Bcr Inhibidores
Los inhibidores Bcr comunes incluyen, entre otros, el N-desmetil imatinib CAS 404844-02-6, el ácido clorogénico CAS 327-97-9, el nilotinib CAS 641571-10-0, el AP 24534 CAS 943319-70-8 y la adaphostina CAS 241127-58-2.
Los inhibidores de Bcr son una clase de compuestos químicos dirigidos principalmente contra la proteína Bcr, un componente de la proteína de fusión Bcr-Abl que se encuentra en varias vías de señalización dentro de las células. La proteína Bcr (Breakpoint Cluster Region), codificada por el gen BCR, desempeña un papel fundamental en los mecanismos de señalización intracelular, influyendo en diversos procesos celulares como la proliferación, la diferenciación y la apoptosis. Los inhibidores de la Bcr están diseñados para alterar la función normal de esta proteína, afectando así a las vías de señalización descendentes en las que participa la Bcr. La inhibición de la Bcr puede dar lugar a una cascada de acontecimientos bioquímicos que alteran la dinámica normal de señalización dentro de la célula, influyendo en el comportamiento de proteínas y enzimas clave. Esta alteración es significativa porque la Bcr está implicada en la regulación de ciertas quinasas, como la actividad serina/treonina quinasa asociada a la porción N-terminal de la proteína Bcr, que se sabe que regula la organización del citoesqueleto y la motilidad celular.
La estructura de los inhibidores de la Bcr suele estar adaptada para interactuar con dominios específicos de la proteína Bcr, como el dominio PH (Pleckstrin Homology) o el dominio coiled-coil, que son cruciales para su interacción con otras proteínas celulares y su papel en la transducción de señales. El mecanismo preciso por el que estos inhibidores se unen a la Bcr y la inhiben puede variar, dependiendo de la estructura química y de las afinidades de unión específicas de los inhibidores. Al modular la actividad de la Bcr, estos inhibidores pueden influir en el estado de fosforilación de las proteínas de señalización posteriores, provocando respuestas celulares alteradas. El estudio y el desarrollo de inhibidores de la Bcr implican un modelado molecular detallado, estudios de la relación estructura-actividad (SAR) y ensayos bioquímicos exhaustivos para garantizar su especificidad y eficacia en los aspectos deseados de las vías de señalización mediadas por la Bcr. La complejidad química de los inhibidores de la Bcr refleja la intrincada naturaleza de las interacciones proteína-proteína que están diseñados para interrumpir, lo que los convierte en un importante foco de investigación en el campo de la biología molecular y la bioquímica.
Items 1 to 10 of 16 total
Mostrar:
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-Desmethyl Imatinib | 404844-02-6 | sc-208027 | 500 µg | $398.00 | 4 | |
El N-desmetil imatinib presenta interacciones únicas con la proteína Bcr, dirigiéndose específicamente a su sitio de unión al ATP. Este compuesto altera la estabilidad conformacional de la Bcr, lo que repercute en su actividad cinasa y en las vías de señalización descendentes. Al modular la dinámica estructural de la proteína, el N-desmetil imatinib influye en el estado de fosforilación de varios sustratos, afectando así a los mecanismos de proliferación y supervivencia celular. Sus características moleculares distintivas contribuyen a su papel en la regulación de procesos celulares críticos. | ||||||
Chlorogenic Acid | 327-97-9 | sc-204683 sc-204683A | 500 mg 1 g | $46.00 $68.00 | 1 | |
El ácido clorogénico interactúa con la proteína Bcr mediante enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, influyendo en su conformación estructural. Este compuesto puede modular la dimerización y estabilidad de la proteína, afectando así a su actividad enzimática. La cinética única de su unión facilita alteraciones en la fosforilación de sustratos diana, impactando en varias cascadas de señalización. Sus distintas propiedades moleculares contribuyen a la regulación de la dinámica celular y las vías metabólicas. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
El imatinib inhibe específicamente el BCR-ABL, la proteína de fusión del c-Abl, lo que provoca una disminución de la actividad tirosina cinasa y la supresión de la proliferación de las células leucémicas. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
El nilotinib está diseñado para inhibir el BCR-ABL, una forma de c-Abl, de forma más potente y selectiva que el imatinib. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Dasatinib es un inhibidor de la cinasa multiobjetivo que suprime la actividad de c-Abl, incluso en células resistentes a Imatinib. | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
AP 24534 es un inhibidor multicinasa dirigido contra c-Abl, incluso contra la mutación T315I, resistente a otros inhibidores. | ||||||
Adaphostin | 241127-58-2 | sc-291833 sc-291833A | 10 mg 50 mg | $129.00 $560.00 | ||
La adaphostina muestra una afinidad única por la proteína Bcr, entablando intrincadas interacciones electrostáticas que estabilizan su conformación activa. Este compuesto altera los patrones normales de plegamiento de la proteína, lo que conduce a una dinámica conformacional alterada. Su cinética de unión se caracteriza por una asociación rápida y una disociación más lenta, lo que aumenta su impacto en las vías de señalización descendentes. Además, la arquitectura molecular distintiva de Adaphostin permite la modulación selectiva de las interacciones proteína-proteína, influyendo en las redes de señalización celular. | ||||||
PD-180970 | 287204-45-9 | sc-364568 sc-364568A | 5 mg 25 mg | $115.00 $425.00 | ||
PD-180970 demuestra una especificidad notable para la proteína Bcr, participando en interacciones hidrofóbicas únicas que promueven un cambio conformacional. Este compuesto inhibe eficazmente la actividad enzimática de la Bcr al estabilizar un estado inactivo, alterando así su eficiencia catalítica. La cinética de reacción revela una velocidad de asociación lenta, que se ve contrarrestada por una disociación rápida, lo que permite una modulación transitoria de la función de Bcr. Sus características estructurales facilitan la disrupción selectiva de interacciones proteicas críticas, impactando en los mecanismos reguladores celulares. | ||||||
ON-01910 | 1225497-78-8 | sc-364556 sc-364556A | 5 mg 10 mg | $300.00 $700.00 | ||
ON-01910 exhibe un mecanismo de acción distintivo a través de su interacción con la proteína Bcr, caracterizada por fuerzas electrostáticas y de van der Waals específicas que aumentan la afinidad de unión. Este compuesto induce una modulación alostérica única, cambiando la dinámica funcional de Bcr e impactando en las vías de señalización descendentes. La cinética de su unión sugiere una rápida interacción inicial seguida de un compromiso prolongado, lo que permite un control matizado de las funciones reguladoras de Bcr dentro de la célula. Sus atributos estructurales permiten la interrupción selectiva de las interacciones proteína-proteína, influyendo en la homeostasis celular. | ||||||
AP 24534 HCl | 943319-70-8 free base | sc-396905 sc-396905A | 10 mg 50 mg | $112.00 $138.00 | ||
AP 24534 HCl demuestra una notable capacidad para interactuar selectivamente con la proteína Bcr, aprovechando enlaces de hidrógeno únicos e interacciones hidrofóbicas que estabilizan su unión. Este compuesto facilita un cambio conformacional en la Bcr, alterando su interacción con los efectores aguas abajo y modulando las cascadas de señalización. La cinética de reacción revela un perfil de unión bifásico, que permite efectos tanto inmediatos como sostenidos sobre la actividad de Bcr, influyendo así en los mecanismos de regulación celular. Sus características estructurales distintivas permiten una interferencia precisa con interacciones proteicas críticas, contribuyendo a la modulación de procesos celulares. | ||||||