto influye en los parámetros cinéticos de la enzima, alterando la afinidad por el sustrato y las tasas de recambio. Además, sus características de solubilidad pueden afectar a su distribución e interacción con otras vías metabólicas. | ||||||