Los activadores de CELSR3 incluyen una serie de compuestos químicos que facilitan la vía de la polaridad celular planar (PCP), en la que CELSR3 está directamente implicado. La forskolina, el rolipram, la epinefrina, la cafeína, la dopamina, la histamina, la serotonina, la norepinefrina, el IBMX, el isoproterenol, el salbutamol y la terbutalina aumentan los niveles de AMPc, un segundo mensajero que activa la proteína cinasa A (PKA). A continuación, la PKA fosforila las proteínas Dishevelled (Dsh/Dvl), un proceso clave en la vía de la PCP. Al aumentar la fosforilación de las proteínas Dsh/Dvl, estas sustancias químicas aumentan indirectamente la actividad funcional de CELSR3, un actor clave en esta vía.
La mayoría de estos compuestos, como la forskolina y el riolipram, actúan activando la adenilil ciclasa o inhibiendo la fosfodiesterasa, enzimas que sintetizan y degradan respectivamente el AMPc. El resultado es un aumento neto de los niveles de AMPc, que conduce a la activación de la PKA. Otros compuestos, como la epinefrina, la dopamina, la histamina, la serotonina, la norepinefrina, el isoproterenol, el salbutamol y la terbutalina, son neurotransmisores o fármacos que se unen a receptores específicos, lo que conduce a la activación de la adenilil ciclasa a través de la señalización del receptor acoplado a proteína G. El aumento resultante de los niveles de AMPc promueve la actividad de la PKA. La PKA activada fosforila las proteínas Dsh/Dvl, un paso crucial en la vía de la PCP, lo que conduce a una mayor actividad funcional de CELSR3. Estos mecanismos bioquímicos específicos subrayan la activación indirecta de CELSR3 por estos compuestos químicos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina activa la adenilil ciclasa, una enzima que aumenta los niveles de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc). Los niveles elevados de AMPc pueden activar la proteína quinasa A (PKA), que a su vez fosforila las proteínas Dishevelled (Dsh/Dvl), componentes clave de la vía de la polaridad celular planar (PCP), en la que interviene directamente el CELSR3. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
El Rolipram es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa-4 (PDE4) que impide la descomposición del AMPc, activando así indirectamente la PKA. La fosforilación por la PKA de las proteínas Dsh/Dvl puede potenciar la vía PCP en la que funciona el CELSR3. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
La epinefrina se une a los receptores adrenérgicos, lo que conduce a la producción de AMPc y, por tanto, a la activación de la PKA. La fosforilación por PKA de las proteínas Dsh/Dvl modula la vía PCP, en la que interviene CELSR3. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La cafeína inhibe las enzimas fosfodiesterasa, lo que provoca un aumento de los niveles de AMPc. La activación PKA resultante y la posterior fosforilación de las proteínas Dsh/Dvl pueden potenciar la vía PCP en la que funciona CELSR3. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamina, al unirse a los receptores D1, aumenta los niveles de AMPc y activa la PKA. La fosforilación por PKA de las proteínas Dsh/Dvl puede potenciar la vía PCP en la que funciona CELSR3. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
La histamina, a través de sus receptores H2, activa la adenilil ciclasa, lo que conduce a un aumento de los niveles de AMPc. La activación PKA resultante y la posterior fosforilación de las proteínas Dsh/Dvl pueden potenciar la vía PCP en la que funciona CELSR3. | ||||||
3-(2-Aminoethyl)-1H-indol-5-ol | 50-67-9 | sc-298707 | 1 g | $520.00 | 3 | |
3-(2-Aminoetil)-1H-indol-5-ol (Serotonina), al unirse a sus receptores 5-HT4, 5-HT6 y 5-HT7, activa la adenilil ciclasa y aumenta los niveles de AMPc. La activación PKA resultante y la posterior fosforilación de las proteínas Dsh/Dvl pueden potenciar la vía PCP en la que funciona el CELSR3. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
La L-noradrenalina, al unirse a sus receptores beta-adrenérgicos, activa la adenilil ciclasa y aumenta los niveles de AMPc. La activación PKA resultante y la posterior fosforilación de las proteínas Dsh/Dvl pueden potenciar la vía PCP en la que funciona el CELSR3. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor no específico de la fosfodiesterasa, que eleva los niveles de AMPc, lo que conduce a la activación de la PKA. La posterior fosforilación de las proteínas Dsh/Dvl puede potenciar la vía PCP en la que funciona CELSR3. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
El isoproterenol, al unirse a los receptores beta-adrenérgicos, activa la adenilil ciclasa, lo que aumenta los niveles de AMPc. La activación resultante de la PKA y la posterior fosforilación de las proteínas Dsh/Dvl pueden potenciar la vía de la PCP en la que funciona el CELSR3. | ||||||