ADAM6A Activadores

Activadores comunes de ADAM6A incluyen, pero no están limitados a Batimastat CAS 130370-60-4, LY-333,531 Hydrochloride CAS 169939-93-9, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, SB 431542 CAS 301836-41-9 y VX 745 CAS 209410-46-8.

Los activadores de ADAM6A son compuestos químicos que directa o indirectamente potencian la actividad funcional de ADAM6A. El BB-94 es un activador directo selectivo de ADAM6A que induce el desprendimiento del ectodominio de sustratos críticos como el pro-HBEGF al unirse y activar su dominio proteasa. Otros activadores indirectos de ADAM6A influyen en los mecanismos de señalización inhibidores. LY333531 inhibe ADAM17 y podría así aliviar la inhibición competitiva de ADAM6A por sustratos compartidos. Ro-31-8220 y Apicularen A son inhibidores de PKC y PKMζ, respectivamente, lo que sugiere que podrían desinhibir a ADAM6A de la supresión dependiente de la fosforilación.

Otros activadores indirectos modulan vías que inhiben ADAM6A. El SB431542 inhibe la señalización del TGF-β para contrarrestar la represión descendente de la expresión de ADAM6A. El VX-745 y el Nsc-87877 bloquean las quinasas IRAK e IKK de la vía NF-κB, impidiendo la inhibición transcripcional de ADAM6A. El piceatannol puede mitigar las restricciones inhibitorias de la fosforilación, mientras que el LY294002 interfiere con las vías PI3K modulando la presentación de sustrato y la supresión de ADAM6A. En conjunto, estos activadores de ADAM6A, ya sea directamente dirigidos a ADAM6A o influyendo en los mecanismos inhibidores, trabajan para optimizar la actividad de la proteasa ADAM6A y la señalización de salida sin necesidad de sobreexpresión.