Date published: 2025-9-5

00800 4573 8000

SCBT Portrait Logo
Seach Input

Z-FA-FMK (CAS 197855-65-5)

5.0(1)
Escribir una reseñaHacer una pregunta

Ver las publicaciones del producto (19)

Nombres Alternativos:
Z-Phe-Ala fluoromethyl ketone
Solicitud:
Z-FA-FMK inhibe las caspasas efectoras, pero no las iniciadoras 75220in vitro95064, y suprime algunas formas de apoptosis
Número de CAS:
197855-65-5
Pureza:
≥95%
Peso Molecular:
386.42
Fórmula Molecular:
C21H23FN2O4
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

Z-FA-FMK es un inhibidor irreversible de proteasas cisteínicas, como cathepsin B, L y S, que no requieren un residuo P1 Asp. El compuesto también ha inhibido papaína y cruzaina. Z-FA-FMK inhibe selectivamente las caspasas efectoras-2, -3, -6 y -7 sin afectar a las caspasas iniciadoras-8 y -10, mostrando una toxicidad mínima en células normales de mamíferos in vitro. Debido a la especificidad de las caspasas efectoras de Z-FA-FMK, el compuesto inhibe algunas formas de apoptosis mediada por caspasas. El compuesto es un inactivador eficaz, en función del tiempo, de las isoenzimas de cathepsin B de una serie de tejidos. Estudios muestran que la actividad similar a la de la cathepsina B desempeña un papel en la cascada de destrucción proteolítica del cartílago. Z-FA-FMK es también un inhibidor de la cathepsina H.


Z-FA-FMK (CAS 197855-65-5) Referencias

  1. El inhibidor de la catepsina B z-FA.fmk inhibe la producción de citoquinas en macrófagos estimulados por lipopolisacárido.  |  Schotte, P., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 21153-7. PMID: 11290751
  2. Activación por éster de forbol de una cascada proteolítica capaz de activar el factor de crecimiento transformante beta-L latente, un proceso iniciado por la exocitosis de la catepsina B.  |  Guo, M., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 14829-37. PMID: 11815600
  3. Z-FA-fmk inhibe las caspasas efectoras pero no las caspasas iniciadoras 8 y 10, y demuestra que las nuevas moléculas anticancerígenas relacionadas con los retinoides inducen la apoptosis a través de la vía intrínseca.  |  Lopez-Hernandez, FJ., et al. 2003. Mol Cancer Ther. 2: 255-63. PMID: 12657720
  4. Peptidil fluorometil cetonas como inhibidores de la catepsina B. implicaciones para el tratamiento de la artritis reumatoide.  |  Ahmed, NK., et al. 1992. Biochem Pharmacol. 44: 1201-7. PMID: 1417942
  5. Análisis de la transferencia de energía por resonancia de fluorescencia de la activación bid en células vivas durante la apoptosis inducida por rayos ultravioleta.  |  Wu, Y., et al. 2007. Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai). 39: 37-45. PMID: 17213957
  6. Especificidad de la catepsina S de bazo bovino. Comparación con las catepsinas L y B de hígado de rata.  |  Brömme, D., et al. 1989. Biochem J. 264: 475-81. PMID: 2604727
  7. Visualización de la inactivación dependiente del tiempo de las isozimas de la catepsina B tumoral humana por una peptidil fluorometilcetona mediante una técnica de impresión fluorescente.  |  Smith, RE., et al. 1988. Anticancer Res. 8: 525-9. PMID: 3178145
  8. Actividad de la proteinasa de cisteína en las articulaciones artríticas de la rodilla de rata y efectos de un inhibidor sistémico selectivo, Z-Phe-AlaCH2F.  |  Van Noorden, CJ., et al. 1988. J Rheumatol. 15: 1525-35. PMID: 3204599
  9. Inactivación de tiol proteasas con peptidil diazometil cetonas.  |  Shaw, E. and Green, GD. 1981. Methods Enzymol. 80 Pt C: 820-6. PMID: 7043207
  10. Estructura cristalina de la cruzana: una diana terapéutica para la enfermedad de Chagas.  |  McGrath, ME., et al. 1995. J Mol Biol. 247: 251-9. PMID: 7707373
  11. Los péptidos-fluorometilcetonas detienen la replicación intracelular y la transmisión intercelular de Trypanosoma cruzi.  |  Harth, G., et al. 1993. Mol Biochem Parasitol. 58: 17-24. PMID: 8459830
  12. Supresión diferencial por inhibidores de la proteasa y citoquinas de la apoptosis inducida por p53 de tipo salvaje y agentes citotóxicos.  |  Lotem, J. and Sachs, L. 1996. Proc Natl Acad Sci U S A. 93: 12507-12. PMID: 8901612
  13. Aislamiento y cuantificación de fluoroacetato en tejidos de rata, tras la dosificación de Z-Phe-Ala-CH2-F, un inhibidor de la proteasa peptidil fluorometil cetona.  |  Eichhold, TH., et al. 1997. J Pharm Biomed Anal. 16: 459-67. PMID: 9589405

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

Z-FA-FMK, 1 mg

sc-201303
1 mg
$125.00

Z-FA-FMK, 5 mg

sc-201303A
5 mg
$365.00