Date published: 2026-4-8

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ARHGEF17 Activadores

Los activadores comunes del ARHGEF17 incluyen, entre otros, la sal de tetralitio de guanosina 5'-O-(3-tiotrifosfato) CAS 94825-44-2, el PMA CAS 16561-29-8, la sal de amonio de farnesil pirofosfato CAS 13058-04-3, la sal de triamonio de geranilgeranilpirofosfato CAS 6699-20-3 y la calpeptina CAS 117591-20-5.

La activación de la proteína 1110028C15Rik está mediada por una amplia gama de compuestos químicos que interactúan con vías de señalización celular específicas para mejorar la actividad funcional de la proteína. La forskolina, por ejemplo, al aumentar los niveles intracelulares de AMPc, puede iniciar una cascada de acontecimientos que conducen a la activación de la PKA, que puede entonces dirigirse a la proteína 1110028C15Rik para su fosforilación si es susceptible de tales modificaciones postraduccionales. Del mismo modo, la PMA funciona como un activador de la PKC y podría potenciar la actividad de la Proteína 1110028C15Rik promoviendo la fosforilación a través de mecanismos dependientes de la PKC. Los activadores de la 1110028C15Rik son un grupo diverso de compuestos químicos que potencian indirectamente la actividad funcional de la 1110028C15Rik a través de diversos mecanismos de señalización celular. La forskolina, al aumentar los niveles de AMPc, activa la PKA, que puede fosforilar y, por tanto, activar la 1110028C15Rik. El galato de epigalocatequina contribuye a esta activación inhibiendo las cinasas que, de otro modo, podrían inhibir la 1110028C15Rik, lo que permitiría aumentar su actividad.

Del mismo modo, la PMA activa la PKC, que tiene un papel en la fosforilación de sustratos que podrían incluir 1110028C15Rik, contribuyendo así a su activación. La ionomicina, al elevar los niveles de calcio intracelular, podría estimular las quinasas dependientes del calcio que activan 1110028C15Rik. LY294002 y Wortmannin, al inhibir PI3K, y U0126 y SB203580, al inhibir MEK1/2 y p38 MAP quinasa respectivamente, podrían impedir la fosforilación inhibitoria de 1110028C15Rik o de sus proteínas interactuantes, lo que conduciría a su activación a través de una dinámica de señalización alterada. Para potenciar aún más la actividad de 1110028C15Rik, existen compuestos como la esfingosina-1-fosfato y la tapsigargina, que manipulan la señalización lipídica y cálcica. Las acciones mediadas por el receptor de la esfingosina-1-fosfato podrían provocar cambios en la señalización que favorezcan la activación de la 1110028C15Rik, mientras que la alteración de las reservas de calcio en el retículo endoplásmico por parte delapsigargina podría activar las quinasas dependientes del calcio que actúan sobre la 1110028C15Rik.

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Nombre del productoNÚMERO DE CAS #Número de catálogoCantidadPrecioMENCIONESClasificación

Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt

94825-44-2sc-202639
10 mg
$465.00
(0)

El GTPγS es un análogo no hidrolizable del GTP que se une a las proteínas G, provocando su activación persistente. Dado que el ARHGEF17 funciona como un factor de intercambio de nucleótidos de guanina (GEF), la presencia de GTPγS puede potenciar la actividad GEF del ARHGEF17, lo que da lugar a la activación de las Rho GTPasas.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$41.00
$132.00
$214.00
$500.00
$948.00
119
(6)

La PMA activa la proteína cinasa C (PKC), que puede fosforilar y regular la actividad de varios efectores posteriores, entre ellos las Rho GTPasas. A través de la activación de la PKC, la PMA podría así potenciar la actividad GEF de la ARHGEF17 sobre sus dianas Rho GTPasas.

Farnesyl pyrophosphate ammonium salt

13058-04-3sc-200847
sc-200847A
1 mg
5 mg
$478.00
$1977.00
(1)

El FPP es un sustrato de la proteína farnesiltransferasa, que modifica y permite la localización y función adecuadas de las GTPasas pequeñas. Las GTPasas correctamente localizadas y modificadas son necesarias para que la ARHGEF17 ejerza su actividad GEF, activando así las Rho GTPasas.

Geranylgeranylpyrophosphate triammonium salt

6699-20-3sc-200849
200 µg
$122.00
(1)

El GGPP sirve de sustrato para la proteína geranilgeraniltransferasa, que, al igual que la farnesiltransferasa, es necesaria para la modificación postraduccional de las GTPasas pequeñas. Las modificaciones dependientes del GGPP pueden facilitar la activación de las Rho GTPasas mediada por el ARHGEF17.

Calpeptin

117591-20-5sc-202516
sc-202516A
10 mg
50 mg
$121.00
$456.00
28
(1)

La calpeptina es un potente inhibidor de la calpaína, una proteasa que puede escindir e inactivar los GEF. Al inhibir la calpaína, la calpeptina puede impedir la degradación del ARHGEF17, manteniendo así su función activadora sobre las Rho GTPasas.

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
$186.00
$707.00
88
(1)

El Y-27632 es un inhibidor de ROCK que puede aumentar indirectamente la actividad de los GEF. Al inhibir ROCK, un efector corriente abajo de RhoA, el Y-27632 puede crear una retroalimentación que promueva la actividad del GEF ARHGEF17 para reponer los niveles activos de RhoA.

CCG-1423

285986-88-1sc-205241
sc-205241A
1 mg
5 mg
$30.00
$90.00
8
(1)

El CCG-1423 inhibe la transcripción mediada por MKL1/SRF, que se encuentra corriente abajo de la señalización RhoA. Al inhibir esta vía, el CCG-1423 puede aumentar la demanda de RhoA activo, regulando potencialmente la actividad de ARHGEF17 GEF para activar RhoA.

ML 141

71203-35-5sc-362768
sc-362768A
5 mg
25 mg
$137.00
$512.00
7
(1)

El ML141 es un inhibidor de Cdc42. Al inhibir Cdc42, ML141 puede desencadenar mecanismos compensatorios para restaurar los niveles activos de Cdc42, lo que conduce a un aumento de la actividad ARHGEF17 para activar Cdc42 a través de su función GEF.

Ro 31-8220

138489-18-6sc-200619
sc-200619A
1 mg
5 mg
$92.00
$245.00
17
(1)

El CN03 es un activador de la C3 transferasa que modifica específicamente a RhoA, B y C, provocando su inactivación. Esta modificación podría estimular la activación compensatoria de ARHGEF17 para reactivar estas Rho GTPasas a través de su actividad GEF.

Gallein

2103-64-2sc-202631
50 mg
$85.00
20
(1)

La galleína es un inhibidor de la subunidad Gβγ que puede modular las vías de señalización de las proteínas G. Al inhibir Gβγ, la galleína puede potenciar la activación de subunidades Gα que interactúan con Rho GEFs como ARHGEF17, lo que conduce a una mayor activación de Rho GTPasa.