Los activadores de la proteína cinasa activada por AMP (AMPK) son un conjunto diverso de compuestos químicos que potencian la actividad funcional de la AMPK a través de diversos mecanismos. Los activadores como el 5-aminoimidazol-4-carboxamida ribonucleótido (AICAR) y la fenformina ejercen sus efectos imitando el estrés energético celular o inhibiendo el complejo mitocondrial I, lo que conduce a un aumento de la relación AMP/ATP, que a su vez activa la AMPK. Esta activación es crucial, ya que la AMPK desempeña un papel fundamental en el mantenimiento de la homeostasis energética celular. Compuestos como el resveratrol y la berberina también activan indirectamente la AMPK; el resveratrol lo hace activando la SIRT1, que desacetila y activa la LKB1, una cinasa corriente arriba de la AMPK, mientras que la berberina estimula la producción de AMP o inhibe la función mitocondrial, lo que aumenta la relación AMP/ATP. Además, los activadores alostéricos directos como el A-769662 se dirigen directamente a la subunidad β1 de la AMPK, dando lugar a cambios alostéricos que promueven la fosforilación y posterior activación de la quinasa.
Potenciando aún más la actividad de la AMPK, compuestos como el salicilato y su derivado la aspirina modulan el estado de acetilación de LKB1, promoviendo la activación de la AMPK. El PT-1 previene la desfosforilación de la AMPK, lo que la mantiene en un estado activo, y la Dorsomorfina aumenta la actividad de la AMPK reduciendo la fosforilación competitiva de otras quinasas. Además, la inhibición de SBI-0206965 de ULK1 señala una respuesta de energía que activa AMPK. El esfingolípido C2-ceramida también contribuye a la activación de la AMPK influyendo en la función mitocondrial y alterando así la relación AMP/ATP. En conjunto, estos activadores de la AMPK operan a través de vías distintas pero convergentes para garantizar la potenciación del papel de la AMPK en el equilibrio energético y la regulación metabólica, sin necesidad de regular al alza su expresión o activación directa.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | $65.00 $280.00 $400.00 | 48 | |
El AICAR se transforma dentro de las células en ZMP, un análogo del AMP, que activa la AMPK imitando el estrés energético. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
Se ha demostrado que el resveratrol activa la SIRT1, que a su vez puede activar la AMPK mediante la desacetilación de la LKB1, su cinasa ascendente. | ||||||
Salicylic acid | 69-72-7 | sc-203374 sc-203374A sc-203374B | 100 g 500 g 1 kg | $47.00 $94.00 $119.00 | 3 | |
El salicilato activa la AMPK a través de la inhibición de la actividad desacetilasa, que afecta al estado de acetilación de LKB1, promoviendo su activación. | ||||||
Berberine | 2086-83-1 | sc-507337 | 250 mg | $92.00 | 1 | |
La berberina activa la AMPK indirectamente estimulando la producción de AMP o inhibiendo la función mitocondrial, lo que aumenta la relación AMP/ATP. | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $184.00 $741.00 $1076.00 $3417.00 $5304.00 | 23 | |
El A-769662 activa directamente la AMPK al unirse a la subunidad β1, lo que provoca cambios alostéricos y una mayor fosforilación por parte de las quinasas aguas arriba. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $57.00 $172.00 | 8 | |
La PT-1 activa la AMPK inhibiendo su desfosforilación, lo que estabiliza la AMPK en un estado fosforilado activo. | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | 69 | |
La dorsomorfina activa la AMPK mediante la inhibición de la actividad quinasa de BMP y quinasas relacionadas con AMPK, lo que lleva a la reducción de la competencia por las quinasas aguas arriba. | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $42.00 | 4 | |
La aspirina activa la AMPK a través de su metabolito salicilato, que tiene un mecanismo similar al del propio salicilato. | ||||||