ARHGEF17 Inhibidores
Inhibidores comunes de ARHGEF17 incluyen, pero no se limitan a Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, Rhosin CAS 1173671-63-0, EHop-016 CAS 1380432-32-5, ITX 3 CAS 347323-96-0 y ZCL278 CAS 587841-73-4.
Los inhibidores de ARHGEF17 son un grupo de compuestos que interfieren con la función de la proteína ARHGEF17, un factor de intercambio de nucleótidos de guanina (GEF) que desempeña un papel fundamental en la activación de las GTPasas de la familia Rho, incluidas RhoA, Rac1 y Cdc42. Estas GTPasas son cruciales para la regulación del citoesqueleto de actina, la polaridad celular y la migración. Los inhibidores actúan a través de diferentes mecanismos para reducir la actividad funcional de ARHGEF17, ya sea uniéndose directamente a él o afectando a sus socios de señalización corriente abajo.
El Y-27632, por ejemplo, es un potente inhibidor de ROCK, una cinasa que fosforila y activa el ARHGEF17. Al inhibir ROCK, Y-27632 reduce indirectamente la capacidad de ARHGEF17 para facilitar el intercambio de GDP por GTP en RhoA, disminuyendo las respuestas celulares mediadas por RhoA. De forma similar, Rhosin se une directamente a RhoA e impide su interacción con ARHGEF17, inhibiendo así de forma efectiva la actividad GEF de ARHGEF17. Al bloquear la capacidad de ARHGEF17 para activar RhoA, Rhosin conduce indirectamente a una disminución de las vías de señalización mediadas por RhoA que son esenciales para diversos procesos celulares, como el mantenimiento de la forma celular y la motilidad celular. Otro ejemplo es el NSC23766, que inhibe específicamente la interacción entre Rac1 y sus GEFs, incluyendo ARHGEF17. Esta inhibición conduce a una disminución de la activación de Rac1 y, en consecuencia, a una reducción de las funciones celulares dependientes de Rac1 que ARHGEF17 facilitaría típicamente.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Un inhibidor selectivo de ROCK (proteína cinasa asociada a Rho), que fosforila y activa ARHGEF17, un factor de intercambio de nucleótidos de guanina (GEF) de Rho. Al inhibir ROCK, el Y-27632 inhibe indirectamente la activación de ARHGEF17, ya que la fosforilación mediada por ROCK es crítica para la actividad GEF de ARHGEF17 hacia RhoA. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
Se une específicamente a RhoA e impide su interacción con los GEF, incluido el ARHGEF17, inhibiendo así la activación de RhoA inducida por el ARHGEF17. Este compuesto asegura que el ARHGEF17 no pueda ejercer su actividad de factor de intercambio sobre RhoA, lo que conduce a una disminución de los eventos de señalización mediados por RhoA. | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
Un inhibidor de Rac1 que afecta indirectamente a ARHGEF17 al inhibir Vav2, otro GEF, que compite con ARHGEF17 por la unión de Rac1. La reducción de la actividad de Vav2 puede conducir a una mayor disponibilidad de Rac1 para su inhibición por otras moléculas, afectando a la actividad funcional de ARHGEF17. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
Un inhibidor selectivo de Trio, un GEF para Rac1 y RhoG, que también puede inhibir indirectamente la actividad de ARHGEF17 reduciendo la activación general de Rac1. Esta reducción de la activación de Rac1 puede amortiguar las vías de señalización en las que participa el ARHGEF17. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
Una pequeña molécula que inhibe la interacción de Cdc42 con sus GEF, incluido el ARHGEF17. Al bloquear la activación de Cdc42, disminuye la influencia de ARHGEF17 sobre la organización del citoesqueleto de actina y la morfología celular a través de Cdc42. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
Inhibidor específico de la actividad de Cdc42 que, al reducir los niveles activos de Cdc42, afecta indirectamente a la capacidad de ARHGEF17 para promover vías de señalización que dependen del estado activo de Cdc42. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Un inhibidor selectivo y no competitivo de Cdc42 que puede reducir indirectamente la actividad funcional de ARHGEF17 al disminuir la reserva de GTPasa Cdc42 activa, necesaria para la señalización corriente abajo. | ||||||