c-Erb-A α-2 Activadores
Los activadores comunes de c-Erb-A α-2 incluyen, entre otros, L-3,3′,5-trioyodotironina, ácido libre CAS 6893-02-3, L-tiroxina, ácido libre CAS 51-48-9, ácido 9-cis-retinoico CAS 5300-03-8, selumetinib CAS 606143-52-6 y butirato sódico CAS 156-54-7.
Los activadores de c-Erb-A α-2 son un conjunto de compuestos químicos que influyen en la actividad funcional de c-Erb-A α-2, un receptor nuclear que modula la transcripción de genes en respuesta a las hormonas tiroideas. La triyodotironina (T3) es el ligando endógeno del c-Erb-A α-2, se une directamente al receptor e induce cambios transcripcionales en los genes que responden, lo que representa la forma más directa de activación. Otros compuestos, como el ácido tetrayodotiroacético (tetrac) y los análogos de la hormona tiroidea como GC-1 (Sobetirome) y DITPA, también interactúan con c-Erb-A α-2, aunque con diferentes grados de especificidad y potencia. Estos análogos mantienen la característica clave de promover la expresión génica a través de los elementos de respuesta a la hormona tiroidea. Además, compuestos como el tetrabromobisfenol A (TBBPA) y el resveratrol afectan a la actividad de c-Erb-A α-2, aunque a través de interacciones más indirectas con el receptor o sus vías de señalización.
Además, algunos activadores funcionan mediante la formación de heterodímeros del receptor, como es el caso del Bexaroteno, un agonista del RXR que promueve indirectamente la actividad de c-Erb-A α-2 facilitando la formación de heterodímeros RXR/TR esenciales para la transcripción mediada por el receptor. Compuestos como el KB-141, el CO23 y el TRIAC, a pesar de sus afinidades y efectos variables, contribuyen todos a la modulación de la señalización de la hormona tiroidea, lo que puede influir en la actividad funcional de c-Erb-A α-2. Aunque compuestos como el selumetinib y el AG 1478 no se dirigen directamente a los receptores de la hormona tiroidea, influyen en el panorama de señalización más amplio en el que opera c-Erb-A α-2. Al inhibir MEK o EGFR, el AG 1478 y el selumetinib pueden influir en los receptores de la hormona tiroidea. Al inhibir la actividad de la tirosina quinasa MEK o EGFR respectivamente, estos compuestos pueden cambiar el equilibrio de señalización de una manera que indirectamente aumenta la señalización de c-Erb-A α-2, lo que lleva a un aumento de la transcripción de los genes diana. Este conjunto diverso de activadores ilustra las múltiples capas de regulación y la complejidad de las vías que convergen en la modulación de la actividad de c-Erb-A α-2.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-3,3′,5-Triiodothyronine, free acid | 6893-02-3 | sc-204035 sc-204035A sc-204035B | 10 mg 100 mg 250 mg | $41.00 $77.00 $153.00 | ||
La triyodotironina o T3 es la hormona tiroidea activa que se une directamente a la c-Erb-A α-2, lo que conduce a la activación de su actividad transcripcional. La unión de la T3 a la c-Erb-A α-2 provoca cambios conformacionales que permiten el reclutamiento de proteínas coactivadoras y el inicio de la transcripción génica. | ||||||
L-Thyroxine, free acid | 51-48-9 | sc-207813 sc-207813A | 100 mg 500 mg | $35.00 $74.00 | 2 | |
La tiroxina, también conocida como T4, es una prohormona que se convierte en la forma activa T3 en los tejidos diana. La T4 puede potenciar la actividad del c-Erb-A α-2 indirectamente al convertirse en T3, que activa entonces el receptor. | ||||||
9-cis-Retinoic acid | 5300-03-8 | sc-205589 sc-205589B sc-205589C sc-205589D sc-205589A | 1 mg 25 mg 250 mg 500 mg 5 mg | $71.00 $424.00 $3121.00 $5722.00 $148.00 | 10 | |
El ácido 9-cis-retinoico es un retinoide que puede unirse al receptor retinoide X (RXR), el cual se heterodimeriza con el c-Erb-A α-2. Esta heterodimerización es esencial para la unión al ADN y la regulación transcripcional de los genes que responden a la hormona tiroidea. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $29.00 $82.00 $420.00 $1897.00 $3021.00 | 5 | |
El selumetinib es un inhibidor de MEK que puede aumentar indirectamente la actividad de c-Erb-A α-2 modulando los efectos descendentes de la vía MAPK, lo que puede repercutir en la señalización de la hormona tiroidea y en la transcripción mediada por c-Erb-A α-2. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $31.00 $47.00 $84.00 $222.00 | 19 | |
El butirato sódico es un inhibidor de la histona desacetilasa que puede aumentar la acetilación de las histonas, dando lugar a una estructura de cromatina más abierta. Esto puede mejorar el acceso del c-Erb-A α-2 al ADN y su actividad transcripcional. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
La forskolina activa la adenilato ciclasa, aumentando los niveles de AMPc y activando la PKA. La PKA activada puede fosforilar proteínas que interactúan con el c-Erb-A α-2, potenciando potencialmente su actividad transcripcional. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
El dibutiril AMPc es un análogo del AMPc que puede permear las membranas celulares y activar la PKA. Esta activación puede conducir a una mayor actividad de c-Erb-A α-2 promoviendo el reclutamiento del coactivador o modificando su estado de fosforilación. | ||||||
Bexarotene | 153559-49-0 | sc-217753 sc-217753A | 10 mg 100 mg | $55.00 $250.00 | 6 | |
El bexaroteno es un agonista del receptor X retinoide (RXR) que puede formar heterodímeros con c-Erb-A α-2. La activación del RXR por el bexaroteno puede potenciar la actividad transcripcional del c-Erb-A α-2. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $120.00 $326.00 $634.00 $947.00 $1259.00 | 38 | |
La rosiglitazona es un agonista PPARγ que puede heterodimerizarse con el RXR, de forma similar al c-Erb-A α-2. Aunque no es un activador directo, la rosiglitazona puede influir en las funciones reguladoras transcripcionales del c-Erb-A α-2 indirectamente a través de su acción sobre el PPARγ. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
El cloruro de litio puede inhibir la glucógeno sintasa quinasa-3 (GSK-3). La inhibición de la GSK-3 puede afectar a las vías de señalización que interactúan con la señalización de la hormona tiroidea, aumentando potencialmente la actividad de c-Erb-A α-2. | ||||||