Aph-1c Inhibidores
Inhibidores comunes de Aph-1c incluyen, pero no se limitan a DAPT CAS 208255-80-5, LY411575 CAS 209984-57-6, Semagacestat CAS 425386-60-3, BMS-708163 CAS 1146699-66-2 y L-685,458 CAS 292632-98-5.
Los inhibidores químicos de la af1 homóloga C, una subunidad de la gamma secretasa, funcionan interactuando directamente con el complejo gamma secretasa, lo que provoca la inhibición de su actividad enzimática. El DAPT es uno de estos inhibidores, ya que se une al complejo gamma-secretasa y, en consecuencia, reduce la escisión de sus proteínas sustrato, lo que incluye acciones sobre la af1 homóloga C. De forma similar, el LY-411575 se dirige directamente a la gamma-secretasa, lo que provoca una disminución de la actividad de la af1 homóloga C en el procesamiento de sustratos. Semagacestat y Avagacestat se unen al complejo gamma-secretasa, inhibiendo así la función de af1 homólogo C. Esta inhibición es crucial, ya que impide la capacidad del complejo para procesar proteínas precursoras de amiloide, entre otras.
Siguiendo con este tema, también se sabe que Begacestat y PF-3084014 inhiben selectivamente la gamma-secretasa, lo que disminuye la actividad funcional de aph1 homólogo C dentro del complejo. La unión precisa de estos inhibidores al complejo gamma-secretasa es un paso fundamental en el proceso de inhibición, asegurando que el papel de aph1 homólogo C en el procesamiento proteolítico se vea obstaculizado. Además de éstos, L-685,458, un inhibidor análogo del estado de transición, y MRK-560, un potente inhibidor, contribuyen a la inhibición de aph1 homólogo C obstaculizando la actividad enzimática del complejo. La inhibición selectiva de la gamma-secretasa por parte del BMS-708163 garantiza además la reducción directa de la actividad de af1 homólogo C. Completando la lista, el Nirogacestat, el Elenbecestat y el Atabecestat inhiben la gamma-secretasa, lo que a su vez conduce a una disminución de la actividad funcional de af1 homólogo C en el proceso enzimático del complejo. La interacción de cada producto químico con el complejo gamma-secretasa sirve para inhibir la función de aph1 homólogo C específicamente, lo que pone de relieve la relación directa entre el inhibidor y la actividad de la proteína diana dentro del complejo.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
El DAPT inhibe la gamma-secretasa, un complejo enzimático del que forma parte el homólogo C de aph1, lo que provoca una reducción de la escisión de sus proteínas sustrato. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
LY-411575 inhibe directamente la actividad gamma-secretasa, inhibiendo así la función de aph1 homólogo C en el procesamiento de sustratos del complejo. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
El semagacestat se dirige a la gamma-secretasa, lo que provoca una disminución de la actividad enzimática y una inhibición funcional de aph1 homólogo C dentro del complejo. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
El avagacestat se une a la gamma-secretasa, inhibiendo la función del complejo y, por tanto, la actividad de aph1 homólogo C. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
El L-685.458 es un inhibidor análogo del estado de transición de la gamma-secretasa, que provoca la inhibición de la actividad enzimática del homólogo C de aph1. | ||||||
PF-3084014 | 1290543-63-3 | sc-507501 | 5 mg | $130.00 | ||
El nirogacestat inhibe el complejo gamma-secretasa, inhibiendo así la actividad funcional de aph1 homólogo C. | ||||||