CAR Ativadores
Os activadores comuns dos CAR incluem, entre outros, o TCPOBOP CAS 76150-91-9, a rifampicina CAS 13292-46-1, o CITCO CAS 338404-52-7, a solução BDE n.° 47 CAS 5436-43-1 e o 6-Formilindolo[3,2-b]carbazole CAS 172922-91-7.
A classe química dos activadores CAR engloba um espetro diversificado de compostos concebidos para modular a atividade do recetor constitutivo do androstano (CAR), um regulador fundamental envolvido na orquestração do metabolismo dos medicamentos e das vias de resposta aos xenobióticos no fígado. Esta classe de activadores pode ser amplamente classificada em duas categorias: activadores diretos e indirectos, cada um exercendo a sua influência na atividade do CAR através de mecanismos distintos. Os activadores diretos, exemplificados por compostos como o fenobarbital, a rifampicina, o CITCO e o TCPOBOP, ligam-se ao CAR interagindo diretamente com o seu domínio de ligação ao ligando. Esta interação induz alterações conformacionais no CAR, aumentando, em última análise, a sua capacidade de transactivação. A consequência desta ativação direta é a regulação positiva dos genes dependentes de CAR, influenciando assim as vias associadas ao metabolismo dos medicamentos e à resposta aos xenobióticos. O fenobarbital, um ativador bem estabelecido do CAR, serve de exemplo paradigmático, sublinhando a importância das interações diretas na modulação da atividade do CAR e na regulação do metabolismo hepático dos fármacos.
Por outro lado, os activadores indirectos, representados pelo PBDE-47, 6-Formilindolo[3,2-b]carbazole, TCC, β-Naftoflavona, Omeprazol, TCDD, Aroclor 1254 e Ciprofibrato, exercem a sua influência na atividade do CAR através de diversas vias de sinalização. Estes compostos funcionam modulando as vias do recetor de hidrocarbonetos arilo (AhR), do recetor X de pregnano (PXR) ou do recetor alfa ativado por proliferador de peroxissoma (PPARα). A ativação destas vias, por sua vez, leva à indução de genes responsivos ao CAR.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
TCPOBOP | 76150-91-9 | sc-203291 | 25 mg | $209.00 | 4 | |
O TCPOBOP funciona como um potente ativador químico, exibindo interações únicas com proteínas-alvo através da sua natureza electrofílica. A sua reatividade é caracterizada por uma rápida acilação de sítios nucleofílicos, conduzindo a vias distintas na sinalização celular. As propriedades estéricas do composto aumentam a seletividade, permitindo uma modulação precisa da atividade enzimática. Além disso, a sua estabilidade em várias condições torna-o uma ferramenta versátil para sondar mecanismos bioquímicos e cinética de reação. | ||||||
Scoparone | 120-08-1 | sc-202806 | 25 mg | $107.00 | 1 | |
A escoparona actua como um modulador químico seletivo, envolvendo-se em interações específicas com biomoléculas através das suas caraterísticas estruturais únicas. A sua capacidade de formar complexos estáveis com sítios-alvo facilita vias reguladoras distintas, influenciando os processos celulares. As caraterísticas hidrofóbicas do composto aumentam a permeabilidade da membrana, permitindo uma distribuição eficiente nos sistemas biológicos. Além disso, o seu perfil de reatividade apresenta um equilíbrio entre estabilidade e reatividade, tornando-o um tema intrigante para o estudo da dinâmica molecular. | ||||||
PK 11195 | 85532-75-8 | sc-203199 sc-203199A | 10 mg 50 mg | $86.00 $315.00 | ||
O PK 11195 é um ligando seletivo que apresenta uma afinidade de ligação única para a proteína translocadora, influenciando as funções mitocondriais. A sua conformação estrutural distinta permite interações específicas que modulam as vias de sinalização celular. A natureza lipofílica do composto aumenta a sua capacidade de atravessar as membranas lipídicas, promovendo uma localização eficaz nos compartimentos celulares. Além disso, o seu comportamento cinético revela um equilíbrio matizado entre a associação rápida e a dissociação mais lenta, fornecendo informações sobre a dinâmica do recetor. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
