Bag-2 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la bolsa-2 incluyen, entre otros, la geldanamicina CAS 30562-34-6, el 17-AAG CAS 75747-14-7, la novobiocina CAS 303-81-1, el inhibidor I de la proteína de choque térmico CAS 218924-25-5 y la quercetina CAS 117-39-5.

Los inhibidores de la clase química Bag-2 se refieren típicamente a moléculas que pueden interferir con la proteína BAG2 o proteínas relacionadas en su función o expresión. Dado que las proteínas BAG a menudo actúan como cochaperonas de las HSP, en particular la Hsp70 y la Hsp90, los compuestos que inhiben las funciones de las Hsp pueden influir indirectamente en las vías asociadas a la BAG. Los inhibidores de la Hsp90, como la Geldanamicina y sus análogos como el 17-AAG, funcionan uniéndose al dominio N-terminal de unión al ATP de la Hsp90, impidiendo así el plegamiento adecuado de las proteínas cliente. Esta interferencia puede conducir a la degradación de estas proteínas cliente, muchas de las cuales están implicadas en vías de crecimiento y supervivencia celular.

Continuando con esta exploración, los inhibidores de Hsp90 están bien caracterizados, con múltiples compuestos identificados que se unen a los dominios N-terminal o C-terminal, cada uno provocando una respuesta de estrés que conduce a la reducción de la función de las proteínas asociadas. Por ejemplo, el Celastrol y la Withaferina A, ambos compuestos naturales, se unen a la Hsp90 y alteran su función. Otras moléculas, como KNK437 y Triptolide, se dirigen a la vía del factor de choque térmico (HSF), reduciendo así la expresión de Hsps y afectando a las proteínas que interactúan con la familia BAG. Estos compuestos, aunque no inhiben directamente a BAG2 o a su familia inmediata, pueden afectar a la proteína indirectamente modulando las proteínas chaperonas con las que interactúa BAG2. Por lo tanto, esta lista proporciona una visión del espacio químico que rodea el marco regulador de la familia de proteínas BAG.