Date published: 2026-4-8

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Aph-1c Activadores

Activadores comunes de Aph-1c incluyen, pero no se limitan a DAPT CAS 208255-80-5, L-685,458 CAS 292632-98-5, Semagacestat CAS 425386-60-3, LY411575 CAS 209984-57-6 y MK-0752 CAS 471905-41-6.

La activación de la proteína 1110028C15Rik está mediada por una amplia gama de compuestos químicos que interactúan con vías de señalización celular específicas para mejorar la actividad funcional de la proteína. La forskolina, por ejemplo, al aumentar los niveles intracelulares de AMPc, puede iniciar una cascada de acontecimientos que conducen a la activación de la PKA, que puede entonces dirigirse a la proteína 1110028C15Rik para su fosforilación si es susceptible de tales modificaciones postraduccionales. Del mismo modo, la PMA funciona como un activador de la PKC y podría potenciar la actividad de la Proteína 1110028C15Rik promoviendo la fosforilación a través de mecanismos dependientes de la PKC. Los activadores de la 1110028C15Rik son un grupo diverso de compuestos químicos que potencian indirectamente la actividad funcional de la 1110028C15Rik a través de diversos mecanismos de señalización celular. La forskolina, al aumentar los niveles de AMPc, activa la PKA, que puede fosforilar y, por tanto, activar la 1110028C15Rik. El galato de epigalocatequina contribuye a esta activación inhibiendo las cinasas que, de otro modo, podrían inhibir la 1110028C15Rik, lo que permitiría aumentar su actividad.

Del mismo modo, la PMA activa la PKC, que tiene un papel en la fosforilación de sustratos que podrían incluir 1110028C15Rik, contribuyendo así a su activación. La ionomicina, al elevar los niveles de calcio intracelular, podría estimular las quinasas dependientes del calcio que activan 1110028C15Rik. LY294002 y Wortmannin, al inhibir PI3K, y U0126 y SB203580, al inhibir MEK1/2 y p38 MAP quinasa respectivamente, podrían impedir la fosforilación inhibitoria de 1110028C15Rik o de sus proteínas interactuantes, lo que conduciría a su activación a través de una dinámica de señalización alterada. Para potenciar aún más la actividad de 1110028C15Rik, existen compuestos como la esfingosina-1-fosfato y la tapsigargina, que manipulan la señalización lipídica y cálcica. Las acciones mediadas por el receptor de la esfingosina-1-fosfato podrían provocar cambios en la señalización que favorezcan la activación de la 1110028C15Rik, mientras que la alteración de las reservas de calcio en el retículo endoplásmico por parte delapsigargina podría activar las quinasas dependientes del calcio que actúan sobre la 1110028C15Rik.

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Nombre del productoNÚMERO DE CAS #Número de catálogoCantidadPrecioMENCIONESClasificación

DAPT

208255-80-5sc-201315
sc-201315A
sc-201315B
sc-201315C
5 mg
25 mg
100 mg
1 g
$40.00
$120.00
$480.00
$2141.00
47
(3)

El DAPT es un inhibidor de la gamma secretasa que, a concentraciones subinhibitorias, puede dar lugar a un fenómeno conocido como «agonismo inverso», en el que puede activar paradójicamente la subunidad de la gamma secretasa, homóloga C de la af1, alterando la conformación del complejo enzimático.

L-685,458

292632-98-5sc-204042
sc-204042A
1 mg
5 mg
$337.00
$1000.00
4
(1)

El L-685,458 actúa como un inhibidor análogo del estado de transición de la gamma secretasa, pero de forma similar al DAPT, a determinadas concentraciones, puede provocar la activación de la subunidad de la gamma secretasa, homóloga C de aph1, al unirse a la enzima e inducir una conformación productiva para el procesamiento del sustrato.

Semagacestat

425386-60-3sc-364614
sc-364614A
10 mg
50 mg
$350.00
$1200.00
1
(0)

Se sabe que el semagacestat, aunque es principalmente un inhibidor, provoca un aumento del procesamiento del sustrato en determinados contextos, lo que indica un potencial de activación de la subunidad de la secretasa gamma, homóloga a la af1 C, en condiciones específicas.

LY411575

209984-57-6sc-364529
sc-364529A
10 mg
50 mg
$198.00
$473.00
6
(1)

El LY-411575, aunque es un inhibidor, en determinadas circunstancias puede activar la subunidad gamma secretasa del homólogo C de aph1 alterando la conformación del complejo enzimático para favorecer la escisión del sustrato.

MK-0752

471905-41-6sc-364534
sc-364534A
10 mg
50 mg
$592.00
$1550.00
(1)

El MK-0752 es otro inhibidor de la gamma secretasa que tiene el potencial de activar la subunidad de la af1 homóloga C, gamma secretasa, uniéndose de forma que promueve su conformación activa, en particular a concentraciones subinhibitorias.

RO-4929097

847925-91-1sc-364602
sc-364602A
10 mg
50 mg
$439.00
$1417.00
1
(1)

RO4929097 puede interactuar con componentes de la gamma secretasa y puede activar la subunidad aph1 homóloga C, gamma secretasa induciendo un cambio conformacional que resulta en un aumento de la actividad enzimática.

Compound E

209986-17-4sc-221433
sc-221433A
sc-221433B
250 µg
1 mg
5 mg
$124.00
$342.00
$967.00
12
(2)

El compuesto E es conocido por su acción inhibidora sobre la gamma-secretasa, pero también puede unirse de una manera que puede activar la subunidad de la gamma-secretasa, homóloga de la aph1 C, a través de la modulación conformacional.

PF-3084014

1290543-63-3sc-507501
5 mg
$130.00
(0)

Se ha demostrado que el nirogacestat se une a la gamma-secretasa y podría activar potencialmente la subunidad de la gamma-secretasa, homóloga C de af1, induciendo un cambio a una conformación más activa de la enzima que llevaría a un aumento de la actividad proteolítica.