CAR Activadores
Los Activadores CAR comunes incluyen, entre otros, TCPOBOP CAS 76150-91-9, Rifampicina CAS 13292-46-1, CITCO CAS 338404-52-7, solución BDE n° 47 CAS 5436-43-1 y 6-Formilindolo[3,2-b]carbazol CAS 172922-91-7.
La clase química de los activadores CAR abarca un espectro diverso de compuestos diseñados para modular la actividad del receptor constitutivo de androstano (CAR), un regulador fundamental implicado en la orquestación del metabolismo de fármacos y las vías de respuesta a xenobióticos en el hígado. Esta clase de activadores puede clasificarse a grandes rasgos en dos categorías: activadores directos e indirectos, cada uno de los cuales ejerce su influencia sobre la actividad del CAR a través de mecanismos distintivos. Los activadores directos, ejemplificados por compuestos como el fenobarbital, la rifampicina, el CITCO y el TCPOBOP, interactúan directamente con el CAR en su dominio de unión al ligando. Esta interacción induce cambios conformacionales dentro de CAR, aumentando en última instancia su capacidad de transactivación. La consecuencia de esta activación directa es la regulación al alza de genes dependientes de CAR, influyendo así en las vías asociadas al metabolismo de fármacos y la respuesta a xenobióticos. En particular, el fenobarbital, un activador de CAR bien establecido, es un ejemplo paradigmático que subraya la importancia de las interacciones directas en la modulación de la actividad de CAR y la regulación del metabolismo hepático de los fármacos.
Por otro lado, los activadores indirectos, representados por PBDE-47, 6-Formilindolo[3,2-b]carbazol, TCC, β-naftoflavona, Omeprazol, TCDD, Aroclor 1254 y Ciprofibrato, ejercen su influencia sobre la actividad CAR a través de diversas vías de señalización. Estos compuestos actúan modulando las vías del receptor de hidrocarburos de arilo (AhR), del receptor de pregnano X (PXR) o del receptor alfa activado por el proliferador de peroxisomas (PPARα). La activación de estas vías, a su vez, conduce a la inducción de genes que responden a CAR.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
TCPOBOP | 76150-91-9 | sc-203291 | 25 mg | $209.00 | 4 | |
El TCPOBOP funciona como un potente activador químico que presenta interacciones únicas con las proteínas diana gracias a su naturaleza electrófila. Su reactividad se caracteriza por la rápida acilación de sitios nucleófilos, lo que conduce a distintas vías en la señalización celular. Las propiedades estéricas del compuesto aumentan la selectividad, permitiendo una modulación precisa de la actividad enzimática. Además, su estabilidad en diversas condiciones lo convierte en una herramienta versátil para sondear los mecanismos bioquímicos y la cinética de las reacciones. | ||||||
Scoparone | 120-08-1 | sc-202806 | 25 mg | $107.00 | 1 | |
La escoparona actúa como modulador químico selectivo, estableciendo interacciones específicas con biomoléculas gracias a sus características estructurales únicas. Su capacidad para formar complejos estables con sitios diana facilita distintas vías de regulación, influyendo en los procesos celulares. Las características hidrófobas del compuesto mejoran la permeabilidad de la membrana, lo que permite una distribución eficaz dentro de los sistemas biológicos. Además, su perfil de reactividad muestra un equilibrio entre estabilidad y reactividad, lo que lo convierte en un interesante objeto de estudio de la dinámica molecular. | ||||||
PK 11195 | 85532-75-8 | sc-203199 sc-203199A | 10 mg 50 mg | $86.00 $315.00 | ||
PK 11195 es un ligando selectivo que presenta una afinidad de unión única por la proteína translocadora, lo que influye en las funciones mitocondriales. Su distinta conformación estructural permite interacciones específicas que modulan las vías de señalización celular. La naturaleza lipofílica del compuesto aumenta su capacidad para atravesar las membranas lipídicas, favoreciendo su localización efectiva dentro de los compartimentos celulares. Además, su comportamiento cinético revela un equilibrio matizado entre una asociación rápida y una disociación más lenta, lo que permite comprender mejor la dinámica de los receptores. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
