Los activadores de la glucocinasa (GCK) son un conjunto diverso de compuestos químicos que potencian la actividad funcional de la GCK a través de diversas vías bioquímicas. La glucosa, el principal sustrato fisiológico de la GCK, aumenta directamente la actividad de la enzima al mejorar sus propiedades cinéticas e inducir un estado conformacional favorable para la catálisis. Una activación directa similar se consigue de forma alostérica mediante la fructosa-1-fosfato, que se une a un sitio regulador de la GCK, aumentando su afinidad por la glucosa. La manoheptulosa y el sorbitol también modulan la actividad de la GCK: la primera estabiliza la enzima en un estado de alta afinidad a bajas concentraciones y el segundo se convierte en fructosa, lo que aumenta la actividad de la GCK mediante la producción de fructosa-1-fosfato. La glucosamina y el gliceraldehído contribuyen además a la activación de la GCK generando efectores alostéricos que imitan a la glucosa-6-fosfato, reforzando la conformación activa de la enzima.
Los activadores de la BC034069 son una clase de compuestos que pueden amplificar la actividad de la proteína BC034069. El descubrimiento inicial de estos activadores suele realizarse mediante metodologías exhaustivas de cribado de alto rendimiento (HTS). Esta fase fundamental emplea diversas bibliotecas químicas, en las que se evalúa la capacidad de miles de moléculas para modular la actividad de BC034069. Los ensayos se diseñan para evaluar cuantitativamente los cambios en la función del BC034069, a menudo utilizando señales detectables como la fluorescencia o la luminiscencia que aumentan en respuesta a la activación. Los compuestos que demuestran capacidad para aumentar la actividad del BC034069 se seleccionan para un examen más detallado. A continuación, estos resultados primarios se someten a una batería de ensayos secundarios más centrados en la proteína BC034069, lo que elimina los falsos positivos y garantiza la especificidad del efecto de activación.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
El PMA es un potente activador de la proteína cinasa C (PKC), que fosforila las proteínas diana. Si la BC034069 es un sustrato de la PKC, su estado de fosforilación y su actividad funcional podrían aumentar directamente a través de esta vía. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina actúa como ionóforo del calcio, aumentando los niveles de calcio intracelular. El calcio elevado puede activar las quinasas dependientes del calcio, como la quinasa dependiente de la calmodulina (CaMK), que podría fosforilar y activar directamente al BC034069. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas, que aumenta los niveles de AMPc y GMPc en las células al impedir su degradación. Este aumento de nucleótidos cíclicos puede estimular quinasas como la PKA o la PKG, potenciando potencialmente la actividad del BC034069 a través de la fosforilación. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
El A23187 es un ionóforo que facilita la afluencia de iones de calcio al citoplasma. El aumento del calcio intracelular puede activar varias enzimas sensibles al calcio que podrían influir en la activación del BC034069. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
El EGCG es un polifenol que puede inhibir varias proteínas quinasas. Si las funciones del BC034069 están reguladas por una de estas quinasas, el EGCG podría potenciar la actividad del BC034069 reduciendo la fosforilación inhibitoria. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
La anisomicina es un inhibidor de la síntesis de proteínas que también puede activar las proteínas quinasas activadas por el estrés (SAPKs/JNKs). Si el BC034069 es activado por estas quinasas, la anisomicina podría potenciar indirectamente la actividad del BC034069 a través de esta vía del estrés. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082 inhibe irreversiblemente la activación de NF-κB bloqueando la fosforilación de IκBα. Si el BC034069 está regulado negativamente por el NF-κB, la inhibición del NF-κB podría resultar en la potenciación de la actividad del BC034069. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor específico de la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K). Si el BC034069 se activa de forma dependiente de la vía PI3K/Akt, la inhibición de esta vía podría reducir la retroalimentación negativa, potenciando potencialmente la actividad del BC034069. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor específico de la p38 MAP quinasa. Si la actividad del BC034069 está regulada al alza por señales de estrés o inflamatorias que están reguladas negativamente por p38, la inhibición por SB203580 podría potenciar la actividad del BC034069. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor selectivo de la proteína cinasa cinasa activada por mitógenos (MEK), que forma parte de la vía MAPK/ERK. Si el BC034069 se regula a través de esta vía, el U0126 podría conducir a la regulación al alza de la actividad del BC034069 mediante la modulación de la vía. | ||||||