AKR1B7 Activadores

Los activadores comunes de AKR1B7 incluyen, entre otros, la quercetina CAS 117-39-5, el farnesol CAS 4602-84-0, el zileutón CAS 111406-87-2, el resveratrol CAS 501-36-0 y la sal de hidrocloruro de ácido 5-aminolevulínico CAS 5451-09-2.

Los activadores de AKR1B7 son una clase única de compuestos químicos que pueden potenciar la actividad funcional de AKR1B7 directa o indirectamente. Los activadores incluyen flavonoides como la quercetina y polifenoles como el resveratrol, que potencian la actividad enzimática de AKR1B7 al aumentar los niveles celulares de NADPH, un cofactor clave para la actividad deAKR1B7. Además, los isoprenoides como el farnesol aumentan la concentración de isoprenoides en las células, lo que provoca un aumento de la actividad de AKR1B7, que participa directamente en el metabolismo de estos compuestos. Fármacos como el paracetamol, el ácido salicílico y la clorpropamida, que son metabolizados por AKR1B7, aumentan la actividad de la enzima al proporcionarle más sustratos sobre los que actuar.

Además, los activadores de AKR1B7 comprenden compuestos que aumentan indirectamente la actividad de la proteína al influir en procesos celulares relacionados. Por ejemplo, el ácido 5-aminolevulínico potencia la vía de biosíntesis del hemo, aumentando indirectamente la actividad de AKR1B7, ya que la proteína está implicada en el metabolismo del hemo. Los inhibidores como el 17-AAG y la tunicamicina que intensifican la cantidad de proteínas desplegadas en la célula potencian indirectamente la actividad de AKR1B7, ya que la enzima está implicada en la respuesta celular al despliegue de proteínas. Asimismo, los inhibidores de la lipoxigenasa como el zileutón y el ácido nordihidroguayarético potencian la actividad de AKR1B7 al aumentar los niveles celulares de ácido araquidónico, un sustrato de AKR1B7. En la misma línea, el ebseleno, un fármaco a base de selenio, potencia la actividad de AKR1B7 actuando como mimético de la glutatión peroxidasa, reduciendo el estrés oxidativo y aumentando así la disponibilidad de NADPH, un cofactor necesario para la actividad de AKR1B7.