La rifampicina, un antibiótico, es un activador directo de CAR, uniéndose a su dominio de unión al ligando e induciendo un cambio conformacional que potencia la transactivación de CAR. Esta activación directa da lugar a la regulación al alza de los genes dependientes de CAR, lo que repercute en el metabolismo de los fármacos y en las vías de respuesta a los xenobióticos. La capacidad de la rifampicina para activar el CAR pone de relieve su papel en la modulación del metabolismo hepático de los fármacos y los elementos de respuesta a los xenobióticos. | ||||||
CITCO | 338404-52-7 | sc-202544 sc-202544A | 5 mg 25 mg | $82.00 $306.00 | 4 | |
El CITCO (6-(4-clorofenil)imidazo[2,1-b][1,3]tiazol-5-carbaldehído O-(3,4-diclorobencil)oxima), un agonista CAR específico, activa directamente el CAR uniéndose a su dominio de unión al ligando, promoviendo la transactivación del CAR. Esta activación directa induce la expresión de genes que responden a CAR, influyendo en el metabolismo de los fármacos y en las vías de respuesta a los xenobióticos. | ||||||
BDE No 47 solution | 5436-43-1 | sc-233922 | 1 ml | $306.00 | ||
El PBDE-47 (éter de 2,2',4,4'-Tetrabromodifenilo), un contaminante medioambiental, activa indirectamente el CAR al influir en la vía del receptor de hidrocarburos de arilo (AhR). El PBDE-47 activa el AhR, lo que conduce a la inducción del CYP2B6, un gen que responde al CAR. Esta activación indirecta pone de relieve la diafonía entre las vías de señalización AhR y CAR, lo que sugiere un papel potencial de los contaminantes ambientales en la modulación de la actividad CAR y el metabolismo hepático de los fármacos. | ||||||
6-Formylindolo[3,2-b]carbazole | 172922-91-7 | sc-300019A sc-300019 | 100 µg 5 mg | $103.00 $2142.00 | 5 | |
El 6-Formilindolo[3,2-b]carbazol, un agonista del AhR, activa indirectamente el CAR modulando la vía del AhR. La activación del AhR por el 6-Formilindolo[3,2-b]carbazol conduce a la inducción de genes que responden al CAR, lo que repercute en el metabolismo de los fármacos y en las vías de respuesta a los xenobióticos. Esta activación indirecta revela la interconexión entre la señalización AhR y CAR y sugiere una vía potencial para modular la actividad CAR a través de la regulación de las vías de señalización AhR. | ||||||
Triclocarban | 101-20-2 | sc-213106 | 100 mg | $260.00 | 1 | |
El TCC (3,3',4,4'-Tetraclorocarbanilida), un agente antimicrobiano, activa indirectamente el CAR al influir en la vía del receptor constitutivo de androstano (CAR). El TCC activa el CAR, lo que conduce a la inducción de genes que responden al CAR implicados en el metabolismo de los fármacos y la respuesta a los xenobióticos. Esta activación indirecta pone de manifiesto el impacto potencial de los agentes antimicrobianos sobre la actividad de los CAR y sugiere un papel del TCC en la modulación del metabolismo hepático de los fármacos a través de mecanismos dependientes de los CAR. | ||||||
β-Naphthoflavone | 6051-87-2 | sc-205597 sc-205597A sc-205597B sc-205597C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $32.00 $126.00 $587.00 $1615.00 | 2 | |
La β-naftoflavona, un agonista del AhR, activa indirectamente el CAR modulando la vía del AhR. La activación del AhR por la β-naftoflavona conduce a la inducción de genes que responden al CAR, lo que influye en el metabolismo de los fármacos y en las vías de respuesta a los xenobióticos. Esta activación indirecta subraya la interconexión entre la señalización AhR y CAR, proporcionando ideas sobre los mecanismos potenciales para modular la actividad CAR a través de la regulación de las vías de señalización AhR. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
El omeprazol, un inhibidor de la bomba de protones, activa indirectamente el CAR modulando la vía del receptor X del pregnano (PXR). El omeprazol activa el PXR, lo que conduce a la inducción de genes que responden al CAR implicados en el metabolismo de los fármacos y la respuesta a los xenobióticos. Esta activación indirecta pone de relieve la diafonía entre las vías de señalización PXR y CAR, lo que sugiere un papel potencial de los inhibidores de la bomba de protones en la modulación de la actividad CAR y el metabolismo hepático de los fármacos. | ||||||