Los activadores de AGA son una clase diversa de compuestos químicos que influyen en varias vías de señalización celular, lo que conduce a una mayor actividad funcional de AGA. El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) y la forskolina son compuestos que activan la PKC y la adenilil ciclasa, respectivamente. El PMA imita al activador fisiológico diacilglicerol, acoplándose a la PKC y activándola, lo que a su vez podría fosforilar la AGA o las proteínas que modulan su actividad, provocando un aumento de la función enzimática de la AGA. La forskolina eleva los niveles intracelulares de AMPc, que activa la PKA, influyendo en el AGA mediante la fosforilación del propio AGA o de componentes reguladores que pueden aumentar su eficacia catalítica.
Los ionóforos del calcio, como la ionomycina y el A23187, elevan el calcio intracelular, lo que activa las proteínas cinasas dependientes del calcio, capaces de potenciar la actividad del AGA. Esto podría ser el resultado de la fosforilación directa de AGA o de la modificación de proteínas dentro de los complejos de señalización asociados a AGA. Los inhibidores de las proteínas fosfatasas, como el ácido okadaico y la caliculina A, aumentan los niveles de fosforilación de las proteínas celulares, incluido el AGA o sus interactores, con lo que potencian indirectamente la actividad del AGA. Compuestos como la estaurosporina y la bisindolilmaleimida I, a pesar de ser inhibidores de la cinasa, pueden potenciar indirectamente la actividad del AGA modulando la actividad de cinasas específicas o alterando el equilibrio de las vías de señalización que controlan la función del AGA. La estaurosporina, a dosis bajas, activa selectivamente determinadas isoformas de la PKC que podrían potenciar la actividad de la AGA. La bisindolilmaleimida I, aunque es un inhibidor de la PKC, puede dar lugar a una activación compensatoria de vías alternativas que conducen a la activación de la AGA.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
El PMA es un análogo del diacilglicerol (DAG) que activa directamente la proteína cinasa C (PKC). La activación de la PKC potencia el AGA fosforilándolo o fosforilando proteínas asociadas, lo que puede alterar su afinidad por el sustrato o su localización celular. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina es un ionóforo de calcio que eleva los niveles de calcio intracelular, lo que puede activar las proteínas quinasas dependientes del calcio. Estas quinasas pueden entonces fosforilar la AGA o sus socios interactuantes, aumentando la actividad enzimática de la AGA. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina estimula directamente la adenilil ciclasa, aumentando los niveles de AMP cíclico (AMPc). El AMPc elevado activa la PKA, que puede fosforilar la AGA o las proteínas reguladoras que controlan la actividad de la AGA. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
El A23187 es otro ionóforo de calcio que aumenta la concentración de calcio intracelular, de forma similar a la Ionomicina, lo que conduce indirectamente a la activación del AGA a través de vías sensibles al calcio. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
El ácido ocadaico es un inhibidor de las proteínas fosfatasas 1 y 2A, lo que provoca un aumento de los niveles de fosforilación de las proteínas. Esto puede potenciar indirectamente la actividad de AGA al impedir la desfosforilación de AGA o de proteínas relacionadas. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Elapsigargina inhibe la ATPasa de Ca2+ del retículo sarcoplásmico/endoplásmico (SERCA), lo que provoca un aumento de los niveles de calcio citosólico y la posterior activación de las quinasas dependientes del calcio que pueden potenciar la actividad del AGA. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $160.00 $750.00 | 59 | |
La caliculina A, al igual que el ácido ocadaico, es un potente inhibidor de las proteínas fosfatasas. Esto conduce a un estado fosforilado sostenido de las proteínas, potenciando potencialmente la actividad de los AGA por mecanismos similares. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimida I inhibe específicamente la PKC. Esto podría conducir a un cambio en las vías de señalización celular que compensan activando AGA a través de quinasas o vías alternativas. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
La anisomicina es un inhibidor de la síntesis proteica que activa las proteínas quinasas activadas por el estrés (SAPK). Esta activación puede conducir indirectamente a la fosforilación y potenciación de la actividad de los AGA. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La estaurosporina es un inhibidor de quinasas de amplio espectro, pero a dosis bajas activa selectivamente determinadas isoformas de PKC. Esta activación selectiva puede potenciar la actividad de los AGA a través de vías mediadas por la PKC. | ||||||