AGA アクチベーター
一般的なAGA活性剤としては、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、フォルスコリンCAS 66575-29-9、A23187 CAS 52665-69-7、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
AGA活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路に影響を及ぼし、AGAの機能的活性を増強させる化学物質の多様なクラスである。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とフォルスコリンは、それぞれPKCとアデニルシクラーゼを活性化する化合物である。PMAは、生理学的活性化因子であるジアシルグリセロールを模倣し、PKCに関与して活性化し、AGAまたはAGAの活性を調節するタンパク質をリン酸化し、AGAの酵素機能を増大させる。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、AGA自体またはその触媒効率を高める調節成分のリン酸化によってAGAに影響を与える。
イオノマイシンやA23187のようなカルシウムイオノフォアは、細胞内カルシウムを上昇させ、AGAの活性を高めることができるカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化する。これは、AGAの直接的なリン酸化、あるいはAGA関連シグナル伝達複合体内のタンパク質の修飾によって生じる可能性がある。オカダ酸やカリクリンAのようなタンパク質リン酸化酵素の阻害剤は、AGAやその相互作用因子を含む細胞タンパク質のリン酸化レベルを上昇させ、それによって間接的にAGA活性を増強する。StaurosporineやBisindolylmaleimide Iのような化合物は、キナーゼ阻害剤であるにもかかわらず、特定のキナーゼの活性を調節したり、AGA機能を制御するシグナル伝達経路のバランスを変化させたりすることによって、間接的にAGA活性の増強につながる可能性がある。スタウロスポリンは、低用量で特定のPKCアイソフォームを選択的に活性化し、AGA活性を増強する可能性がある。ビシンドリルマレイミドIは、PKC阻害剤ではあるが、AGA活性化につながる代替経路の代償的活性化をもたらす可能性がある。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはジアシルグリセロール（DAG）アナログであり、プロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化します。 PKCの活性化は、PKCまたは関連タンパク質のリン酸化によりAGAを強化し、これにより基質親和性や細胞局在が変化します。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内のカルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化させる可能性があります。これらのキナーゼは、AGAまたはその相互作用パートナーをリン酸化し、AGAの酵素活性を高める可能性があります。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激し、サイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。上昇したcAMPはPKAを活性化し、AGAまたはAGAの活性を制御する制御タンパク質をリン酸化することができる。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187もカルシウムイオノフォアで、イオノマイシンと同様に細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム感受性経路を通じて間接的にAGAの活性化につながる。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸はタンパク質ホスファターゼ1および2Aの阻害剤であり、タンパク質のリン酸化レベルを増加させます。これにより、AGAまたは関連タンパク質の脱リン酸化を防ぐことで、AGA活性を間接的に強化することができます。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンは筋形質/小胞体カルシウムATPアーゼ（SERCA）を阻害し、細胞質カルシウム濃度の上昇とそれに続くカルシウム依存性キナーゼの活性化をもたらし、AGA活性を高める可能性があります。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $160.00 $750.00 | 59 | |
カリクリンAは、オカダ酸同様、タンパク質リン酸化酵素の強力な阻害剤である。これはタンパク質のリン酸化状態を持続させ、同様のメカニズムでAGA活性を高める可能性がある。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビシンドリルマレイミドIはPKCを特異的に阻害する。これは、代替のキナーゼや経路を通じてAGAを活性化することによって補う、細胞シグナル伝達経路のシフトにつながる可能性がある。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化するタンパク質合成阻害剤である。この活性化は間接的にAGAのリン酸化と活性の増強につながる。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは広範なキナーゼ阻害剤であるが、低用量では特定のPKCアイソフォームを選択的に活性化する。この選択的活性化により、PKCを介した経路を通じてAGA活性を増強することができる。 | ||||||