CELSR3 Activadores

Los activadores comunes de CELSR3 incluyen, entre otros, la forskolina CAS 66575-29-9, el rolipram CAS 61413-54-5, la (-)-epinefrina CAS 51-43-4, la cafeína CAS 58-08-2 y la dopamina CAS 51-61-6.

Los activadores de CELSR3 incluyen una serie de compuestos químicos que facilitan la vía de la polaridad celular planar (PCP), en la que CELSR3 está directamente implicado. La forskolina, el rolipram, la epinefrina, la cafeína, la dopamina, la histamina, la serotonina, la norepinefrina, el IBMX, el isoproterenol, el salbutamol y la terbutalina aumentan los niveles de AMPc, un segundo mensajero que activa la proteína cinasa A (PKA). A continuación, la PKA fosforila las proteínas Dishevelled (Dsh/Dvl), un proceso clave en la vía de la PCP. Al aumentar la fosforilación de las proteínas Dsh/Dvl, estas sustancias químicas aumentan indirectamente la actividad funcional de CELSR3, un actor clave en esta vía.

La mayoría de estos compuestos, como la forskolina y el riolipram, actúan activando la adenilil ciclasa o inhibiendo la fosfodiesterasa, enzimas que sintetizan y degradan respectivamente el AMPc. El resultado es un aumento neto de los niveles de AMPc, que conduce a la activación de la PKA. Otros compuestos, como la epinefrina, la dopamina, la histamina, la serotonina, la norepinefrina, el isoproterenol, el salbutamol y la terbutalina, son neurotransmisores o fármacos que se unen a receptores específicos, lo que conduce a la activación de la adenilil ciclasa a través de la señalización del receptor acoplado a proteína G. El aumento resultante de los niveles de AMPc promueve la actividad de la PKA. La PKA activada fosforila las proteínas Dsh/Dvl, un paso crucial en la vía de la PCP, lo que conduce a una mayor actividad funcional de CELSR3. Estos mecanismos bioquímicos específicos subrayan la activación indirecta de CELSR3 por estos compuestos químicos.