CNG-1 Activadores
Los activadores comunes del CNG-1 incluyen, entre otros, la forskolina CAS 66575-29-9, el IBMX CAS 28822-58-4, el zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4, la cilostamida (OPC 3689) CAS 68550-75-4 y el Rolipram CAS 61413-54-5.
Los activadores del CNG-1 abarcan un espectro de compuestos químicos que refuerzan principalmente la actividad del canal modulando los niveles intracelulares de nucleótidos cíclicos, concretamente el AMPc. Compuestos como la forskolina, el IBMX, el zaprinast, la cilostamida, el rolipram, la vinpocetina, la cafeína, la teofilina, el sildenafilo, el dipiridamol y el vardenafilo funcionan aumentando la síntesis de AMPc o impidiendo su degradación mediante la inhibición de diversas fosfodiesterasas. El resultado son unos niveles elevados de AMPc que se unen directamente al CNG-1, lo que provoca la apertura del canal y un mayor flujo de iones. Por ejemplo, la forskolina estimula directamente la adenilil ciclasa, aumentando así la síntesis de AMPc, que a su vez desencadena la apertura de los canales CNG-1.
Por otro lado, el IBMX y el Zaprinast, aunque no aumentan la síntesis de AMPc, impiden su descomposición, lo que conduce a una mejora similar de la actividad del CNG-1 al mantener niveles más altos de AMPc que promueven la activación del canal. Las implicaciones funcionales de estos activadores del CNG-1 se basan en su capacidad para aumentar la capacidad de respuesta del canal al AMPc intracelular. Al aumentar la probabilidad de que el CNG-1 se encuentre en estado abierto, estos activadores facilitan el flujo de iones a través de las membranas celulares, lo que es fundamental para diversos procesos fisiológicos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina activa la adenilil ciclasa, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMPc, que a su vez aumenta la actividad del CNG-1 al promover la unión del AMPc al canal, lo que provoca su apertura. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor no específico de las fosfodiesterasas, que impide la degradación del AMPc, manteniendo indirectamente la activación de los canales CNG-1 a través de niveles elevados de AMPc. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast inhibe las fosfodiesterasas, en particular la PDE5, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc, potenciando así la actividad del CNG-1 al mantener la apertura del canal. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
La cilostamida es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 3 (PDE3), que conduce a una acumulación de AMPc, potenciando así la actividad de los canales CNG-1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
El Rolipram inhibe la fosfodiesterasa 4 (PDE4), aumentando los niveles intracelulares de AMPc y potenciando la actividad funcional del CNG-1 al incrementar su probabilidad de apertura. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocetina es un inhibidor de la PDE1, que eleva los niveles de AMPc en el interior de las células, aumentando así la actividad de los canales CNG-1 al favorecer su apertura. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
La teofilina, similar a la cafeína, es un inhibidor no selectivo de la fosfodiesterasa, que eleva el AMPc intracelular y, por tanto, aumenta la actividad del CNG-1. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
El dipiridamol inhibe varias fosfodiesterasas, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc y, por tanto, potencia la actividad del CNG-1 al aumentar la probabilidad de apertura del canal. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
El vardenafilo es un inhibidor selectivo de la PDE5, que aumenta los niveles de AMPc y, por tanto, potencia indirectamente la actividad del CNG-1 al promover la apertura de sus canales mediante la unión del AMPc. | ||||||