Chymostatin Inhibidores

Los inhibidores comunes de la quimostatina incluyen, entre otros, E-64 CAS 66701-25-5, hemisulfato de leupeptina CAS 55123-66-5, CA-074 CAS 134448-10-5, quimostatina CAS 9076-44-2 y K11777 CAS 233277-99-1.

Los inhibidores químicos de la quimostatina abarcan una variedad de compuestos que pueden impedir directamente su actividad proteásica. El E-64, un potente inhibidor irreversible, ejerce su acción inhibidora uniéndose covalentemente a la cisteína del sitio activo de la quimostatina, bloqueando así su función proteolítica. Del mismo modo, la leupeptina actúa como inhibidor reversible ocupando el sitio activo de la quimostatina, obstruyendo así el acceso al sustrato e inhibiendo la función enzimática. Antipain, que se dirige a serina y cisteína proteasas, se une al sitio activo de Chymostatin, impidiendo su capacidad para catalizar la hidrólisis de enlaces peptídicos. Aunque la Pepstatina A suele ser específica de las proteasas aspárticas, puede inhibir la Quimostatina por unión inespecífica a su sitio activo, creando un bloqueo que impide su acción enzimática.

Además, el CA-074, un inhibidor selectivo de la catepsina B, también se dirige a las cisteína proteasas e inhibiría la quimostatina uniéndose a la cisteína crucial del sitio activo. La propia quimostatina es un inhibidor natural de las proteasas similares a la quimotripsina, incluida su propia actividad, al unirse a su sitio activo e impedir la escisión del sustrato. La sulfona de vinilo puede unirse covalentemente al sitio activo de proteasas de cisteína como la quimostatina, inactivando la enzima. Z-FA-FMK, una molécula a base de fluorometilcetona, inhibe la quimostatina modificando covalentemente el sitio activo, frustrando así su actividad proteolítica. El K11777, otro potente inhibidor de las cisteína proteasas, se une al sitio activo de la quimostatina y obstruye su función proteolítica. El E-64c, un derivado del E-64, comparte un mecanismo similar de inhibición de las cisteína proteasas al reaccionar con el grupo tiol del sitio activo, inhibiendo eficazmente la actividad enzimática de la quimostatina. Cada una de estas sustancias químicas actúa impidiendo la función proteasa normal de la quimostatina al dirigirse directamente al sitio activo o al unirse covalentemente a residuos esenciales necesarios para la actividad enzimática.