CYP2C18 Activadores

Los activadores comunes del CYP2C18 incluyen, entre otros, la rifampicina CAS 13292-46-1, la carbamazepina CAS 298-46-4, la 5,5-difenilhidantoína CAS 57-41-0, la rifabutina CAS 72559-06-9 y la nevirapina CAS 129618-40-2.

Los activadores de CYP2C18 comprenden un grupo de sustancias químicas que pueden estimular la actividad y expresión de la enzima citocromo P450, CYP2C18. Estos activadores actúan a través de diversos mecanismos para mejorar la función de CYP2C18, que desempeña un papel vital en el metabolismo de los fármacos y la biotransformación de los compuestos endógenos en el cuerpo humano. Un mecanismo habitual por el que actúan los activadores del CYP2C18 es la interacción con los receptores nucleares. Estas sustancias químicas, como el fenobarbital, la rifampicina, la carbamazepina y la fenitoína, se unen a receptores nucleares específicos, como el receptor de pregnano X (PXR) y el receptor de androstano constitutivo (CAR). Esta unión activa estos receptores nucleares, que posteriormente promueven la transcripción de los genes CYP2C18. Como resultado, la expresión de CYP2C18 se regula al alza, lo que conduce a un aumento de los niveles de la enzima dentro de la célula. Esta expresión aumentada, a su vez, puede potenciar significativamente la capacidad metabólica de CYP2C18, permitiéndole metabolizar una gama más amplia de sustratos, incluidos fármacos y compuestos endógenos.

Además de la activación mediada por receptores nucleares, algunos activadores del CYP2C18, como el omeprazol, la leflunomida, la trazodona y la tolbutamida, actúan indirectamente sirviendo de sustratos para el propio enzima. Estas sustancias químicas son metabolizadas por la CYP2C18, y este proceso metabólico activa la enzima. Al ser procesados por la CYP2C18, pueden inducir su actividad, haciéndola más eficiente en el metabolismo de otros compuestos. Esta vía de activación indirecta contribuye a las diversas formas en que los activadores de CYP2C18 pueden mejorar la función de la enzima.