Date published: 2025-9-6

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CITCO (CAS 338404-52-7)

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別名:
6-(4-Chlorophenyl)imidazo[2,1-b][1,3]thiazole-5-carbaldehyde-O-(3,4-dichlorobenzyl)oxime
アプリケーション:
CITCOは、細胞透過性イミダゾチアゾール化合物であり、CARアゴニストとして作用します
CAS 番号:
338404-52-7
分子量:
436.74
分子式:
C19H12Cl3N3OS
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CITCOはヒトMB67(オーファン核構成性アンドロスタン受容体CAR)に対する強力かつ選択的アゴニストとして作用する細胞透過性イミダゾチアゾール化合物である。CITCOはまた、一過性トランスフェクションアッセイ(EC50=25 nM対3μM)において、生体異物プレグナンX受容体(PXR)よりもMB67(CAR)に対して約100倍高い選択性を示し、10μMの高濃度でも試験した他の15の核内受容体に対して検出可能な活性を示さなかった。Citco、または2-クロロ-4-ニトロアニリンは、その多様な特性のために実験室実験で使用される黄色の結晶性固体である。融点160°C、沸点238°CのCitcoは、シトクロムP450酵素を含む体内の特定の酵素の阻害剤として作用する。


CITCO (CAS 338404-52-7) 参考文献

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  2. 核内受容体によるチトクロームp450 2B遺伝子の転写制御。  |  Wang, H. and Negishi, M. 2003. Curr Drug Metab. 4: 515-25. PMID: 14683479
  3. 定常性アンドロスタン受容体作動薬CITCOは脳腫瘍幹細胞の増殖と拡大を抑制する。  |  Chakraborty, S., et al. 2011. Br J Cancer. 104: 448-59. PMID: 21224854
  4. ヒト構成性アンドロスタン受容体(CAR)の生物学を研究するための新しいin vitroツール:ヒトCARインバースアゴニストの発見と比較。  |  Küblbeck, J., et al. 2011. Mol Pharm. 8: 2424-33. PMID: 22044162
  5. 強力なLXRアゴニストであるTO901317は, CARの逆アゴニストである。  |  Kanno, Y., et al. 2013. J Toxicol Sci. 38: 309-15. PMID: 23665929
  6. ニグラミドJは, ヒト構成性アンドロスタン受容体の新規強力な逆アゴニストである。  |  Kanno, Y., et al. 2014. Pharmacol Res Perspect. 2: 2. PMID: 25505573
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  8. ヒト構成的アンドロスタン受容体モジュレーターとしての薬剤の定量的ハイスループット同定。  |  Lynch, C., et al. 2015. Sci Rep. 5: 10405. PMID: 25993555
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  10. ヒト構成的アンドロスタン受容体作動薬DL5016:シクロホスファミド系化学療法の新規増感剤。  |  Liang, D., et al. 2019. Eur J Med Chem. 179: 84-99. PMID: 31247375
  11. ヒト定常性アンドロスタン受容体に対する選択的アゴニスト, DL5050。  |  Liang, D., et al. 2019. ACS Med Chem Lett. 10: 1039-1044. PMID: 31312405
  12. CITCOはヒトプレグナンX受容体に直接結合し, 活性化する。  |  Lin, W., et al. 2020. Mol Pharmacol. 97: 180-190. PMID: 31882411

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

CITCO, 5 mg

sc-202544
5 mg
$82.00

CITCO, 25 mg

sc-202544A
25 mg
$306.00