Cdk9 Activadores
Activadores Cdk9 comunes incluyen, pero no se limitan a DRB CAS 53-85-0, Roscovitine CAS 186692-46-6, (+/-)-JQ1, SNS-032 CAS 345627-80-7 y Dinaciclib CAS 779353-01-4.
La cinasa dependiente de ciclina 9 (Cdk9) es un miembro fundamental de la familia de las cinasas dependientes de ciclina, que desempeña un papel central en la regulación de la progresión del ciclo celular y los procesos transcripcionales. Cdk9 es un componente del complejo del factor b de elongación positiva de la transcripción (P-TEFb), que es crucial para la fosforilación de la ARN polimerasa II y la elongación transcripcional eficiente. Esta quinasa está estrechamente implicada en el control de la expresión de genes relacionados con la proliferación celular, la apoptosis y las respuestas celulares al daño del ADN. Los activadores de Cdk9 constituyen un grupo diverso de compuestos químicos que ejercen efectos moduladores sobre la actividad de Cdk9, influyendo así en procesos celulares críticos. El flavopiridol, un potente inhibidor de Cdk, activa indirectamente Cdk9 alterando el ciclo celular mediante la inhibición de otras Cdks, como Cdk2 y Cdk4. El DRB, un inhibidor transcripcional, es otro activador de Cdk9 que influye en la actividad de Cdk9 afectando a la fosforilación de la ARN polimerasa II. El impacto de DRB en la regulación transcripcional conduce al reclutamiento y activación de Cdk9, enfatizando la intrincada interacción entre los procesos transcripcionales y la activación de Cdk9. La R-roscovitina, un inhibidor de la cinasa dependiente de ciclina, contribuye además a la activación de Cdk9 al alterar tanto el ciclo celular como los procesos transcripcionales.
JQ1, un inhibidor de los bromodominios, introduce otra capa de complejidad en la activación de Cdk9 al influir indirectamente en Cdk9 dirigiéndose a proteínas que contienen bromodominios, como BRD4. SNS-032, un inhibidor selectivo de Cdk, actúa como un activador adicional de Cdk9 al interrumpir tanto el ciclo celular como los procesos transcripcionales. Los mecanismos compensatorios resultantes potencian la activación de Cdk9, ilustrando la adaptabilidad de los sistemas celulares en respuesta a perturbaciones en la actividad Cdk. Dentro de la clase química de los activadores de Cdk9, compuestos como AZD4573, Alsterpaullone y DRF-1042 inhiben selectivamente Cdk9, ejerciendo influencia sobre los procesos transcripcionales y modulando positivamente la actividad de Cdk9.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
El DRB es un inhibidor transcripcional que activa indirectamente la Cdk9 al influir en la fosforilación de la ARN polimerasa II (RNAPII). Al inhibir la elongación de la transcripción, el DRB provoca la acumulación de RNAPII hiperfosforilada, que a su vez recluta a Cdk9 para que fosforile el dominio C-terminal de la RNAPII. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La R-roscovitina es un inhibidor de la quinasa dependiente de ciclinas que activa indirectamente la Cdk9 afectando al ciclo celular y a los procesos transcripcionales. Su inhibición de las Cdks, incluidas Cdk2 y Cdk7, puede dar lugar a mecanismos compensatorios que potencien la activación de Cdk9. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
La JQ1 es un inhibidor de los bromodominios que activa indirectamente la Cdk9 dirigiéndose a proteínas que contienen bromodominios, como la BRD4. La inhibición de BRD4 interrumpe la formación del complejo del factor b de elongación positiva de la transcripción (P-TEFb), liberando a Cdk9 para que fosforile la RNAPII y active la transcripción. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
El SNS-032 es un inhibidor selectivo de las Cdks, incluida la Cdk9. Su activación indirecta de Cdk9 está mediada por la interrupción del ciclo celular y los procesos transcripcionales. La inhibición de otras Cdks, como Cdk2 y Cdk7, puede dar lugar a mecanismos compensatorios que potencien la activación de Cdk9. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
El dinaciclib es un inhibidor multi-CDK que activa indirectamente la Cdk9 al dirigirse a múltiples Cdks, incluidas la Cdk1, la Cdk2 y la Cdk5. La inhibición de estas Cdks altera el ciclo celular y desencadena mecanismos compensatorios que potencian la activación de Cdk9. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
La alsterpaullona es un inhibidor pan-CDK que activa indirectamente la Cdk9 alterando el ciclo celular y los procesos transcripcionales. Su inhibición de múltiples Cdks, incluidas Cdk2 y Cdk4, puede dar lugar a mecanismos compensatorios que potencien la activación de Cdk9. | ||||||
RGB-286638 | 784210-88-4 | sc-507523 | 250 mg | $285.00 | ||
El RGB-286638 es un inhibidor selectivo de Cdk9 que puede activar indirectamente Cdk9 influyendo en los procesos transcripcionales. Su inhibición selectiva de Cdk9 interrumpe el complejo del factor b de elongación positiva de la transcripción (P-TEFb), liberando a Cdk9 para que fosforile la RNAPII y active la transcripción. | ||||||
Voreloxin | 175414-77-4 | sc-475094 | 2.5 mg | $380.00 | ||
El SNS-595, también conocido como Voreloxina, es un inhibidor de la topoisomerasa II que activa indirectamente la Cdk9 influyendo en los procesos transcripcionales. Su inhibición de la topoisomerasa II puede provocar daños en el ADN y desencadenar mecanismos compensatorios que potencien la activación de Cdk9. | ||||||