CNIH Activadores

Los activadores comunes del CNIH incluyen, entre otros, la brefeldina A CAS 20350-15-6, la forskolina CAS 66575-29-9, el IBMX CAS 28822-58-4, el monofosfato cíclico de adenosina 3′,5′, N6-benzoil-, sal sódica CAS 30275-80-0 y la capsigargina CAS 67526-95-8.

Los activadores de CNIH consisten en un conjunto diverso de compuestos químicos que facilitan la actividad funcional de CNIH, una proteína transmembrana integrante de las vías de señalización dependientes del calcio y de la proteína cinasa. Los mecanismos de estos activadores son variados: algunos afectan al tráfico intracelular, otros modulan la actividad quinasa y varios influyen en la dinámica del calcio. La brefeldina A mejora la funcionalidad de la CNIH al promover su correcta localización intracelular, un factor clave en su rendimiento general. Por otra parte, la forskolina, el IBMX, el 6-Bnz-cAMP, el verapamilo y el RHC 80267 activan la vía de la PKA o aumentan los niveles de AMPc, lo que conduce a la fosforilación del CNIH y, en consecuencia, a su activación.

Además de los compuestos mencionados, el Thapsigargin y la Ionomycin aumentan la actividad de CNIH manipulando los niveles de calcio dentro de la célula. Como CNIH es una proteína dependiente del calcio, estos compuestos aumentan indirectamente la actividad funcional de CNIH alterando la dinámica del calcio. El PMA, la estaurosporina y el OAG son activadores de la PKC y, al activarla, inducen la fosforilación y activación de la CNIH. Por último, el ácido okadaico, un inhibidor de las proteínas fosfatasas, puede potenciar la actividad de CNIH indirectamente.