A rifampicina, um antibiótico, é um ativador direto do CAR, ligando-se ao seu domínio de ligação ao ligando e induzindo uma alteração conformacional que aumenta a transactivação do CAR. Esta ativação direta resulta na regulação positiva dos genes dependentes do CAR, com impacto no metabolismo dos medicamentos e nas vias de resposta aos xenobióticos. A capacidade da rifampicina para ativar o CAR realça o seu papel na modulação do metabolismo hepático dos fármacos e dos elementos de resposta aos xenobióticos. | ||||||
CITCO | 338404-52-7 | sc-202544 sc-202544A | 5 mg 25 mg | $82.00 $306.00 | 4 | |
O CITCO (6-(4-clorofenil)imidazo[2,1-b][1,3]tiazol-5-carbaldeído O-(3,4-diclorobenzil)oxima), um agonista específico do CAR, ativa diretamente o CAR ligando-se ao seu domínio de ligação ao ligando, promovendo a transactivação do CAR. Esta ativação direta induz a expressão de genes responsivos ao CAR, influenciando o metabolismo dos fármacos e as vias de resposta aos xenobióticos. | ||||||
BDE No 47 solution | 5436-43-1 | sc-233922 | 1 ml | $306.00 | ||
O PBDE-47 (2,2',4,4'-Tetrabromodifenil éter), um poluente ambiental, ativa indiretamente o CAR influenciando a via do recetor de hidrocarbonetos arilo (AhR). O PBDE-47 ativa o AhR, levando à indução do CYP2B6, um gene que responde ao CAR. Esta ativação indireta realça a interação entre as vias de sinalização AhR e CAR, sugerindo um papel potencial dos poluentes ambientais na modulação da atividade do CAR e do metabolismo hepático dos medicamentos. | ||||||
6-Formylindolo[3,2-b]carbazole | 172922-91-7 | sc-300019A sc-300019 | 100 µg 5 mg | $103.00 $2142.00 | 5 | |
O 6-Formilindolo[3,2-b]carbazole, um agonista do AhR, ativa indiretamente o CAR através da modulação da via do AhR. A ativação do AhR pelo 6-Formilindolo[3,2-b]carbazole leva à indução de genes responsivos ao CAR, com impacto no metabolismo dos medicamentos e nas vias de resposta aos xenobióticos. Esta ativação indireta revela a interligação entre a sinalização AhR e CAR e sugere uma via potencial para modular a atividade CAR através da regulação das vias de sinalização AhR. | ||||||
Triclocarban | 101-20-2 | sc-213106 | 100 mg | $260.00 | 1 | |
O TCC (3,3',4,4'-Tetraclorocarbanilida), um agente antimicrobiano, ativa indiretamente o CAR, influenciando a via constitutiva do recetor de androstano (CAR). A TCC ativa o CAR, levando à indução de genes responsivos ao CAR envolvidos no metabolismo de drogas e na resposta a xenobióticos. Esta ativação indireta realça o potencial impacto dos agentes antimicrobianos na atividade do CAR e sugere um papel para a TCC na modulação do metabolismo hepático dos medicamentos através de mecanismos dependentes do CAR. | ||||||
β-Naphthoflavone | 6051-87-2 | sc-205597 sc-205597A sc-205597B sc-205597C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $32.00 $126.00 $587.00 $1615.00 | 2 | |
A β-naftoflavona, um agonista do AhR, ativa indiretamente o CAR através da modulação da via do AhR. A ativação do AhR pela β-naftoflavona leva à indução de genes que respondem ao CAR, influenciando o metabolismo dos medicamentos e as vias de resposta aos xenobióticos. Esta ativação indireta sublinha a interconexão entre a sinalização AhR e CAR, fornecendo informações sobre potenciais mecanismos de modulação da atividade CAR através da regulação das vias de sinalização AhR. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
O omeprazol, um inibidor da bomba de protões, ativa indiretamente o CAR através da modulação da via do recetor X do pregnano (PXR). O omeprazol ativa o PXR, levando à indução de genes responsivos ao CAR envolvidos no metabolismo dos fármacos e na resposta aos xenobióticos. Esta ativação indireta realça a interação entre as vias de sinalização PXR e CAR, sugerindo um papel potencial dos inibidores da bomba de protões na modulação da atividade CAR e do metabolismo hepático dos fármacos. | ||||||